地洛他派
地洛他派
常用名：地洛他派
CAS号：481658-94-0
英文名：CP742033
中文别名：N/A
地洛他派名称
中文名：CP742033
英文名：CP742033
英文别名：更多
地洛他派生物活性
描述：CP742033是一种选择性的微粒体甘油三酯转运蛋白(MTP)抑制剂,可以减轻糖尿病狗的体重。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
体内研究：与安慰剂治疗的限食犬相比,每日一次接受0.3mgdirlotapide/kg的狗的粗脂肪消化率较小但显着(P=0.018)下降(6.16±2.22％,平均值±SD),但原油没有差异观察到蛋白质,干物质或能量消化率。Dirlotapide有效降低食欲和能量摄入而不影响营养物质的消化率,但脂肪消化率降低最小[1]。对于一些狗,Dirlotapide(0.5mg/kg)导致高体重减轻(每周3.3％)和厌食,呕吐和稀便。Dirlotapide通过降低食欲(约占体重减轻活动的90％)和增加粪便脂肪排泄(约占体重减轻活动的10％)来减轻体重[2]。
动物实验：在5mg/mL油溶液的商业制剂中的Dirlotapide以0.5mg/kg的初始速率给药，基于前2周的体重减轻变化单独调节。分配给安慰剂的狗分别在体重减轻和体重管理阶段以0.1mL/kg和0.075mL/kg的速率接受油载体（与dirlotapide溶液相同的外观）。在喂食前约30分钟，用剂量注射器将剂量体积直接给予狗的口腔。
参考文献：
[1].KirkCA,etal.Influenceofdirlotapide,amicrosomaltriglyceridetransferproteininhibitor,onthedigestibilityofadryexpandeddietinadultdogs.JVetPharmacolTher.2007Aug;30Suppl1:66-72.
[2].WrenJA,etal.Biologicactivityofdirlotapide,anovelmicrosomaltriglyceridetransferproteininhibitor,forweightlossinobesedogs.JVetPharmacolTher.2007Aug;30Suppl1:33-42.
地洛他派物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：821.2±65.0°Cat760mmHg
分子式：C40H33F3N4O3
分子量：674.710
闪点：450.5±34.3°C
精确质量：674.250488
LogP：6.95
蒸汽压：0.0±3.0mmHgat25°C
折射率：1.614
储存条件：-20°C，密闭，干燥
地洛他派英文别名
：578H0RMP25
：N-((1S)-2-(Benzylmethylamino)-2-oxo-1-phenylethyl)-1-methyl-5-(((4'-(trifluoromethyl)biphenyl-2-yl)carbonyl)amino)-1H-indole-2-carboxamide
：N-{(1S)-2-[Benzyl(methyl)amino]-2-oxo-1-phenylethyl}-1-methyl-5-({[4'-(trifluoromethyl)-2-biphenylyl]carbonyl}amino)-1H-indole-2-carboxamide
：N-{(1S)-2-[benzyl(methyl)amino]-2-oxo-1-phenylethyl}-1-methyl-5-({[4'-(trifluoromethyl)biphenyl-2-yl]carbonyl}amino)-1H-indole-2-carboxamide
：1H-Indole-2-carboxamide,1-methyl-N-((1S)-2-(methyl(phenylmethyl)amino)-2-oxo-1-phenylethyl)-5-(((4'-(trifluoromethyl)(1,1'-biphenyl)-2-yl)carbonyl)amino)-
：Slentrol
：1H-Indole-2-carboxamide,1-methyl-N-[(1S)-2-[methyl(phenylmethyl)amino]-2-oxo-1-phenylethyl]-5-[[[4'-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]carbonyl]amino]-
：Dirlotapide
地洛他派重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
DeLuoTaPa
地洛他派
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
