GNE 220
GNE 220
常用名：GNE 220
CAS号：1199590-75-4
英文名：GNE 220
中文别名：N/A
GNE220名称
中文名：GNE220
英文名：GNE220
GNE220生物活性
描述：GNE-220是一种有效的选择性MAP4K4抑制剂,IC50为7nM。
相关类别：信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>MAP4K研究领域>>癌症
靶点：
MAP4K4:7nM(IC50)
MAP4K5:9nM(IC50)
MAP4K6:1.1μM(IC50)
体外研究：GNE-220还抑制一些其他激酶,其中MINK(MAP4K6),DMPK和KHS1(MAP4K5)的IC50分别为9nM,476nM和1.1μM。GNE-220改变人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的芽形态。GNE-220还以剂量依赖性方式减少pERM+回缩纤维。GNE-220也剂量依赖性地增加活性INTβ1+长焦粘连(FAs)的数量[1]。
激酶实验：His标记的MAP4K4激酶结构域（A2-E328）从SF9昆虫细胞表达并纯化。将含有T181E活化突变的3μg纯化激酶与100μM膜突蛋白肽LGRDKYKTLRQIRQ或纯化的Myc-Flag-moesin在50mMHEPESpH7.2/10mMMgCl2/1mMEGTA/0.01％TritonX-100中孵育45分钟。在存在或不存在3μMATP的情况下室温。使用KinaseGlo[1]测定剩余的ATP水平。
细胞实验：HUVEC在完整的EGM-2（CC-3156和CC-4176）中培养。在siRNA转染后3天测定HUVEC。CHO细胞（ATCC，CCL-61）在补充有10％FBS，1mM谷氨酸和青霉素/链霉素的DMEM中培养，并使用LipofectamineLTX转染。进行HUVEC发芽测定。对于siRNA处理，在涂覆珠子前1天转染HUVEC。对于化学抑制剂（例如，GNE-220,0.1,1,10,100,1000和10000nM）处理，在纤维蛋白凝结后加入培养基中。对于免疫荧光染色，将珠子接种在薄的100μL纤维蛋白凝块中。对于划痕伤口愈合测定，在重新接种到玻璃底96孔板中之前2天转染HUVEC[1]。
参考文献：
[1].VitorinoP,etal.MAP4K4regulatesintegrin-FERMbindingtocontrolendothelialcellmotility.Nature.2015Mar26;519(7544):425-30.
GNE220物理化学性质
分子式：C25H26N8
分子量：438.53
储存条件：2-8℃
GNE 220重点介绍
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GNE220
GNE 220
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
