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互变霉素

互变霉素

互变霉素

常用名:互变霉素

CAS号:109946-35-2

英文名:Tautomycin

中文别名:N/A

互变霉素名称

中文名:互变霉素
英文名:TautomycinfromStreptomycesspiroverticillatus
英文别名:更多

互变霉素生物活性

描述:Tautomycin是可从Streptomycesverticillatus中分离得到的一种真菌类抗生素,是蛋白磷酸酶1和2A的有效特异性抑制剂,在没有Ca2+的情况下诱导平滑肌收缩,Kiapp值分别为0.16nM和0.4nM。
相关类别:信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸酶研究领域>>炎症/免疫
靶点:

Kiapp:0.16nM(PP1),0.4nM(PP2A)[1].

体外研究:Tautomycin(0-1000nM,48小时)以剂量依赖性方式抑制MTC细胞生长[2]。Tautomycin(0-1000nM,48小时)以剂量依赖性方式降低人MTC细胞中的NE标记ASCL1和CgA[2]。细胞增殖测定[2]细胞系:人MTC细胞浓度:0-1000nM孵育时间:48小时结果:以剂量依赖性方式抑制MTC细胞生长。蛋白质印迹分析[2]细胞系:人MTC细胞浓度:0-1000nM孵育时间:48小时结果:导致NE标记ASCL1和CgA的剂量依赖性降低。
参考文献:

[1].MacKintoshC,etal.TautomycinfromthebacteriumStreptomycesverticillatus.Anotherpotentandspecificinhibitorofproteinphosphatases1and2A.FEBSLett.1990Dec17;277(1-2):137-40.

[2].AdlerJT,etal.Tautomycetinandtautomycinsuppressthegrowthofmedullarythyroidcancercellsviainhibitionofglycogensynthasekinase-3beta.MolCancerTher.2009Apr;8(4):914-20.

互变霉素物理化学性质

密度:1.18g/cm3
沸点:854.3ºCat760mmHg
分子式:C41H66O13
分子量:766.95500
闪点:247.5ºC
精确质量:766.45000
PSA:192.19000
LogP:4.78530
外观性状:固体
蒸汽压:5.62E-34mmHgat25°C
折射率:1.527
储存条件:

密封储存,储存于阴凉、干燥的库房。远离水源,光照。冷藏温度为-20ºC。常用惰性气体保护。

稳定性:

常温常压下稳定。

分子结构:

1、摩尔折射率:198.83

2、摩尔体积(cm3/mol):645.8

3、等张比容(90.2K):1712.7

4、表面张力(dyne/cm):49.4

5、介电常数:无可用的

6、极化率(10-24cm3):78.82

7、单一同位素质量:766.450342Da

8、标称质量:766Da

9、平均质量:766.9549Da

计算化学:

1、疏水参数计算参考值(XlogP):4.9

2、氢键供体数量:3

3、氢键受体数量:13

4、可旋转化学键数量:21

5、互变异构体数量:9

6、拓扑分子极性表面积(TPSA):192

7、重原子数量:54

8、表面电荷:0

9、复杂度:1360

10、同位素原子数量:0

11、确定原子立构中心数量:13

12、不确定原子立构中心数量:0

13、确定化学键立构中心数量:0

14、不确定化学键立构中心数量:0

15、共价键单元数量:1

更多:

1.性状:固体

2.密度(g/mL,25℃):未确定

3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4.熔点(ºC):未确定

5.沸点(ºC,常压):未确定

6.沸点(ºC,0.2mmHg):未确定

7.折射率(n20/D):未确定

8.闪点(ºC):未确定

9.比旋光度(º):未确定

10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11.蒸气压(mmHg,20ºC):未确定

12.饱和蒸气压(kPa,25ºC):未确定

13.燃烧热(KJ/mol):未确定

14.临界温度(ºC):未确定

15.临界压力(KPa):未确定

16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17.爆炸上限(%,V/V):未确定

18.爆炸下限(%,V/V):未确定

19.溶解性:未确定

互变霉素MSDS

:互变霉素MSDS英文版

互变霉素毒性和生态

互变霉素毒理学数据:

1、急性毒性:小鼠经口LD50:7500μg/kg;小鼠腹膜腔LD50:5mg/kg;2、致突变性:形态转变试验:人类白细胞,1mg/L;

互变霉素毒性英文版

互变霉素安全信息

符号:
GHS06
信号词:Danger
危害声明:H300
警示性声明:P264-P301+P310
个人防护装备:Eyeshields;Faceshields;full-faceparticlerespiratortypeN100(US);Gloves;respiratorcartridgetypeN100(US);typeP1(EN143)respiratorfilter;typeP3(EN143)respiratorcartridges
危害码(欧洲):T+:Verytoxic;
风险声明(欧洲):R28
安全声明(欧洲):S22
危险品运输编码:UN34626.1/PG2
RTECS号:WX1000000

互变霉素文献26

更多文献:CharacterizationofthetautomycetinbiosyntheticgeneclusterfromStreptomycesgriseochromogenesprovidesnewinsightintodialkylmaleicanhydridebiosynthesis.

J.Nat.Prod.72(3),450-9,(2009)

Tautomycetin(TTN)isahighlypotentandspecificproteinphosphataseinhibitorisolatedfromStreptomycesgriseochromogenes.ThebiologicalactivityofTTNmakesitanimportantleadfordrugdiscov…


:Thebifunctionalglyceryltransferase/phosphataseOzmBbelongingtotheHADsuperfamilythatdiverts1,3-bisphosphoglycerateintopolyketidebiosynthesis.

J.Am.Chem.Soc.128(32),10386-7,(2006)

TheHADsuperfamilyproteinOzmBfromtheoxazolomycinbiosyntheticpathwayisshowntodiverttheprimarymetabolite1,3-diphosphoglycerateintothepolyketidebiosyntheticpathwayasglyceratevial…


:PR55alpha,aregulatorysubunitofPP2A,specificallyregulatesPP2A-mediatedbeta-catenindephosphorylation.

J.Biol.Chem.284,22649-22656,(2009)

AcentralquestioninWntsignalingistheregulationofbeta-cateninphosphorylationanddegradation.Multiplekinases,includingCKIalphaandGSK3,areinvolvedinbeta-cateninphosphorylation.Pro…

互变霉素英文别名

:MFCD00236438
:tautomycin

互变霉素重点介绍

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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。

HuBianMeiSu

互變黴素

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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