12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13名称

中文名：佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯
英文名：phorbol13-acetate12-myristate
中文别名：12-豆蔻酸-13-乙酸佛波醇
英文别名：更多

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13生物活性

描述：Phorbol12-myristate13-acetate(PMA)是一种佛波酯,是常用的PKC活化剂。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>PKC信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>PKC研究领域>>炎症/免疫天然产物>>其他
靶点：

PKC:11.7nM(EC50)

体外研究：为了检查PKC在p38MAPK磷酸化中的作用,用PKC活化剂PMA(100nM)刺激细胞,其模拟PKC的天然活化剂DAG与PKC的C1区的结合。在与αT3-1细胞中GnRH观察到的类似的两种细胞类型中观察到PMA的p38MAPK磷酸化,即缓慢的持续激活(分别在30分钟时为3.2倍和3.6倍)。由GnRH和PMA激活的PKC在p38MAPK磷酸化中起不同作用的矛盾发现可以通过PKC的差异定位来解释。αT3-1细胞中p38MAPK磷酸化的基础,GnRH-和PMA-刺激是通过电压门控Ca2+通道和Ca2+动员的Ca2+流入介导的,而在分化的LβT2促性腺细胞中,它仅通过Ca2+动员介导[2]。
体内研究：PMA是PKC激动剂,其逆转由5-羟基癸酸(5-HD)诱导的损伤。因此,mitoKATP的激活通过PKC途径保护SOD和MDA中的线粒体功能[3]。
细胞实验：αT3-1和LβT-2细胞在补充有10％胎牛血清（FCS）和L-谷氨酰胺2mM，青霉素和链霉素（100单位/mL）的DMEM中在37℃加湿培养箱中培养5％CO2培养。C。在同一培养基中血清饥饿为0.1％FCS，持续16小时。然后如所示，将GnRH和PMA添加一段时间。通常，αT3-1细胞通过ExGen500或jetPRIME瞬时转染，而LβT2细胞仅通过jetPRIME转染试剂转染。对于显性阴性（DN）PKC的实验，用1.5μgp38α-GFP和3μg对照载体，pCDNA3或3μgDN-PKC构建体转染αT3-1细胞（在6cm平板中）。对于LβT2细胞，用4μgp38α-GFP以及9μg对照载体，pCDNA3或9μgDN-PKC构建体进行转染（在10cm平板中）。转染后约30小时，将细胞血清饥饿（0.1％FCS）16小时，然后用GnRH或PMA刺激，用冰冷的PBS洗涤两次，用裂解缓冲液处理，然后进行一次冻融循环。收获细胞;离心（15,000×g，15分钟，4℃）后，取上清液进行免疫沉淀实验[2]。
动物实验：大鼠[3]所有实验均用雄性Wistar大鼠（体重250-280g）进行。将125只Wistar大鼠随机分成7组。（1）假手术组（n=21）给予侧脑室注射0.9％生理盐水;（2）IR组大鼠（n=21）在大脑中动脉闭塞（MCAO）前30min给予侧脑室注射0.9％生理盐水;（3）在MCAO前30分钟，给予Carbenoxolone（CBX）组（n=21）大鼠侧脑室注射CBX（5μg/mL×10μL）;（4）在MCAO之前30分钟，给二氮嗪（DZX）组（n=21）的大鼠腹侧注射DZX（2mM×30μL）;（5）对5-HD组（n=21）的大鼠进行5-HD（100mM×10μL）的侧脑室注射，10分钟后，在MCAO前15分钟注射DZX;（6）给DZX+Ro组大鼠（n=15）注射DZX侧脑室，10分钟后，在MCAO前15分钟注射Ro-31-8425（400μg/kg）;（7）注射5-HD和DZX后，给5-HD+PMA组（n=15）的大鼠腹膜内注射PMA（200μg/kg）。
参考文献：

[1].XuF,etal.ProteinkinaseC-mediatedCa2+entryinHEK293cellstransientlyexpressinghumanTRPV4.BrJPharmacol.2003Sep;140(2):413-21.

[2].MugamiS,etal.DifferentialrolesofPKCisoforms(PKCs)andCa2+inGnRHandphorbol12-myristate13-acetate(PMA)stimulationofp38MAPKphosphorylationinimmortalizedgonadotropecells.MolCellEndocrinol.2017Jan5;439:141-154.

[3].HouS,etal.MechanismofMitochondrialConnexin43’sProtectionoftheNeurovascularUnitunderAcuteCerebralIschemia-ReperfusionInjury.IntJMolSci.2016May5;17(5).pii:E679.

[4].ZhangT,etal.MPTP-InducedDopamineDepletioninBasolateralAmygdalaviaDecreaseofD2RActivationSuppressesGABAAReceptorsExpressionandLTDInductionLeadingtoAnxiety-LikeBehaviors.FrontMolNeurosci.2017Aug7;10:247.

