NSC781406
NSC781406
常用名：NSC781406
CAS号：1676893-24-5
英文名：NSC781406
中文别名：N/A
NSC781406名称
中文名：NSC781406
英文名：NSC781406
NSC781406生物活性
描述：NSC781406是高效的PI3K和mTOR抑制剂,对PI3Kα的IC50值为2nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
PI3Kα:2nM(IC50)
PI3Kγ:2.7nM(IC50)
PI3Kβ:9.4nM(IC50)
PI3Kδ:14nM(IC50)
mTOR:5.4nM(IC50)
体外研究：NSC781406表现出有效的PI3K抑制(PI3KαIC50=2.0nM),其转化为BEL-7404细胞增殖抑制(IC50=20nM)。NSC781406显示合理的肝微粒体稳定性。NSC781406显示出针对白血病,非小细胞,肺癌,结肠癌,中枢神经系统癌,黑素瘤,卵巢癌,肾癌,前列腺癌和乳腺癌的细胞毒活性。它对60种癌细胞系有效,平均GI50值为65nM,对四种癌细胞系的GI50值小于10nM[1]。
体内研究：在异种移植模型中,用30mg/kgNSC781406治疗导致统计学上显着的抗肿瘤活性,相对肿瘤体积比的平均降低为52％。索拉非尼在50mg/kg时显示出44％的抑制率。NSC781406耐受性良好,为30mg/kg,未观察到死亡率或体重明显减少[1]。
激酶实验：测量抑制PI3K的IC50值。PI-103用作参考化合物。化合物（NSC781406）一式两份地测试10个浓度，100nM或500nM作为最高浓度。所有试剂均在激酶缓冲液中稀释。在激酶缓冲液[1]中进行三倍，十点连续化合物（NSC781406）稀释。
细胞实验：在人肺腺癌细胞A549，人结肠癌细胞HCT-116，人乳腺癌细胞MDA-MB-231和人肝细胞癌细胞BEL-7404中测试细胞毒性作用。将这四种肿瘤细胞以对数期稀释至40,000-50,000个细胞/mL的密度。用化合物（NSC781406）处理细胞72小时后，在37℃再加入MTT溶液（5mg/mL，20μL）4小时。IC50值由非线性回归分析确定[1]。
动物实验：小鼠：NSC781406每天口服给药30mg/kg，连续14天，或索拉非尼50mg/kg。监测载体处理的对照小鼠的相对肿瘤体积[1]。
参考文献：
[1].ChenY,etal.DiscoveryofbenzenesulfonamidederivativesaspotentPI3K/mTORdualinhibitorswithinvivoefficaciesagainsthepatocellularcarcinoma.BioorgMedChem.2016Mar1;24(5):957-66.
NSC781406物理化学性质
分子式：C29H27F2N5O5S2
分子量：627.68
储存条件：2-8℃
水溶解性：DMSO:≥150mg/mL
NSC781406重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
NSC781406
NSC781406
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
