呱氨托美丁
呱氨托美丁
常用名：呱氨托美丁
CAS号：87344-06-7
英文名：Amtolmetin guacil
中文别名：2-甲氧苯基2-(1-甲基-5-(4-甲基苯甲酰)-1H-吡咯-2-乙酰氨基乙酸酯|呱氨托美丁
呱氨托美丁名称
中文名：哌氨托美丁
英文名：2-Methoxyphenyl2-(2-(1-methyl-5-(4-methylbenzoyl)-1H-pyrrol-2-yl)acetamido)acetate
中文别名：2-甲氧苯基2-(1-甲基-5-(4-甲基苯甲酰)-1H-吡咯-2-乙酰氨基乙酸酯|呱氨托美丁
英文别名：更多
呱氨托美丁生物活性
描述：氨甲喋呤-瓜氨酸是一种有效的非甾体抗炎药,具有镇痛作用。Amtolmetinguacil抑制前列腺素合成和环氧合酶(COX)。Amtolmetinguacil可以刺激胃肠道壁上的辣椒素受体,并释放胃保护性一氧化氮(NO)。Amtolmetinguacil可用于研究膝关节骨关节炎[1][2]。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>一氧化氮合酶信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体研究领域>>炎症/免疫信号通路>>免疫及炎症>>COX
靶点：
Prostaglandinreceptor,COX,NO[1][2]
体外研究：在大鼠新鲜血浆和大鼠肝微粒体中,氨甲酰胍(100μM；0-60分钟)与MED5(1-甲基-5-对甲基苯甲酰基-吡咯-2-乙酰氨基乙酸)一起转化为TMT(托尔梅汀,HY-B1799),快速转化为MED5和MED5甲酯,而在人新鲜血浆和人肝微粒体内不产生TMT[3]。
体内研究：动物模型：雄性Wistar大鼠[3]剂量：50mg/kg给药：p.o。；单剂量结果：Amtolmetinguacil在雄性Wistar大鼠体内的药代动力学参数[3]。AUC0-t(ng/mL·h)AUC0-∞(ng/mL·h)Cmax(μg/mL)Tmax(h)Kel(h-1)t1/2,β
呱氨托美丁物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：663.3±55.0°Cat760mmHg
熔点：117-120ºC
分子式：C24H24N2O5
分子量：420.458
闪点：354.9±31.5°C
精确质量：420.168518
PSA：86.63000
LogP：1.98
外观性状：白色针状晶体
蒸汽压：0.0±2.0mmHgat25°C
折射率：1.583
储存条件：室温，干燥
呱氨托美丁MSDS
：呱氨托美丁MSDS英文版
呱氨托美丁毒性和生态
：
呱氨托美丁毒性英文版
呱氨托美丁安全信息
危害码(欧洲)：Xi
呱氨托美丁英文别名
：2-MethoxyphenylN-{[1-methyl-5-(4-methylbenzoyl)-1H-pyrrol-2-yl]acetyl}glycinate
：amtolmetinguacil
：Glycine,N-[2-[1-methyl-5-(4-methylbenzoyl)-1H-pyrrol-2-yl]acetyl]-,2-methoxyphenylester
：MFCD00866153
呱氨托美丁重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
GuAnTuoMeiDing
呱氨托美丁
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
