TDO-IN-1
TDO-IN-1
常用名：TDO-IN-1
CAS号：2490672-92-7
英文名：TDO-IN-1
中文别名：N/A
TDO-IN-1名称
英文名：TDO-IN-1
TDO-IN-1生物活性
描述：TDO-IN-1是一种口服活性和选择性色氨酸2,3-双加氧酶(TDO)抑制剂,与吲哚胺-2,3-双加氧酶(IDO)相比具有优异的选择性,IC50值为0.62μM(IDO。TDO-IN-1逆转肿瘤组织的局部免疫耐受,抑制体内肿瘤生长[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他
靶点：
IC50:0.62μM(tryptophan2,3-dioxygenase,TDO)[1]
体外研究：TDO-IN-1(HT-28)(0-100μM；24小时)对不同的肿瘤细胞系具有显著的杀瘤作用,IC50s分别为0.54μM(HepG2)、5.08μM(Hepa1-6)、1.34μM(H22)、37.39μM(B16)、3.43μM(MOLM-13)和7.25μM(Jurkat)[1]。TDO-IN-1(0-100μM；24小时)对低于10μM的正常细胞(HEK293细胞)几乎没有细胞毒性作用[1]。
体内研究：TDO-IN-1(HT-28)(25mg/kg；p.o.；每天一次；9d)提高表达TDO的CT26肿瘤的肿瘤免疫治疗效果,显著抑制小鼠CT26肿瘤增殖[1]。动物模型：CT-26同种异体BALB/c小鼠(6-8周龄,雌性)[1]剂量：12.5、25和50mg/kg给药：口服灌胃；每天一次；9天结果：小鼠肿瘤重量和体积明显减轻,肿瘤体积抑制率为76.93%。降低肿瘤组织中Foxp3的表达,增强CD8和TNF-α的表达,提高荷瘤小鼠的免疫应答。
参考文献：
[1].HuoC,etal.4,6-Disubstituted-1H-Indazole-4-Aminederivativeswithimmune-chemotherapyeffectandinvivoantitumoractivity.EurJMedChem.2022Nov5;241:114625.
TDO-IN-1物理化学性质
分子式：C16H13F3N4O2
分子量：350.30
TDO-IN-1重点介绍
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TDO-IN-1
TDO-IN-1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
