长春瑞滨

长春瑞滨名称

中文名：长春瑞宾
英文名：vinorelbine
中文别名：长春瑞滨
英文别名：更多

长春瑞滨生物活性

描述：Vinorelbine(KW-2307base)是抗有丝分裂剂,能抑制Hela细胞增殖,IC50为1.25nM。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白研究领域>>癌症
体外研究：长春瑞滨(0.5-5nM)在浓度为1.25nM时抑制细胞增殖50％(IC50)。浓度为8nM的长春瑞滨时,没有细胞处于后期[1]。长春瑞滨时间依赖性地诱导雄激素依赖性(AD)和非依赖性(AI)前列腺癌细胞系中的p53和p21WAFI/CIP1表达。长春瑞滨以浓度依赖性方式刺激报告基因[2]。
体内研究：长春瑞滨治疗后,第一次中性粒细胞过多发生在狗的第一次(4只狗),第二次(1)或第六次(1)长春瑞滨治疗后[3]。长春瑞滨在携带肿瘤的猫中每周耐受一次,MTD为11.5mg/m2[4]。
动物实验：根据该研究的定义，将VRL1在0.9％NaCl中稀释至1.5mg/mL的浓度，并在5分钟内进行IV。预期的治疗间隔为7天，最多4次治疗。在每周接受4次剂量后，猫有资格每2周继续接受VRL治疗，费用由所有者承担。
参考文献：

[1].NganVK,etal.MechanismofmitoticblockandinhibitionofcellproliferationbythesemisyntheticVincaalkaloidsvinorelbineanditsnewerderivativevinflunine.MolPharmacol.2001Jul;60(1):225-32.

[2].LiuXM,etal.Uniqueinductionofp21(WAF1/CIP1)expressionbyvinorelbineinandrogen-independentprostatecancercells.BrJCancer.2003Oct20;89(8):1566-73.

[3].PoirierVJ,etal.Toxicity,dosage,andefficacyofvinorelbine(Navelbine)indogswithspontaneousneoplasia.JVetInternMed.2004Jul-Aug;18(4):536-9.

[4].PierroJA,etal.PhaseIclinicaltrialofvinorelbineintumor-bearingcats.JVetInternMed.2013Jul-Aug;27(4):943-8.

长春瑞滨物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C45H54N4O8
分子量：778.932
精确质量：778.394165
PSA：133.87000
LogP：4.69
折射率：1.676
储存条件：2-8C
稳定性：

二酒石酸长春瑞滨(VinordbineDitartrate):C45H54N4O8?2C4H6O6。黄白色无定形粉末。溶于水或乙醇。

分子结构：

1、摩尔折射率：214.24

2、摩尔体积（cm3/mol）：569.7

3、等张比容（90.2K）：1643.1

4、表面张力（dyne/cm）：69.1

5、极化率（10-24cm3）：84.93

更多：

1.比旋光度：[α]D20+52.4°(C=0.3，氯仿)。

2.UV最大吸收(乙醇)：215，268，282，293，310nm(ε3700，11000，9500，7600，4400)。

长春瑞滨毒性和生态

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长春瑞滨毒性英文版

长春瑞滨合成线路

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bromo-12nor-5'…

89384-09-8

~79%

长春瑞滨

71486-22-1

：文献：Gueritte;Pouilhes;Mangeney;etal.EuropeanJournalofMedicinalChemistry,1983,vol.18,#5p.419-424
：

89368-94-5

~77%

长春瑞滨

71486-22-1

：文献：Gueritte;Pouilhes;Mangeney;etal.EuropeanJournalofMedicinalChemistry,1983,vol.18,#5p.419-424
：

89368-94-5

~76%

bromo-12nor-5'…

89384-09-8

长春瑞滨

71486-22-1

：文献：EuropeanJournalofMedicinalChemistry,,vol.18,#5p.419-424
：

脱水长春碱

38390-45-3

~%

长春瑞滨

71486-22-1

：文献：EuropeanJournalofMedicinalChemistry,,vol.18,#5p.419-424

长春瑞滨制备

由脱水长春碱(Anhydmvinblastine)经1步或2步反应得到长春瑞滨，收率有所提高。

长春瑞滨英文别名

：Methyl(2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-acetoxy-15-[(12S)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylate
：8-methylsulfanyl-5-nonylsulfanyl-quinoline
：aspidospermidine-3-carboxylicacid,4-(acetyloxy)-6,7-didehydro-15-[(8S)-4-ethyl-1,3,6,7,8,9-hexahydro-8-(methoxycarbonyl)-2,6-methano-2H-azecino[4,3-b]indol-8-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-,methylester,(2β,3β,4β,5α,12β,19α)-
：vinorebline
：3',4'-didehydro-4'-desoxy-8'-norvincaleucoblastine
：5-Nonylthio-8-methylthio-chinolin
：5'-noranhydrovinblastine
：vinorelbene
：Methyl(2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-acetoxy-15-[(12S)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylate
：Quinoline,8-(methylthio)-5-(nonylthio)
：Vinorelbine
：Aspidospermidine-3-carboxylicacid,4-(acetyloxy)-6,7-didehydro-15-[(8S)-4-ethyl-1,3,6,7,8,9-hexahydro-8-(methoxycarbonyl)-2,6-methano-2H-azecino[4,3-b]indol-8-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-,meth;ylester,(2β,3β,4β,5α,12β,19α)-

长春瑞滨重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

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