PF-04957325
PF-04957325
常用名：PF-04957325
CAS号：1305115-80-3
英文名：PF-04957325
中文别名：N/A
PF-04957325名称
中文名：PF-04957325
英文名：PF-04957325
英文别名：更多
PF-04957325生物活性
描述：PF-04957325是一种高效,选择性的PDE8抑制剂,抑制PDE8A和PDE8B的IC50值分别为0.7nM和0.3nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸二酯酶(PDE)研究领域>>癌症
靶点：
IC50:0.7nM(PDE8A),lessthan0.3nM(PDE8B)[1]
体外研究：PF-04957325在抑制多克隆Teff细胞增殖方面比PICL效率低两个数量级,并且对这些细胞中的细胞因子基因表达没有影响,尽管它对T细胞粘附有强烈作用[1]。PF-04957325是一种选择性PDE8抑制剂,可抑制乳腺癌细胞迁移[2]。PF-04957325极大地增强了WT肾上腺细胞中的类固醇生成。PF-04957325显示报告的针对PDE8A的LD50为0.7nM,针对PDE8B的IC50为0.2nM,针对所有其他PDE同种型的IC50为>1.5μM[3]。PFLeydig细胞或MA10细胞的PF-04957325处理增加了类固醇的产生,但对PDE8A(-/-)/B(-/-)双敲除细胞没有影响,证实了药物的选择性。此外,在基础条件下,PF-04957325加上一种PDE4选择性抑制剂咯利普兰共同治疗,可协同增强类固醇的产生[4]。
细胞实验：乳腺癌细胞的总体积为0.1mL含有测试试剂或载体的新鲜培养基（PF-04957325）。在37℃温育72小时后，向每个孔中加入20μLMTS（2mg/mL）/PMS（0.92mg/mL）（20：1，在使用前立即混合）的组合溶液，并且将板在37℃下再温育2小时，避光，然后使用微量滴定板读数器在492nm测定所形成的甲product产物的吸光度。将测试的所有试剂溶解在DMSO中并稀释到细胞培养基中[2]。
参考文献：
[1].VangAG,etal.DifferentialExpressionandFunctionofPDE8andPDE4inEffectorTcells:ImplicationsforPDE8asaDrugTargetinInflammation.FrontPharmacol.2016Aug23;7:259.
[2].DongH,etal.InhibitionofbreastcancercellmigrationbyactivationofcAMPsignaling.BreastCancerResTreat.2015Jul;152(1):17-28.
[3].TsaiLC,etal.Regulationofadrenalsteroidogenesisbythehigh-affinityphosphodiesterase8family.HormMetabRes.2012Sep;44(10):790-4.
[4].Shimizu-AlbergineM,etal.cAMP-specificphosphodiesterases8Aand8B,essentialregulatorsofLeydigcellsteroidogenesis.MolPharmacol.2012Apr;81(4):556-66.
PF-04957325物理化学性质
密度：1.8±0.1g/cm3
沸点：475.4±45.0°Cat760mmHg
分子式：C14H15F3N8OS
分子量：400.382
闪点：241.3±28.7°C
精确质量：400.104156
LogP：-0.33
蒸汽压：0.0±1.2mmHgat25°C
折射率：1.765
储存条件：2-8℃
PF-04957325英文别名
：3H-1,2,3-Triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-amine,3-[[(2R)-4-(2-thiazolylmethyl)-2-morpholinyl]methyl]-5-(trifluoromethyl)-
：3-{[(2R)-4-(1,3-Thiazol-2-ylmethyl)-2-morpholinyl]methyl}-5-(trifluoromethyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-amine
PF-04957325重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
PF-04957325
PF-04957325
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
