BIX 02565
BIX 02565
常用名：BIX 02565
CAS号：1311367-27-7
英文名：BIX 02565
中文别名：N/A
BIX02565名称
中文名：BIX02565
英文名：bix02565
英文别名：更多
BIX02565生物活性
描述：BIX02565是一种有效的核糖体S6激酶2(RSK2)抑制剂,IC50为1.1nM。
相关类别：信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>核糖体S6激酶(RSK)研究领域>>心血管疾病
靶点：
IC50:1.1nM(RSK2)[1]
体外研究：BIX02565,一种有效的RSK2抑制剂(IC50=1.1nM),用于通过间接NHE抑制治疗继发于心肌梗死的心力衰竭[1]。第二种Rsk抑制剂BIX02565保护酶活性位点不与生物素化的核苷酸酰基磷酸酯反应[2]。
体内研究：在遥测仪器化的大鼠中,BIX02565(30,100和300mg/kgpoQD持续4天)在每次剂量后引起MAP的浓度依赖性降低(在第4天在Tmax时达到-39±4mmHg)。BIX02565在浓度高于0.03μM的苯肾上腺素收缩的大鼠主动脉环中离体产生浓度依赖性松弛,计算的EC50为3.1μM。随后,BIX02565以低剂量(0.1,0.3和1.0mg/kg/20min)和高剂量(1.0,3.0和10.0mg/kg/20min)系列连续输注给麻醉的大鼠输注以测试化合物对体内血流动力学的影响[1]。
激酶实验：放射性配体结合研究在MDSPharmaServices进行。对于每种测试的测定显示特异性结合或活性的平均百分比抑制，并且当选择的测定（对于BIX02565），当肾上腺素能结合的抑制通常超过50％时，通过非线性最小二乘回归分析确定IC50。简而言之，人RSK2蛋白用于利用激酶GloPlus测量激酶活性，其使用基于荧光素-荧光素酶的检测试剂来定量残留的ATP。使用384孔径在LJLAnalyst上以发光模式测量相对光单位信号;相对光单位信号转换为控制百分比;IC50适用于标准的四参数逻辑方程[1]。
动物实验：大鼠[1]在有意识的，自由活动的雄性Sprague-Dawley大鼠（n=6/组）中评估平均动脉压，该大鼠装有遥测发射器。BIX02565（30,100和300mg/kgpoQD）作为溶液（10mL/kg）在20％羟丙基-β-环糊精载体中施用。从第一次给药前2小时（基线）和第一次给药后90小时报告平均动脉压;化合物在0,24,48和72小时给药。在第1天和第4天，在给药后1小时（Tmax）从卫星大鼠（n=3/组）收集血液样品，用于通过质谱法分析血浆药物浓度。
参考文献：
[1].FryerRM,etal.Mitigationofoff-targetadrenergicbindingandeffectsoncardiovascularfunctioninthediscoveryofnovelribosomalS6kinase2inhibitors.JournalofPharmacologyandExperimentalTherapeutics(2012),340(3),492-500.
[2].EdgarAJ,etal.AcombinationofSILACandnucleotideacylphosphatelabellingrevealsunexpectedtargetsoftheRskinhibitorBI-D1870.BiosciRep.2013Dec17.
BIX02565物理化学性质
分子式：C26H30N6O2
分子量：458.55500
精确质量：458.24300
PSA：84.19000
LogP：4.29130
储存条件：2-8℃
BIX02565英文别名
：(5R)-N-{1-[3-(dimethylamino)propyl]-1H-benzimidazol-2-yl}-5-methyl-1-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-[1,4]diazepino[1,2-a]indole-8-carboxamide
：(R)-5-Methyl-1-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-[1,4]diazepino[1,2-a]indole-8-carboxylicacid[1-(3-dimethylamino-propyl)-1H-benzoimidazol-2-yl]-amide
：BIX02565
BIX 02565重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
BIX02565
BIX 02565
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
