VU0134992 hydrochloride
VU0134992 hydrochloride
常用名：VU0134992 hydrochloride
CAS号：1052515-91-9
英文名：VU0134992 hydrochloride
中文别名：N/A
VU0134992hydrochloride名称
英文名：VU0134992hydrochloride
VU0134992hydrochloride生物活性
描述：VU0134992hydrochloride是第一个亚型偏好的,具有口服活性和选择性的内向整流钾通道Kir4.1阻滞剂,IC50值为0.97μM。VU0134992hydrochloride在-120mV时,对同分Kir4.1比Kir4.1/5.1共分通道(IC50=9μM)高出9倍的选择性。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>跨膜转运>>钾通道
体外研究：VU0134992盐酸盐对Kir4.1的选择性大于Kir1.1、Kir2.1和Kir2.2的30倍,对Kir2.3、Kir6.2/SUR1和Kir7.1具有弱活性,对Kir3.1/3.2、Kir3.1/3.4和Kir4.2具有同等活性[1]使用已建立的Tl+通量分析法,在11点CRC实验中的浓度范围为0.3nM至30μM。VU0134992盐酸盐抑制Kir3.1/Kir3.2(30μM时92%抑制,IC50=2.5μM)、Kir3.1/Kir3.4(30μM时92%抑制,IC50=3.1μM)和Kir4.2(30μM时100%抑制,IC50=8.1μM),其疗效和效价与VU0134992抑制Kir4.1(30μM时100%,IC50=5.2μM)大致相同[1]。
体内研究：VU0134992盐酸盐(50-100mg/kg；经口灌胃)显著增加尿Na+和K+排泄[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(250-300g)[1]剂量：灌胃给药：50和100mg/kg结果：尿Na+和K+排泄量均显著增加。
参考文献：
[1].KharadeSV,etal.Discovery,Characterization,andEffectsonRenalFluidandElectrolyteExcretionoftheKir4.1PotassiumChannelPoreBlocker,VU0134992.MolPharmacol.2018Aug;94(2):926-937.
VU0134992hydrochloride物理化学性质
分子式：C20H32BrClN2O2
分子量：447.84
VU0134992 hydrochloride重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
VU0134992hydrochloride
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
