CDK4/6-IN-10
CDK4/6-IN-10
常用名：CDK4/6-IN-10
CAS号：2688098-11-3
英文名：CDK4/6-IN-10
中文别名：N/A
CDK4/6-IN-10名称
英文名：CDK4/6-IN-10
CDK4/6-IN-10生物活性
描述：CDK4/6-IN-10是一种有效、选择性和口服活性的CDK4和CDK6抑制剂,IC50s分别为22nM和10nM。CDK4/6-IN-10具有抗肿瘤活性。CDK4/6-IN-10在多发性骨髓瘤(MM)的研究中具有潜力【1】。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>CDK
靶点：
CDK4:22nM(IC50)
CDK6/cyclinD1:10nM(IC50)
体外研究：CDK4/6-IN-10(复合物32)(1µM)显示激酶选择性,CDK4和CDK6的IC50分别为22nM和10nM【1】。CDK4/6-IN-10(72小时)显示出抗增殖活性(RPMI-8226、U266、K562、HL-60、22RV1、HEK-293细胞的GI50s分别为2.028、5.802、2.286、2.238、1.526、11.381µM)[1]。CDK4/6-IN-10(0,1.5,3,6µM,24小时)以浓度依赖性方式诱导细胞周期停滞在G1期【1】。CDK4/6-IN-10(0、1、2、3µM,24小时)以浓度依赖性方式诱导RPMI-8226细胞凋亡【1】。CDK4/6-IN-10(0、1.5、3、6µM、24小时)通过降低p-RB、c-MYC和BCL-2的表达水平来降低CDK4/6活性【1】。细胞增殖试验【1】细胞系：RPMI-8226、U266、K562、HL-60、22RV1、HEK-293细胞浓度：孵育时间：72小时结果：显示抗增殖活性(RPMI-8226、U266、K562、HL-60、22RV1、HEK-293细胞的GI50s分别为2.028、5.802、2.286、2.238、1.526、11.381µM)。细胞周期分析【1】细胞系：RPMI-8226细胞浓度：0、1.5、3、6µM培养时间：24小时结果：细胞以浓度依赖性方式阻滞在G1期。凋亡分析【1】细胞系：RPMI-8226细胞浓度：0、1.5、3、6µM孵育时间：24h结果：通过降低p-RB、c-MYC和BCL-2的表达水平,降低CD4/K活性。
体内研究：CDK4/6-IN-10(1000、5000、10000mg/kg；p.o.)显示LD50远远高于10000mg/kg的安全性状况【1】。CDK4/6-IN-10(10mg/kg；p.o.)显示SD大鼠的口服生物利用度(F=51%)[1]。CDK4/6-IN-10(100200毫克/千克；口服,每天一次,共19天)显示出抗肿瘤效力和良好的安全性【1】。CDK4/6-IN-10在大鼠体内的药代动力学参数【1】。公司管理。Cmax(ng/mL)AUC0-t(h·ng/mL)MRT0-t(h)Tmax(h)t1/2(h)CL(mL/h/kg)F(%)32静脉注射3559605.90.0338.9641-p.o.257487812.810.7>2452451Spragueedawley大鼠,10mg/kg,p.o.动物模型：ICR小鼠【1】剂量：1000、5000、10000mg/kg给药：p.o.结果：LD50远远高于10000mg/kg的安全性。动物模型：SpragueeDawley大鼠【1】剂量：10mg/kg给药：p.o。结果：显示口服生物利用度(F=51%)。动物模型：BALB/c裸鼠(6-8周)(MM异种移植模型)[1]剂量：100、200mg/kg给药：p.o.,每天1次,19天结果：显示出抗肿瘤效力和良好的安全性。
参考文献：
[1].YuanK,etal.DiscoveryofnovelandorallybioavailableCDK4/6inhibitorswithhighkinomeselectivity,lowtoxicityandlong-actingstabilityforthetreatmentofmultiplemyeloma.EurJMedChem.2022;228:114024.
CDK4/6-IN-10物理化学性质
分子式：C22H23FN8
分子量：418.47
CDK4/6-IN-10重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
CDK4/6-IN-10
CDK4/6-IN-10
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
