MSC-4106
MSC-4106
常用名：MSC-4106
CAS号：2738542-58-8
英文名：MSC-4106
中文别名：N/A
MSC-4106名称
英文名：MSC-4106
MSC-4106生物活性
描述：MSC-4106是一种口服活性和有效的YAP/TAZ-TEAD抑制剂。MSC-4106抑制TEAD1或TEAD3自身棕榈酰化,并对NCI-H226肿瘤异种移植模型显示抑制作用[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>干细胞及Wnt通路>>YAP
体外研究：MSC-4106(10μM,24小时)抑制SK-HEP-1报告子和NCI-266细胞活力,IC50值分别为4nM和14nM[1]。MSC-4106(10μM,6h)在TEAD1的P位点结晶,在TEAD过度表达的HEK293细胞中分别抑制TEAD1或TEAD3棕榈酰化97.3%和75.9%[1]。MSC-4106(10μM,4d)靶向TEAD,表现为NCI-H226细胞活力降低[1]。细胞活力测定[1]细胞系：NCI-H226(YAP依赖)；SW620YAP/TAZ-KO(YAP非依赖性)细胞浓度：0、3、6、9、12、15、18、21、24、26、30μM培养时间：96小时结果：对NCI-H226有抑制作用,对SW620有一般细胞毒性(IC50>30μM)。免疫荧光[1]细胞系：SK-HEP-1浓度：0、3、6、9、12、15、18、21、24、26、30μM孵育时间：24小时结果：抑制YAP-TEAD相互作用。
体内研究：MSC-4106(P.O.；100mg/kg,每天一次；7天)在小鼠体内显示抗肿瘤作用,肿瘤体积可控,耐受性好,体重稳定[1]。MSC-4106(P.O.；1、5、100mg/kg,每天一次；6、24、30、48和72小时)在所有时间点下调肿瘤裂解物中的Cyr61(富含半胱氨酸的血管生成诱导物61)表达,这是TEAD调节的靶基因,在100mg/kg和5mg/kg的24小时[1]。不同物种的药代动力学(PK)曲线[1]参数小鼠-大鼠-狗Cl(l/h/kg)0.20.70.05POt1/2(h)45403.6POAUC(μg•h/mL)451033Vss(l/kg)250.3F(%)>908018注：PO研究在10mg/kg下进行；MSC-4106在pH值为7.4的50mMPBS中的20%klepose中配制。动物模型：H2dRag2雌性小鼠(9周龄)的NCI-H226异种移植模型[1]剂量：5100mg/kg给药：口服灌胃；每天一次；32天结果：在32天治疗后,用5mg/kg的剂量控制肿瘤生长,而用100mg/kg剂量回归。
参考文献：
[1].TimoHeinrich,etal.OptimizationofTEADP-sitebindingfragmenthitintoinvivoactiveleadMSC-4106.J.Med.Chem.2022,65,13,9206–9229.
MSC-4106物理化学性质
分子式：C18H12F3N3O2
分子量：359.30
MSC-4106重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
MSC-4106
MSC-4106
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
