美索哒嗪
美索哒嗪
常用名:美索哒嗪
CAS号:5588-33-0
英文名:Mesoridazine
中文别名:甲砜哒嗪|10-[2-(1-甲基哌啶-2-基)乙基]-2-甲基亚砜吩噻嗪
美索哒嗪名称
中文名:美索哒嗪
英文名:mesoridazine
中文别名:甲砜哒嗪|10-[2-(1-甲基哌啶-2-基)乙基]-2-甲基亚砜吩噻嗪
英文别名:更多
美索哒嗪生物活性
描述:中噻嗪(TPS-23)是噻嗪的代谢物(HY-B0965A),作为口服活性吩噻嗪类抗精神病药物。中瑞他嗪是人类乙醚-a-go-go相关基因(hERG)通道的有效且快速的开放通道阻断剂,在人类胚胎肾293细胞中以550nM(0mV)的IC50阻断hERG电流[1]。美索里达嗪可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究[1][2]。
相关类别:研究领域>>神经疾病信号通路>>跨膜转运>>钾通道
靶点:
IC50:hERGcurrents[1]
体外研究:中瑞他嗪以浓度依赖性的方式阻断人乙醚-a-go-go相关基因(HERG)电流(0mV时IC50=550nM),在HERG激活和饱和的电压范围内,阻断作用显著增加,导致最大HERG通道激活[1]。中硝嗪(15mM;24h)在裸鼠和猪皮中的总吸收率分别为15.94±4.04%和39.24±5.11%[3]。
体内研究:美索里达嗪(15mM;局部给药;一次或每天一次,连续7天)在阻断皮肤疼痛方面显示出有效的活性和长时间的镇痛[3]。在裸鼠背部局部施用6小时后,中硝嗪(15mM)显示皮内浓度为0.340.74nmol/mg[3]。动物模型:8周龄雌性裸鼠[3]剂量:15mM给药:局部给药,一次(镇痛试验)或每天给药,连续7天(刺激试验)。结果:显示镇痛效果。观察到轻微的经表皮水分损失(TEWL)从7.8g/m2/h增加到9.9g/m2/h。
参考文献:
[1].ZhiSu,etal.Mesoridazine:anopen-channelblockerofhumanether-a-go-go-relatedgeneK+channel.JMolCellCardiol.2004Jan;36(1):151-60.
[2].ISMSalih,etal.ComparisonoftheeffectsofthioridazineandmesoridazineontheQTintervalinhealthyadultsaftersingleoraldoses.ClinPharmacolTher.2007Nov;82(5):548-54.
[3].LiuKS,etal.Topicallyappliedmesoridazineexhibitsthestrongestcutaneousanalgesiaandminimizedskindisruptionamongtricyclicantidepressants:Theskinabsorptionassessment.EurJPharmBiopharm.2016Aug;105:59-68.
美索哒嗪物理化学性质
密度:1.3g/cm3
沸点:570.5ºCat760mmHg
分子式:C21H26N2OS2
分子量:386.57400
闪点:298.9ºC
精确质量:386.14900
PSA:68.06000
LogP:5.76970
折射率:1.694
美索哒嗪毒性和生态
:
美索哒嗪毒性英文版
美索哒嗪合成线路
:
硫利达嗪
50-52-2
~92%
美索哒嗪
5588-33-0
:文献:Morrow,RyanJ.;Millership,JeffS.;Collier,PaulS.HelveticaChimicaActa,2005,vol.88,#5p.962-967
美索哒嗪英文别名
:Mesoridazina
:Thioridazine-2-sulfoxide
:Lidanar
:10-[2-(1-methylpiperidin-2-yl)ethyl]-2-methylsulfinylphenothiazine
:Tps23
:10-[2-(1-methylpiperidin-2-yl)ethyl]-2-(methylsulfinyl)-10H-phenothiazine
:Mesoridazinum
:10-[2-(1-methyl-2-piperidyl)ethyl]-2-methylsulphinylphenothiazine
:Lidanil
:Calodal
:Serentil
:Thioridazinethiomethylsulfoxide
:10-{2-[(RS)1-methylpiperidin-2-yl]ethyl}-2-methylsulfinyl-10H-phenothiazine
美索哒嗪重点介绍
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OLED材料作为OLED技术的基础和重要核心,在OLED技术中占据了重要的地位。更高发光寿命,量子效率,更低成本以及更适合于工业化应用的OLED材料一直是研究人员和应用厂商追求的目标。 有机发光二极管显示器又称为有机电致发光显示器或有机发光显示器,简称OLED,是一种利用载流子在电场作用下由正、负电极进入有机固体层复合发光的现象制成的显示器件。
MeiSuoDaQin
美索噠嗪
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: