EDO-S101

EDO-S101名称

中文名：EDO-S101
英文名：7-(5-(bis(2-chloroethyl)amino)-1-methyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-N-hydroxyheptanamide
英文别名：更多

EDO-S101生物活性

描述：EDO-S101是HDAC的广谱抑制剂；抑制HDAC1,HDAC2和HDAC3的IC50值分别为9,9和25nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

HDAC6:6nM(IC50)

HDAC1:9nM(IC50)

HDAC2:9nM(IC50)

HDAC3:25nM(IC50)

HDAC10:72nM(IC50)

HDAC8:107nM(IC50)

体外研究：EDOS101在细胞试验中抑制大鼠外周血单核细胞(PBMC)中的HDAC活性约10％,给药后1小时,10mg/kg静脉注射HDMC,PBMC中的HDAC抑制不能增加,剂量高达50mg/kg。EDO-S101引发细胞凋亡并在HL60和Daudi细胞中显示出强的抗肿瘤活性。在HL60细胞中的初始体外实验显示细胞凋亡的内在途径的激活,胱天蛋白酶3,9和PARP的裂解以及抗凋亡蛋白XIAP和Mcl-1的显着减少[1]。
体内研究：在给药后迅速发生的EDO-S101的细胞内HDAC抑制在10mg/kg的最低剂量下已经达到最大活性并且持续约12-16小时。暴露于EDO-S101引起强烈的DNA修复反应,这可通过从携带皮下人Burkitt淋巴瘤的小鼠取得的肿瘤中pH2AX和p53的激活来证明。静脉注射EDO-S101后,BL肿瘤迅速缩小或完全根除[1]。
激酶实验：将EDO-S101溶解在DMSO中并加入到测定缓冲液中。将EDL-S101稀释的5μL各稀释液加入到50μL包含FluordeLys底物的反应混合物中，并且所有酶促反应在37℃下一式两份进行30分钟。酶促反应后，向每个孔中加入50μL2xHDAC显色剂并测量荧光强度[1]。
动物实验：大鼠：在接受单剂量载体或EDO-S101（25mg/kg）后，在12只雌性大鼠中评估HDAC抑制的持续时间。在给药后1小时，3小时，6小时，16小时和24小时收集来自EDO-S101处理的大鼠的血液样品（每个时间点n=2）。在给药后24小时收集来自载体处理的大鼠（n=2）的血液样品[1]。
参考文献：

[1].MehrlingT,etal.TheAlkylating-HDACInhibitionFusionPrinciple:TakingChemotherapytotheNextLevelwiththeFirstinClassMoleculeEDO-S101.AnticancerAgentsMedChem.2016;16(1):20-8.

EDO-S101物理化学性质

分子式：C19H28Cl2N4O2
分子量：415.35700
精确质量：414.15900
PSA：70.39000
LogP：4.24660
储存条件：2-8℃

EDO-S101英文别名

：Minomustine
：EDO-S101

EDO-S101重点介绍

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