普马司他

普马司他名称

中文名：普马司他
英文名：(3S)-N-hydroxy-2,2-dimethyl-4-(4-pyridin-4-yloxyphenyl)sulfonylthiomorpholine-3-carboxamide
英文别名：更多

普马司他生物活性

描述：Prinomastat是一种广谱MMP抑制剂,对MMP-1,MMP-3和MMP-9的IC50值分别为79,6.3和5.0nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

IC50:79nM(MMP-1),6.3nM(MMP-3),5.0nM(MMP-9)[1]

体外研究：L/Wnt3a细胞和CT7细胞的共培养增加了CT7细胞中的Topflash活性,并且在Prinomastat(AG3340)存在下抑制了这种作用。在C57MG/Wnt1细胞中存在Prinomastat时,Wnt1对波形蛋白的细胞分布的影响被逆转。C57MG/Wnt1细胞上清液的酪蛋白凝胶酶谱和蛋白质印迹分析显示,用Prinomastat或rTIMP-2处理的细胞上清液中MMP-3的存在显着降低,这与抑制Wnt1诱导的MMP-的这些抑制剂一致。3生产[3]。
体内研究：用Prinomastat(Ag3340)处理HaCaT-rasA-5RT3肿瘤异种移植物6天,强烈地减少肿瘤侵袭和血管形成。通过MRI测量的血管尺寸分析的平均血管直径在未治疗的动物中保持恒定(第0天：53±10μm,第6天：57±20μm),但是对于Prinomastat治疗(治疗前,治疗前)显着增加治疗后0：40±10μm,第6天：70±10μm;p<0.05)。Prinomastat治疗显着降低了HaCaT-rasA-5RT3肿瘤基质中鼠VEGF-A的表达[2]。
细胞实验：将细胞接种到100-mm平板中，并在存在或不存在10μg/mLPrinomastat（AG3340）的情况下培养至汇合。将细胞在PBS中洗涤，重悬于70％乙醇中并在4℃下储存过夜。将细胞与20μg/mLRNaseA在37℃下孵育30分钟，离心，并重悬于含有40μg/mL碘化丙锭的PBS中。分析在细胞分选软件上进行[3]。
动物实验：在皮下（sc）注射肿瘤细胞后第21天开始，使用超声（US）检查总共14只裸鼠。在美国检查后，动物接受110μLMMP抑制剂Prinomastat（Ag3340,150mg/kg，每天两次，腹腔注射6天;n=7）或110μLNaCl溶液（每天两次，腹腔注射6天;对照组，n=7）。6天后，重复进行美国检查。治疗和未治疗动物的磁共振成像（MRI）仅在第二时间点进行[2]。
参考文献：

[1].SørensenMD,etal.Cyclicphosphinamidesandphosphonamides,novelseriesofpotentmatrixmetalloproteinaseinhibitorswithantitumouractivity.BioorgMedChem.2003Dec1;11(24):5461-84.

[2].WoenneEC,etal.MMPinhibitionblocksfibroblast-dependentskincancerinvasion,reducesvascularizationandaltersVEGF-AandPDGF-BBexpression.AnticancerRes.2010Mar;30(3):703-11.

[3].BlavierL,etal.Stromelysin-1(MMP-3)isatargetandaregulatorofWnt1-inducedepithelial-mesenchymaltransition(EMT).CancerBiolTher.2010Jul15;10(2):198-208.

普马司他物理化学性质

密度：1.377g/cm3
分子式：C18H21N3O5S2
分子量：423.50600
精确质量：423.09200
PSA：146.00000
LogP：4.12300
折射率：1.615
储存条件：-20°C，密闭，干燥

普马司他英文别名

：Prinomastat(USAN/INN)
：Prinomastat
：Prinomastathydrochloride
：AG-3354
：AG-3362

普马司他重点介绍

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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

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