Contezolid acefosamil sodium
Contezolid acefosamil sodium
常用名：Contezolid acefosamil sodium
CAS号：1807365-35-0
英文名：Contezolid acefosamil sodium
中文别名：N/A
Contezolidacefosamilsodium名称
英文名：Contezolidacefosamil
英文别名：更多
Contezolidacefosamilsodium生物活性
描述：康特唑胺-乙酰福沙米钠(MRX-4)是一种新型口服活性恶唑烷酮,是一种用于治疗由耐药革兰阳性菌引起的复杂皮肤和软组织感染(cSSTI)的抗生素。康复利-乙酰福沙米钠(MRX-4)显著降低骨髓抑制和单胺氧化酶抑制(MAOI)[1][2]。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>神经信号通路>>单胺氧化酶研究领域>>炎症/免疫信号通路>>抗感染>>细菌
体外研究：康乐唑胺(MRX-I)对葡萄球菌、链球菌和肠球菌的所有革兰氏阳性临床分离株具有高度效力,包括耐甲氧西林表皮链球菌(MRSE)、耐青霉素链球菌(PRSP)和VRE等耐多药生物[2]。
体内研究：康乐唑胺(MRX-I)的口服吸收在小鼠、大鼠和狗体内迅速发生,观察到峰值血浆浓度为0.5−给药后2.6小时。分别在小鼠、大鼠和狗体内,PK参数测定如下：剂量标准化Cmax/剂量分别为524、1065和259ng/mL/(mg/kg)；剂量归一化AUC0−t/剂量分别为1654、3703和1664ng•h/mL/(mg/kg)；T1/2分别为1、1.5和3h；口服生物利用度分别为69%、109%和37%[2]。康替唑胺(MRX-I)没有明显的毒性[2]。与未治疗的早期和晚期对照组相比,康复唑(MRX-I,100mg/kg,每日一次)显著降低了肺部的细菌负荷[3]。动物模型：经鼻感染结核分枝杆菌Erdman的BALB/c小鼠[3]。剂量：100、50(两次)、25(两次)mg/kg。给药：灌胃,每天一次或两次,每周五天,连续四周。结果：与早期和晚期对照组小鼠相比,从肺中恢复的CFU显著减少(P<0.05)。每日两次,50mg/kg和25mg/kg的MRX-I明显优于晚期对照组小鼠(P<0.05)。每日一次100mg/kg的MRX-I显著优于每日两次50mg/kg和25mg/kg(P0.05)。动物模型：大鼠[2]。剂量：20、100和200/300mg/kg/天。给药：每日口服两次。结果：无死亡病例。
参考文献：
[1].JunzhenWu,etal.EvaluationoftheEffectofContezolid(MRX-I)ontheCorrectedQTIntervalinaRandomized,Double-Blind,Placebo-andPositive-ControlledCrossoverStudyinHealthyChineseVolunteers.AntimicrobAgentsChemother.2020May21;64(6):e02158-19.
[2].MikhailFGordeev,etal.Newpotentantibacterialoxazolidinone(MRX-I)withanimprovedclasssafetyprofile.JMedChem.2014Jun12;57(11):4487-97.
[3].CarolynShoen,etal.InVitroandInVivoActivitiesofContezolid(MRX-I)againstMycobacteriumtuberculosis.AntimicrobAgentsChemother.2018Jul27;62(8):e00493-18.
Contezolidacefosamilsodium物理化学性质
分子式：C20H17F3N4NaO8P
分子量：552.33
精确质量：552.063354
Contezolidacefosamilsodium英文别名
：Phosphoramidicacid,N-[[(5R)-3-[4-(3,4-dihydro-4-oxo-1(2H)-pyridinyl)-2,3,5-trifluorophenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]-N-3-isoxazolyl-,acetylester,sodiumsalt(1:1)
：T79C086548
：UNII:T79C086548
：UNII-T79C086548
：Contezolidacefosamil
Contezolid acefosamil sodium重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
Contezolidacefosamilsodium
Contezolid acefosamil sodium
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
