瓦他拉尼
瓦他拉尼
常用名：瓦他拉尼
CAS号：212141-51-0
英文名：Vatalanib (PTK787) 2HCl
中文别名：瓦他拉尼|N-(4-氯苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺二盐酸盐
瓦他拉尼名称
中文名：瓦他拉尼二盐酸盐
英文名：VatalanibDihydrochloride
中文别名：瓦他拉尼|N-(4-氯苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺二盐酸盐
英文别名：更多
瓦他拉尼生物活性
描述：Vatalanib(PTK787;ZK-222584;CGP-79787)是VEGFR2/KDR的抑制剂,其IC50值为37nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
VEGFR2:37nM(IC50)
体外研究：Vatalanib还抑制Flk,c-Kit和PDGFRβ,IC50分别为270nM,730nM和580nM。Vatalanib通过抑制HUVECs中VEGF诱导的胸苷掺入和IC50为7.1nM来显示抗增殖作用,并且在相同剂量范围内剂量依赖性地抑制VEGF诱导的内皮细胞存活和迁移,而对细胞没有细胞毒性或抗增殖作用。不表达VEGF受体[1]。最近的一项研究表明,Vatalanib显着抑制肝细胞癌细胞的生长,并通过增加Bax蛋白水平和降低Bcl-xL和Bcl-2来增强IFN/5-FU诱导的细胞凋亡[2]。
体内研究：在每日一次口服给药(25-100mg/kg)后,Vatalanib在生长因子植入物模型和肿瘤细胞驱动的血管生成模型中诱导对VEGF和PDGF的血管生成应答的剂量依赖性抑制。在相同剂量范围内,Vatalanib还抑制裸鼠中几种人类癌症的生长和转移,而对循环血细胞或骨髓白细胞没有显着影响[1]。
激酶实验：每种GST融合的激酶在优化的缓冲条件下孵育。在环境温度下，在存在或不存在测试物质（Vatalanib）的情况下，ATP的总体积为30μL。加入10μL250mMEDTA[1]终止反应。
细胞实验：将亚汇合的HUVEC接种到涂有1.5％明胶的96孔板中。24小时后，在存在或不存在Vatalanib的情况下，将生长培养基替换为含有1.5％FCS和恒定浓度的VEGF（50ng/mL），bFGF（0.5ng/mL）或FCS（5％）的基础培养基。。作为对照，还包括没有生长因子的孔。孵育24小时后，加入BrdUrd标记溶液，并在固定，封闭和添加过氧化物酶标记的抗BrdUrd抗体之前将细胞再孵育24小时。然后使用3,3’5,5′-四甲基联苯胺底物[1]检测结合的抗体。
动物实验：将含有或不含生长因子（3μg/mL人VEGF，2μg/mL人PDGF）的含有肝素（20单位/mL）的0.8％w/v琼脂填充到多孔Teflon室（体积，0.5mL）中。在C57/C6小鼠的背侧。在植入腔室前1天开始用Vatalanib（12.5,25或50mg/kg二盐酸盐，每天一次）或载体（水）处理小鼠，并在之后持续5天。在治疗结束时，杀死小鼠，并移除室。小心地移除在腔室周围生长的血管化组织并称重，并通过测量组织的血红蛋白含量来评估血液含量[1]。
参考文献：
[1].WoodJM,etal.PTK787/ZK222584,anovelandpotentinhibitorofvascularendothelialgrowthfactorreceptortyrosinekinases,impairsvascularendothelialgrowthfactor-inducedresponsesandtumorgrowthafteroraladministration.CancerRes.2000,60(8
[2].MurakamiM,etal.TyrosinekinaseinhibitorPTK/ZKenhancestheantitumoreffectsofinterferon-α/5-fluorouraciltherapyforhepatocellularcarcinomacells.AnnSurgOncol.2011,18(2),589-596.
[3].WanJ,etal.LocalrecurrenceofsmallcelllungcancerfollowingradiofrequencyablationisinducedbyHIF-1αexpressioninthetransitionzone.OncolRep.2016Mar;35(3):1297-308.
瓦他拉尼物理化学性质
沸点：587.8ºCat760mmHg
熔点：268-2700ºC
分子式：C20H17Cl3N4
分子量：383.274
闪点：309.3ºC
精确质量：382.075195
PSA：50.70000
LogP：6.68960
外观性状：白色至灰白色结晶粉末
蒸汽压：7.94E-16mmHgat25°C
储存条件：Refrigerator
瓦他拉尼安全信息
风险声明(欧洲)：36/37/38
安全声明(欧洲)：24/25
海关编码：2933990090
瓦他拉尼海关
海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
瓦他拉尼英文别名
：N-(4-Chlorophenyl)-4-(4-pyridinylmethyl)-1-phthalazinamine,hydrochloride(1:1)
：Vatalanibhydrochloride
：N-(4-Chlorophenyl)-4-(4-pyridinylmethyl)-1-phthalazinaminehydrochloride(1:1)
：Vatalanibdihydrochloride
：1-Phthalazinamine,N-(4-chlorophenyl)-4-(4-pyridinylmethyl)-,hydrochloride(1:1)
：N-(4-Chlorophenyl)-4-(pyridin-4-ylmethyl)phthalazin-1-aminehydrochloride
：T66CNNJBMRDG&E1-DT6NJ&&HCl
：Vatalanib(dihydrochloride)
瓦他拉尼重点介绍
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天然产物从自然界存在的生物体内分离、提取得到的有机化合物称为天然产物。它们是在动、植物体内，通过生化作用和光合作用形成的。
WaTaLaNi
瓦他拉尼
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
