Tubulin polymerization-IN-28
Tubulin polymerization-IN-28
常用名：Tubulin polymerization-IN-28
CAS号：2481404-89-9
英文名：Tubulin polymerization-IN-28
中文别名：N/A
Tubulinpolymerization-IN-28名称
英文名：Tubulinpolymerization-IN-28
Tubulinpolymerization-IN-28生物活性
描述：Tubulinpolymetition-IN-28(化合物4)是一种具有高选择性抗癌活性的微管蛋白聚合抑制剂。NQO1可激活微管蛋白聚合-IN-28,有效释放combretastatinA-4杀死肿瘤细胞。微管蛋白聚合-IN-28可诱导细胞凋亡,可用于抗癌研究[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白
体外研究：微管蛋白聚合-IN-28(化合物-4)(9-381nM,48小时)对肿瘤细胞具有显著抑制作用[1]。微管蛋白聚合-IN-28(化合物-4)(10nM,48小时)抑制具有抗肿瘤活性的微管组装[1]。微管蛋白聚合-IN-28(化合物-4)(10nM,48小时)导致细胞内G2/M期阻滞[1]。微管蛋白聚合-IN-28(化合物-4)(10nM,24小时)导致显著的细胞凋亡[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：NQO1过表达A549,HepG2；低氧暴露的A549(A549/Hyp)、HepG2(HepG2/Hyp)细胞；紫杉醇耐药A549细胞(A549/T)浓度：9-381nM孵育时间：48小时结果：抑制A549、HepG2、A549/Hyp、HepG2/Hyp、A549/T,IC50值分别为10nM、26nM、72nM、85nM、56nM、74nM和88nM。免疫荧光SUP>[1]细胞系：HepG2浓度：10nM孵育时间：48小时结果：显示在NQO1存在下,微管蛋白聚合-IN-28转化为CA-4,从而抑制微管组装。细胞周期分析[1]细胞系：HepG2浓度：0nM,10nM孵育时间：48小时结果：导致G2/M期细胞百分比从12.71%增加到33.49%。凋亡分析[1]细胞株：HepG2浓度：0nM,10nM孵育时间：24小时结果：细胞凋亡率从6.54%增加到23.93%。
体内研究：微管蛋白聚合-IN-28(化合物-4)(每天腹腔注射,17天)在体内荷HepG2异种移植BALB/c小鼠模型中显示出良好的抗癌活性[1]。动物模型：HepG2荷瘤BALB/c小鼠[1]剂量：20mg/kg,40mg/kg给药：腹腔注射；每一天17d结果：浓度为20mg/kg时,肿瘤生长减少47.49%。当浓度为40mg/kg时,肿瘤生长减少54.87%。
参考文献：
[1].ChongZhang,etal.NQO1-selectiveactivatedprodrugsofcombretastatinA-4:Synthesisandbiologicalevaluation.BioorgChem.2020Oct;103:104200.
Tubulinpolymerization-IN-28物理化学性质
分子式：C37H46N2O9
分子量：662.77
Tubulin polymerization-IN-28重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
Tubulinpolymerization-IN-28
Tubulin polymerization-IN-28
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
