索利那新
索利那新
常用名：索利那新
CAS号：242478-37-1
英文名：solifenacin
中文别名：1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酸酯|索利那新
索利那新名称
中文名：索非那新
英文名：Solifenacin
中文别名：1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酸酯|索利那新
英文别名：更多
索利那新生物活性
描述：Solifenacin是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂,对M1,M2和M3受体的pKi值分别为7.6,6.9和8.0。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>由mAChR信号通路>>神经信号通路>>mAChR研究领域>>神经疾病
靶点：
pKi:7.6(M1receptor),6.9(M2receptor),8.0(M3receptor)[1]
体外研究：Solifenacin是一种新型毒蕈碱受体拮抗剂,对M1,M2和M3受体的pKis分别为7.6±0.056,6.9±0.034和8.0±0.021。在小鼠下颌下腺细胞中,检测了100nM索利那新和奥昔布宁对不同剂量的卡巴胆碱(CCh)诱发的Ca2+动员的拮抗作用。索利那新不会以平行方式改变CCh剂量-活化曲线,而奥昔布宁显示出不可克服的拮抗作用。对于索利那新,pKb值为7.4±0.17,对于奥昔布宁,pKb值为8.8±0.21[1]。
体内研究：Solifenacin在210nmol/kg(0.1mg/kg)的剂量下可使膀胱反应降低40％,并在2100nmol/kg(1mg/kg)时消除它们。相反,它对唾液和心脏反应的抑制作用仅在630nmol/kg(0.3mg/kg)时轻微,在2100nmol/kg(1mg/kg)时分别达到66％和49％。在剂量为63和210nmol/kg(0.03和0.1mg/kg)时,索利那新略微增加唾液分泌[1]。Solifenacin(0.01至0.3mg/kg静脉注射)剂量依赖性地增加膀胱容量和静脉容量,剂量为0.03mg/kg静脉注射或更高,但不影响任何剂量的残余体积或排尿压力[2]。
细胞实验：在豚鼠逼尿肌细胞中测定细胞溶质Ca2+动员。简而言之，单个逼尿肌细胞由无上皮的膀胱制备，装载Fura2，悬浮于无酚红的Hanks平衡盐溶液中，补充20mMHEPES（pH=7.4）和0.1％牛血清白蛋白（HBSS-H）/B）。连续搅拌490μL等份的细胞悬浮液，保持在28℃并监测500nm处的荧光与340nm处的激发与380nm处的激发的比率。对于每个等分试样，以2分钟的间隔连续添加5μL测试药物（包括索利那新）和兴奋剂溶液，并且在刺激之前的水平上的峰值增加用于数据分析[1]。
动物实验：在该研究中使用雄性大鼠（270至320g）。在测量神经缺陷后，进行膀胱测压。简而言之，将显示中度至重度神经缺陷（得分：4至13）的清醒大鼠置于约束笼中。为了促进药物（包括索利那新）评估，只有那些显示尿频的动物才有资格进行研究。通过导尿管排出尿液排空膀胱，然后连续地再次注入盐水。在建立稳定的排尿周期后，每只大鼠接受单次静脉内施用1ml/kg体积的试验药物（包括索利那新）[2]。
参考文献：
[1].IkedaK,etal.M(3)receptorantagonismbythenovelantimuscarinicagentsolifenacinintheurinarybladderandsalivarygland.NaunynSchmiedebergsArchPharmacol.2002Aug;366(2):97-103.
[2].SuzukiM,etal.Effectsofsolifenacinsuccinate(YM905)ondetrusoroveractivityinconsciouscerebralinfarctedrats.EurJPharmacol.2005Apr4;512(1):61-6.
索利那新物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：505.5±50.0°Cat760mmHg
分子式：C23H26N2O2
分子量：362.465
闪点：259.5±30.1°C
精确质量：362.199432
PSA：32.78000
LogP：3.70
蒸汽压：0.0±1.3mmHgat25°C
折射率：1.649
储存条件：室温，干燥
索利那新合成线路
索利那新英文别名
：T66CNT&JBR&CVO-AT66ABCNTJ&&(1S)-(3R)-Form
：(1S)-1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboxylate
：solifenacin
：2(1H)-Isoquinolinecarboxylicacid,3,4-dihydro-1-phenyl-,(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylester,(1S)-
：(1S)-3,4-dihydro-1-phenyl-2(1H)-isoquinolinecarboxylicacid(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylester
：2(1H)-Isoquinolinecarboxylicacid,3,4-dihydro-1-phenyl-,1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylester,(1S)-
：[(8R)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-8-yl](1S)-1-phenyl-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carboxylate
：(+)-solifenacin
：1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl(1S)-1-phenyl-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinecarboxylate
：(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl(1S)-1-phenyl-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinecarboxylate
：(1S)-(3R)-1-azabicyclo[2,2,2]oct-3-yl-3,4-dihydro-1-phenyl-2(1H)-isoquinolinecarboxylate
：YM905
：(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl(1S)-3,4-dihydro-1-phenyl-2(1H)-Isoquinolinecarboxylate
：Unii-A8910sqj1u
：Vesicare
：3,4-dihydro-1-phenyl-(1S)-2(1H)-Isoquinolinecarboxylicacid(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylester
：2(1H)-Isoquinolinecarboxylicacid,3,4-dihydro-1-phenyl-,1-azabicyclo(2.2.2)oct-3-ylester,(R-(R*,S*))
：(1S,3'R)-quinuclidin-3'-yl1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboxylate
索利那新重点介绍
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SuoLiNaXin
索利那新
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
