6-甲酰基吲哚并(3
6-甲酰基吲哚并(3
常用名：6-甲酰基吲哚并(3
CAS号：172922-91-7
英文名：FICZ
中文别名：N/A
6-甲酰基吲哚并(3名称
中文名：6-甲酰基吲哚并[3,2-b]咔唑
英文名：6-formylindoloacarbazole
英文别名：更多
6-甲酰基吲哚并(3生物活性
描述：FICZ是有效的芳烃受体(AhR)激动剂,Kd值为70pM。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>芳基烃受体研究领域>>其他
体外研究：单独或与50nMMNF组合的FICZ(0.01nM-1μM)诱导持续的CYP1A1活性并通过线粒体依赖性途径导致氧化应激和细胞凋亡的激活。在HepG2细胞中,FICZ在低浓度下刺激细胞生长,但在高浓度下抑制细胞生长[1]。FICZ(10,000-30,000nM)显着降低CEH存活率,估计的LC50(95％置信区间)为14,000nM。FICZ显示CEH培养物中EROD活性的浓度依赖性影响,3,8和24小时的平均EC50值分别为0.016nM,0.80nM和11nM[2]。在亲本iPSC系和CYP1A1靶向克隆中,FICZ处理以剂量依赖性方式增加CYP1A1的转录物表达[3]。在FICZ存在下CYP1抑制导致增强的AHR活化,表明当其代谢被阻断时FICZ在细胞中积累。CYP1酶在调节FICZ的生物学作用中发挥作用[4]。
细胞实验：用未处理的细胞（用作活细胞对照）和次氯酸钠（5％）处理的细胞（用作死细胞对照）研究用FICZ或TCDD处理的CEH的细胞活力。该测定基于存在于所有代谢活性细胞中的三磷酸腺苷（ATP）的生物发光测量。荧光素酶用于该方法中以催化来自ATP和荧光素的光的形成。在给药后24小时裂解CEH，并用LuminoSkanAscent光度计测量荧光素的ATP依赖性氧化发出的发光。
参考文献：
[1].Mohammadi-BardboriA,etal.Thehighlybioactivemoleculeandsignalsubstance6-formylindolo[3,2-b]carbazole(FICZ)playsbi-functionalrolesincellgrowthandapoptosisinvitro.ArchToxicol.2017Mar13
[2].FarmahinR,etal.Time-dependenttranscriptomicandbiochemicalresponsesof6-formylindolo[3,2-b]carbazole(FICZ)and2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin(TCDD)areexplainedbyAHRactivationtime.BiochemPharmacol.2016Sep1;115:134-43
[3].SmithBW,etal.GenomeEditingoftheCYP1A1LocusiniPSCsasaPlatformtoMapAHRExpressionthroughoutHumanDevelopment.StemCellsInt.2016;2016:2574152.
[4].WincentE,etal.Biologicaleffectsof6-formylindolo[3,2-b]carbazole(FICZ)invivoareenhancedbylossofCYP1AfunctioninanAhr2-dependentmanner.BiochemPharmacol.2016Jun15;110-111:117-29.
6-甲酰基吲哚并(3物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：463.8±45.0°Cat760mmHg
分子式：C19H12N2O
分子量：284.31
闪点：191.1±34.1°C
PSA：41.79000
LogP：3.31
蒸汽压：0.0±1.1mmHgat25°C
折射率：1.772
储存条件：2-8°C
6-甲酰基吲哚并(3安全信息
危害码(欧洲)：Xi
海关编码：2933990090
6-甲酰基吲哚并(3海关
海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
6-甲酰基吲哚并(3英文别名
：Indolo[3,2-b]carbazole-6-carboxaldehyde
：Indolo[3,2-b]carbazole-6-carbaldehyde
：6-formylindolo(3,2-b)carbazole
：FICZ
6-甲酰基吲哚并(3重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
