氢溴酸东莨菪碱

氢溴酸东莨菪碱名称

中文名：东莨菪碱氢溴酸盐
英文名：Scopolaminehydrobromide
中文别名：东莨菪碱盐氢溴酸|莨菪碱氢溴酸盐|氢溴酸东莨菪碱
英文别名：更多

氢溴酸东莨菪碱生物活性

描述：Scopolaminehydrobromide是高亲和力的(nM级别)毒蕈碱(muscarinic)拮抗剂。Scopolamine可逆抑制5-HT3受体反应,IC50为2.09μM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>由mAChR信号通路>>神经信号通路>>mAChR天然产物>>生物碱研究领域>>神经疾病
靶点：

5-HT3Receptor:2.09μM(IC50)

mAChR

体外研究：东莨菪碱在表达5-HT3受体的卵母细胞中的应用在单独施用时不引起反应,但在共同施用2μM5-HT期间引起浓度依赖性的反应抑制。东莨菪碱的pIC50值为5.68±0.05(IC50=2.09μM,n=6),Hill斜率为1.06±0.05。这得到Kb为3.23μM。当在5-HT应用期间施用东莨菪碱时也观察到相同的浓度依赖性效应。为了进一步测试5-HT3受体的竞争性结合,用[3H]格拉司琼测量未标记的东莨菪碱的竞争,[3H]格拉司琼是这些受体上已建立的高亲和力竞争性拮抗剂。东莨菪碱与0.6nM[3H]格拉司琼(~Kd)显示浓度依赖性竞争,平均pKi为5.17±0.24(Ki=6.76μM,n=3)[1]。
体内研究：在组织病理学研究中,大脑的组织学没有显着变化。然而,观察到用仅接受蒸馏水的东莨菪碱预处理的对照小鼠的海马细胞密度降低[2]。与正常组(3.06±0.296)相比,单独使用东莨菪碱可显着提高乙酰胆碱酯酶(AchE)的活性(7.98±0.065;P<0.001)。与正常组(12.82±2.86)相比,用东莨菪碱治疗的动物报告丙二醛(MDA)水平显着增加(34.61±4.85;P<0.01)。与正常组(0.3906±0.02)相比,东莨菪碱处理组显示还原型谷胱甘肽(GSH)水平显着降低(P<0.001;0.1504±0.03)。与正常组(43.21±3.46)相比,东莨菪碱治疗的大鼠显示β淀粉样蛋白(Aβ1-42)浓度显着增加(P<0.001;146.2±1.74)[3]。
激酶实验：通过将稳定表达5-HT3受体的HEK293细胞的粗提取物或豚鼠膜制剂在含有10mMHEPES缓冲液（pH7.4）和0.1-1nM的0.5mL培养物中孵育来测量饱和结合（8点）曲线。3H]格拉司琼或1-10nM[3H]N-甲基-环丙胺。通过在含有0.6nM[3H]格拉司琼或0.6nM[3H]N-甲基环丙胺和不同浓度的竞争配体的0.5mLHEPES缓冲液中孵育相同的受体制剂来测定竞争结合（10分）。用1mM喹哌啶或10μM东莨菪碱分别测定非特异性结合。通过过滤到用HEPES缓冲液+0.3％聚乙烯亚胺润湿的WhatmanGF/B过滤器终止孵育，然后用冰冷的HEPES缓冲液快速洗涤两次。使用具有牛血清白蛋白标准品的Lowry蛋白质测定法计算蛋白质浓度。使用Tri-Carb2100TR闪烁计数器[1]测量放射性。
动物实验：小鼠[2]将小鼠称重，标记并分成7组，每组5只动物，之后所有动物腹膜内预先注射3mg/kg东莨菪碱。第1-3组给予0.2mL等效剂量的4mg/kg，6mg/kg和8mg/kg的巴戟天提取物，而4-6组给予相同剂量的紫穗槐提取物，第7组给予0.2。连续3天蒸馏水（阴性对照）。大鼠[3]在该研究中使用重180-200g的健康雄性Wistar大鼠（12个月大）。将大鼠分成5组（n=6/组）;组I-正常对照，组II-疾病对照（氢溴酸东莨菪碱3mg/kg，ip），组III-东莨菪碱+槲皮素（25mg/kg，po），组IV-标准治疗（东莨菪碱+盐酸多奈哌齐3mg/kg，po）和V-东莨菪碱+槲皮素（25mg/kg，口服）+多奈哌齐（3mg/kg，口服）。III组，IV组和V组大鼠每24小时间隔给药各自的药物连续14天。Morris水迷宫，高架迷宫和被动回避范例的采集路线在第14天进行，东莨菪碱（3mg/kg，ip）在采集后第14天给予除正常对照外的所有组引起大鼠认知障碍的群体。在第15天测试记忆保留，并在同一天，处死大鼠并分离脑组织以估计乙酰胆碱酯酶（AchE）和脑氧化应激标记物如脂质过氧化物酶（LPO），谷胱甘肽（GSH）（减少））。ELISA试剂盒用于估计β淀粉样蛋白（Aβ1-42）水平。解剖出大鼠的海马体并研究其组织病理学变化。
参考文献：

[1].LochnerM,etal.ThemuscarinicantagonistsScopolamineandatropinearecompetitiveantagonistsat5-HT3receptors.Neuropharmacology.2016Sep;108:220-8.

