特索芬辛
特索芬辛
常用名：特索芬辛
CAS号：195875-84-4
英文名：Tesofensine
中文别名：N/A
特索芬辛名称
中文名：特索芬辛
英文名：(1R,2R,3S,5S)-3-(3,4-Dichlorophenyl)-2-(ethoxymethyl)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane
英文别名：更多
特索芬辛生物活性
描述：Tesofensine(NS-2330)是一种三重单胺类再摄取抑制剂,能有效抑制神经递质多巴胺(DA；IC50=6.5nM)、去甲肾上腺素(NE；IC50=1.7nM)和血清素(5-HT；IC50=11nM)的突触间隙中的再摄取过程,具有潜在的抗肥胖作用[1]。特索芬辛是一种中枢神经系统作用的减肥药[2]。
相关类别：研究领域>>代谢疾病信号通路>>神经信号通路>>多巴胺转运蛋白信号通路>>神经信号通路>>5-羟色胺转运蛋白
靶点：
DA/NE/5-HT[1]
体内研究：特索芬辛(单剂0.1-3 mg/kg,s.c.)在DIO大鼠中诱导低吞噬。单剂特索芬辛(0.1-3 mg/kg,s.c.)在12个月内强烈且剂量依赖性地抑制DIO大鼠的食物摄入 h夜间观察期。每日服用中等剂量的特索芬辛(2.0 超过16天(mg/kg,s.c.),与溶媒处理的对照组相比,给药4天后,体重显著下降[3]。动物模型：饮食诱导肥胖(DIO)大鼠[3]剂量：0.1-3 mg/kg给药：皮下注射(皮下注射)；单剂量(急性治疗)结果：抑制总食物摄入量的阈值剂量为1.0 毫克/千克。DIO大鼠总食物摄入量的ED50估计为1.3 毫克/千克。动物模型：饮食诱导肥胖(DIO)大鼠[3]剂量：2.0 mg/kg给药：每天皮下(皮下)给药超过16天(慢性治疗)。结果：在整个治疗期间,特索芬辛治疗的DIO大鼠体重的平均相对减少为8.6±1.4%。与对照组相比,溶媒的相对失重率为±1.8%。
参考文献：
[1].LieuweAppel,etal.Tesofensine,anoveltriplemonoaminere-uptakeinhibitorwithanti-obesityeffects:dopaminetransporteroccupancyasmeasuredbyPET.EurNeuropsychopharmacol.2014Feb;24(2):251-61.
[2].AnnACoulter,etal.CentrallyActingAgentsforObesity:Past,Present,andFuture.Drugs.2018Jul;78(11):1113-1132.
[3].AnneMarieDAxel,etal.Tesofensine,anoveltriplemonoaminereuptakeinhibitor,inducesappetitesuppressionbyindirectstimulationofalpha1adrenoceptoranddopamineD1receptorpathwaysinthediet-inducedobeserat.Neuropsychopharmacology.2010Jun;35(7):1464-76.
特索芬辛物理化学性质
密度：1.161g/cm3
沸点：396.6ºCat760mmHg
分子式：C17H23Cl2NO
分子量：328.27700
闪点：193.7ºC
精确质量：327.11600
PSA：12.47000
LogP：4.53410
储存条件：2-8°C，密封，干燥
特索芬辛英文别名
：Tesofensine
特索芬辛重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
TeSuoFenXin
特索芬辛
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
