UNC9994
UNC9994
常用名：UNC9994
CAS号：1354030-51-5
英文名：UNC9994
中文别名：N/A
UNC9994名称
英文名：UNC9994
UNC9994生物活性
描述：UNC9994是阿立哌唑的一种类似物,是一种功能选择性β-阻遏蛋白偏向性多巴胺D2受体(D2R)激动剂,其EC50<10nM,用于β-阻遏蛋白-2向D2受体的募集。UNC9994同时是β-arrestin-2易位的部分激动剂和Gi调节的cAMP产生的拮抗剂。抗精神病活性[1]。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体
靶点：
D2Receptor:79nM(Ki)
D3Receptor:17nM(Ki)
D4Receptor:138nM(Ki)
5-HT2AReceptor:140nM(Ki)
5-HT2BReceptor:25nM(Ki)
5-HT2CReceptor:512nM(Ki)
5-HT1FReceptor:26nM(Ki)
H1-histaminereceptor:2.4nM(Ki)
H1-histaminereceptor:79(pA2)
体外研究：与UNC9975、UNC0006和阿立哌唑相比,UNC9994对D2R的结合亲和力较低(Ki=79nM)。在5-羟色胺(也称为5-HT)受体上,UNC9994对5HT2A、5HT2B、5HT2C和5HT1A表现出中等至高的结合亲和力(Ki=25-512nM),但在功能分析(Ca2+动员FLIPR或cAMP生物传感器)中的效力显著降低。UNC9994是5HT2A和5HT2B的拮抗剂,5HT2C和5HT1A的激动剂。UNC9994与H1组胺受体具有相对较高的亲和力(Ki=2.4nM),但在H1功能分析中,其拮抗作用较弱[1]。
体内研究：UNC9994显示的抗精神病药样活性(2mg/kg；i、p.)在野生型小鼠中,β-arrestin-2基因敲除小鼠中完全消除[1]。动物模型：C57BL/6J野生型和β-arrestin-2基因敲除小鼠(苯环利定诱导的过度运动)[1]剂量：2mg/kg给药：30min后腹腔注射6mg/kg苯环利定结果：显著抑制野生型小鼠PCP诱导的过度运动。在β-arrestin-2基因敲除小鼠中,UNC9994的这种显著的抗精神病药样活性被完全消除。
参考文献：
[1].AllenJA,etal.Discoveryofβ-arrestin-biaseddopamineD2ligandsforprobingsignaltransductionpathwaysessentialforantipsychoticefficacy.ProcNatlAcadSciUSA.2011;108(45):18488-18493.
UNC9994物理化学性质
分子式：C21H22Cl2N2OS
分子量：421.38
UNC9994重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