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：698.1±55.0°Cat760mmHg
分子式：C36H56O8
分子量：616.825
闪点：208.1±25.0°C
精确质量：616.397522
PSA：130.36000
LogP：7.71
外观性状：白色至灰白色固体
蒸汽压：0.0±5.0mmHgat25°C
折射率：1.553
储存条件：库房通风低温干燥,与食品分开储运
水溶解性：DMSO:DMSOsolutionscanbestoreddarkat−20?#x00b0;Cforatleastsixmonths.soluble
分子结构：

1、摩尔折射率：168.29

2、摩尔体积（m3/mol）：525.6

3、等张比容（90.2K）：1404.3

4、表面张力（dyne/cm）：50.9

5、极化率（10-24cm3）：66.71

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:6.5

2.氢键供体数量:3

3.氢键受体数量:8

4.可旋转化学键数量:17

5.互变异构体数量:3

6.拓扑分子极性表面积130

7.重原子数量:44

8.表面电荷:0

9.复杂度:1150

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:8

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：未确定

2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：未确定

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：DMSO:DMSOsolutionscanbestoreddarkat−20?#x00b0;Cforatleastsixmonths.soluble

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13MSDS

：12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13MSDS英文版

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13安全信息

个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xi:Irritant;
风险声明(欧洲)：R38
安全声明(欧洲)：S36/37
危险品运输编码：2928
WGK德国：3
RTECS号：QH4377000
包装等级：II
危险类别：6.1(a)

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13文献1503

更多文献：Small-moleculeinhibitorsofERK-mediatedimmediateearlygeneexpressionandproliferationofmelanomacellsexpressingmutatedBRaf.

Biochem.J.467(3),425-38,(2015)

Constitutiveactivationoftheextracellular-signal-regulatedkinases1and2(ERK1/2)arecentraltoregulatingtheproliferationandsurvivalofmanycancercells.ThecurrentinhibitorsofERK1/2t…

：
：AsurveyoftheinteractomeofKaposi’ssarcoma-associatedherpesvirusORF45revealeditsbindingtoviralORF33andcellularUSP7,resultinginstabilizationofORF33thatisrequiredforproductionofprogenyviruses.

J.Virol.89(9),4918-31,(2015)

TheORF45proteinofKaposi’ssarcoma-associatedherpesvirus(KSHV)isagammaherpesvirus-specificimmediate-earlytegumentprotein.Ourpreviousstudieshaverevealeditscrucialrolesinbothearly…

：
：DOCK2andDOCK5actadditivelyinneutrophilstoregulatechemotaxis,superoxideproduction,andextracellulartrapformation.

J.Immunol.193(11),5660-7,(2014)

Neutrophilsarehighlymotileleukocytesthatplayimportantrolesintheinnateimmuneresponsetoinvadingpathogens.Neutrophilsrapidlymigratetothesiteofinfectionsandkillpathogensbyprod…

：

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13英文别名

：4β-Phorbol12-myristate13-acetate
：Tetradecanoicacid,(1aR,1bS,4aR,7aS,7bS,8R,9R,9aS)-9a-(acetyloxy)-1a,1b,4,4a,5,7a,7b,8,9,9a-decahydro-4a,7b-dihydroxy-3-(hydroxymethyl)-1,1,6,8-tetramethyl-5-oxo-1H-cyclopropa[3,4]benz[1,2-e]azulen-9-ylester
：TPA
：PMA
：12-O-Tetradecanoylphorbol-13-acetate
：tetradecanoylphorbolacetate
：MFCD00036736
：phorbol13-acetate12-myristate
：(1aR,1bS,4aR,7aS,7bS,8R,9R,9aS)-9a-Acetoxy-4a,7b-dihydroxy-3-(hydroxymethyl)-1,1,6,8-tetramethyl-5-oxo-1a,1b,4,4a,5,7a,7b,8,9,9a-decahydro-1H-cyclopropa[3,4]benzo[1,2-e]azulen-9-ylmyristate
：12-O-Tetradecanoylphorbol13-acetate
：4β,9α,12β,13α,20-Pentahydroxytiglia-1,6-dien-3-one12-tetradecanoate13-acetate
：(1aR,1bS,4aR,7aS,7bS,8R,9R,9aS)-9a-(acetyloxy)-4a,7b-dihydroxy-3-(hydroxymethyl)-1,1,6,8-tetramethyl-5-oxo-1a,1b,4,4a,5,7a,7b,8,9,9a-decahydro-1H-cyclopropa[3,4]benzo[1,2-e]azulen-9-yltetradecanoate
：Phorbol12-myristate13-acetate

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13重点介绍

【12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13】凯途网12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13CAS号：16561-29-8，12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13。

苯丙酸类是由植物从氨基酸苯丙氨酸和酪氨酸合成的多种有机化合物家族。 它们的名称来自六碳芳香族苯基和肉桂酸的三碳丙烯尾，它是在苯丙烷生物合成的第一步中由苯丙氨酸合成的。

12-O-ShiSiWanXianFoBoCuSuanZhi-13

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13