HEMTAC CDK4/6 degrader 1
HEMTAC CDK4/6 degrader 1
常用名：HEMTAC CDK4/6 degrader 1
CAS号：2821803-61-4
英文名：HEMTAC CDK4/6 degrader 1
中文别名：N/A
HEMTACCDK4/6degrader1名称
英文名：HEMTACCDK4/6degrader1
HEMTACCDK4/6degrader1生物活性
描述：HEMTACCDK4/6降解器1是由HSP90和CDK4/6配体连接的PROTAC,Kd值为35.7μM。HEMTACCDK4/6降解剂1诱导B16F10黑色素瘤细胞中CDK4/6的降解。HEMTACCDK4/6降解剂1在G0/G1期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡。HEMTACCDK4/6降解剂1可用于癌症研究[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>CDK信号通路>>蛋白裂解靶向嵌合体>>PROTAC
靶点：
CDK4
CDK6
体外研究：HEMTACCDK4/6降解器1(化合物26；0.01-1μM；24小时)在处理过的第16页第10页细胞中诱导CDK4和CDK6型降解,直流50值(产生50%蛋白质的药物浓度降解)约为26和19nM,D最大值(最大降解百分比)分别为88%和92%[1]。HEMTACCDK4/6降解器1(0.01-100μM；72小时)对多种人类癌细胞系具有抗增殖活性[1]。HEMTACCDK4/6降解剂1(250nM；24或48小时)以剂量依赖的方式诱导第16页第10页细胞发生凋亡,并使细胞周期停滞在第0页/第1页期[1]。细胞活力测定[1]细胞系：B16F10、A375、HepG2、MDA-MB-231和A549细胞浓度：0.01-100μM培养时间：72小时结果：以剂量依赖的方式抑制细胞生长。凋亡分析[1]细胞系：B16F10细胞浓度：250nM培养时间：48小时结果：以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡。细胞周期分析[1]细胞系：B16F10细胞浓度：250nM培养时间：48小时结果：G0/G1期B16F1010细胞数量增加。Western印迹分析[1]细胞系：B16F10细胞浓度：0.01、0.05、0.1、0.5和1μM培养时间：24小时结果：以剂量依赖性方式诱导CDK4/6降解。
体内研究：HEMTACCDK4/6降解剂1(化合物26；20和40mg/kg；腹腔注射。；每日一次,持续15天)对携带第16页第10页黑色素瘤异种移植物的C57BL/6J型小鼠具有抗肿瘤功效[1]。动物模型：C57BL/6J小鼠携带B16F10黑色素瘤异种移植物[1]剂量：20和40mg/kg给药：腹腔注射；结果：抑制肿瘤生长,导致CDK4/6阳性细胞减少,导致更多坏死。
参考文献：
[1].LiZ,et,al.TargetedProteinDegradationInducedbyHEMTACsBasedonHSP90.JMedChem.2023Jan12;66(1):733-751.
HEMTACCDK4/6degrader1物理化学性质
分子式：C48H53ClN16O4
分子量：953.49
HEMTAC CDK4/6 degrader 1重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
HEMTACCDK4/6degrader1
HEMTAC CDK4/6 degrader 1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
