ETP-46321
ETP-46321
常用名：ETP-46321
CAS号：1252594-99-2
英文名：ETP-46321
中文别名：N/A
ETP-46321名称
中文名：ETP-46321
英文名：5-(2-((4-methylsulfonylpiperazin-1-yl)methyl)-8-morpholinoimidazo[1,2-a]pyrazin-6-yl)pyrimidin-2-amine
英文别名：更多
ETP-46321生物活性
描述：ETP-46321是一种有效的PI3Kα和PI3Kδ抑制剂,Kiapp分别为2.3和14.2nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
p110α:2.3nM(Ki)
PI3Kα-E545K:1.77nM(Ki)
PI3Kα-E542K:1.89nM(Ki)
PI3Kα-H1047R:2.33nM(Ki)
p110δ:14.2nM(Ki)
p110β:170nM(Ki)
p110γ:179nM(Ki)
体外研究：选择ETP-46321以针对其他PI3K同种型进行筛选。ETP-46321对同种型α更有效(Kiapp=2.3nM)。ETP-4632已被分析并显示为有效的PI3Kα和δ抑制剂,对mTOR和288种代表性激酶具有高选择性。ETP-46321还针对在人类癌症(E542K,E545K和H1047R)中检测到的三种p110α突变酶进行了测试,与野生型蛋白质相比,它们与这些突变体等效(PI3Kα-H1047R的Kiapp=2.33,1.77和1.89nM),分别为PI3Kα-E545K和PI3Kα-E542K)。ETP-46321抑制U2OS细胞系中AKT的磷酸化,IC50为8.3nM[1]。
体内研究：基于其在BALB-C小鼠中的吸引人的药代动力学特征,低体内清除率(0.6L/h/Kg)和良好的口服生物利用度(90％),选择ETP-46321用于体内研究。ETP-46321在小鼠中显示出良好的药代动力学特征,并被选择用于在由K-RasG12V致癌突变驱动的肺肿瘤小鼠模型中的初步体内评估,显示显着的肿瘤生长抑制,并且通过正电子测量的肿瘤代谢活性降低。发射断层扫描(PET)技术[1]。
动物实验：小鼠[1]每天用ETP-46321（50mg/kg，口服）处理BALB/C小鼠三周。测量每个治疗组中四只小鼠的肿瘤体积，并与治疗开始时的起始体积进行比较。
参考文献：
[1].MartínezGonzálezS,etal.IdentificationofETP-46321,apotentandorallybioavailablePI3Kα,δinhibitor.BioorgMedChemLett.2012May15;22(10):3460-6.
ETP-46321物理化学性质
分子式：C20H27N9O3S
分子量：473.55200
精确质量：473.19600
PSA：143.46000
LogP：1.28510
储存条件：2-8℃
ETP-46321英文别名
：5-(2-((4-sulfonylmethylpiperazin-1-yl)methyl)-8-morpholinoimidazo[1,2-a]pyrazin-6-yl)pyrimidin-2-amine
：ETP-46321
ETP-46321重点介绍
【ETP-46321】凯途网ETP-46321CAS号：1252594-99-2，ETP-46321MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询ETP-46321。
感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
ETP-46321
ETP-46321
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