[2].OET,etal.COGNITIVE-ENHANCINGPROPERTIESOFMORINDALUCIDA(RUBIACEAE)ANDPELTOPHORUMPTEROCARPUM(FABACEAE)INSCOPOLAMINE-INDUCEDAMNESICMICE.AfrJTraditComplementAlternMed.2017Mar1;14(3):136-141.

[3].PattanashettiLA,etal.EvaluationofneuroprotectiveeffectofQuercetinwithDonepezilinScopolamine-inducedamnesiainrats.IndianJPharmacol.2017Jan-Feb;49(1):60-64.

氢溴酸东莨菪碱物理化学性质

沸点：460.3ºCat760mmHg
熔点：195-199 °C(drymatter)(lit.)
分子式：C17H22BrNO4
分子量：384.265
精确质量：383.073212
PSA：62.30000
LogP：1.81410
外观性状：白色结晶固体粉末
蒸汽压：2.51E-10mmHgat25°C
储存条件：

密封干燥避光保存。

水溶解性：H2O:50 mg/mL
计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：

2、氢键供体数量：1

3、氢键受体数量：5

4、可旋转化学键数量：5

5、互变异构体数量：

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：62.3

7、重原子数量：23

8、表面电荷：0

9、复杂度：418

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：5

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：2

更多：

1.性状：白色斜方形成结晶,无臭，味苦。

2.密度（g/mL,25℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：195

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,KPa）：未确定

7.折射率（n20/D）：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（ºC）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（mmHg,38ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：溶于水和醇，微溶于氯仿，几乎不溶于醚。

氢溴酸东莨菪碱毒性和生态

：

氢溴酸东莨菪碱毒理学数据:

有毒，半数致死量（大鼠，皮下）3800mg/kg。

氢溴酸东莨菪碱毒性英文版

氢溴酸东莨菪碱安全信息

危害码(欧洲)：Xn:Harmful;
风险声明(欧洲)：R22
安全声明(欧洲)：S36
危险品运输编码：UN15446.1/PG1
WGK德国：3
RTECS号：YM4550000

氢溴酸东莨菪碱制备

东莨菪碱以洋金花为原料提取得到。中国的中药麻醉剂洋金花制剂，源于公元2世纪名医华陀的麻沸散，其有效成分就是东莨菪碱。将洋金花粗粉用50℃乙醇渗漉，至渗出液几乎无生物碱为止。渗漉液减压蒸馏回收乙醇，所得浸膏用硫酸提取，提取液加碳酸钠调pH9-10，用氯仿提取，提取液蒸馏回收氯仿得总生物碱，然后进行分离、成盐得本品。对洋金花计总收率0.15%。

氢溴酸东莨菪碱英文别名

：a-(Hydroxymethyl)benzeneaceticAcid(aS)-(1a,2b,4b,5a,7b)-9-Methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.02,4]non-7-ylEsterHydrobromide
：Beldavrin
：Hyosol
：Kwells
：HYOSCINE
：Euscopol
：(-)-Scopolaminebromide
：TRIPTONE
：hyoscinehydrobromide
：Atroscinehydrobromide
：Isoscopil
：SCOPOLAMINEBROMIDE
：Hysco
：Scopolammoniumbromide
：ScopolamineHydrobromideTrihydrate
：Scopolaminehydrobromide
：6b,7b-Epoxy-1aH,5aH-Tropan-3a-ol(-)-Tropate(Ester)Hydrobromide
：Tranaxine
：(1R,2R,4S,5S,7s)-9-Methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.0]non-7-yl(2S)-3-hydroxy-2-phenylpropanoatehydrobromide(1:1)
：sereen
：scopamin
：Scopolaminehydrobromideanhydrous
：MFCD00012647
：EINECS204-050-6
：(-)-Scopolaminehydrobromide
：Benzeneaceticacid,α-(hydroxymethyl)-,(1R,2R,4S,5S)-9-methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.0]non-7-ylester,(αS)-,hydrobromide(1:1)
：Scopinetropate
：ScopolamineHBr
：l-ScopolamineHydrobromide
：Scopos
：Hyoscinebromide
：ScopolamineHydrobromide(anhydrous)

氢溴酸东莨菪碱重点介绍

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类固醇是一种有机化合物，具有以特定分子构型排列的四个环，由十七个碳原子组成，键合在四个“稠合”环中：三个六元环己烷环（第一个图中的环A，B和C）和一个 五元环戊烷环（D环）。 在植物，动物和真菌中发现了数百种类固醇。 实例包括膳食脂质胆固醇，性激素雌二醇和睾酮和抗炎药物地塞米松。

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