Patamostat
Patamostat
常用名：Patamostat
CAS号：114568-26-2
英文名：Patamostat
中文别名：N/A
Patamostat名称
中文名：帕莫司他
英文名：[4-[2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)ethylsulfanyl]phenyl]4-(diaminomethylideneamino)benzoate
英文别名：更多
Patamostat生物活性
描述：Patamostat(E-3123)是一种有效的蛋白酶(protease)抑制剂。Patamostat有效抑制胰蛋白酶,纤溶酶和凝血酶,IC50分别为39nM,950nM和1.9μM。Patamostat有潜力用于急性胰腺炎的研究。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>Ser/Thr蛋白酶研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:39nM(trypsin),950nM(plasmin)and1.9μM(thrombin)[1]
体内研究：大鼠静脉输注0.03-0.3mg/kg或家兔静脉输注0.3-3.0mg/kg帕塔莫司(E-3123),以剂量依赖的方式降低胰腺炎诱导后的死亡率。在胰腺炎犬中,1.0和3.0mg/kg剂量的帕塔莫司可显著降低血清胰蛋白酶和脂肪酶活性的增加[1]。Patamostat(E3123；以2mg/kg/h的剂量持续输注)改善了雄性Wistar大鼠的几乎所有参数,包括死亡率、血清和腹水淀粉酶水平、血浆内毒素和血清FDP水平以及溶酶体酶的分布[2]。动物模型：雄性Wistar大鼠体重约350g[2]剂量：2mg/kg给药：每小时持续输注1h结果：明显提高了存活率。
参考文献：
[1].KMiyamoto,etal.[EffectsofE-3123,aNewProteaseInhibitor,onSeveralProteaseActivitiesandonExperimentalAcutePancreatitis].NihonYakurigakuZasshi.1988May;91(5):285-93.
[2].THirano,etal.ProtectiveEffectofaCephalosporin,Shiomarin,PlusaNewPotentProteaseInhibitor,E3123,onRatTaurocholate-InducedPancreatitis.JGastroenterolHepatol.Jan-Feb1993;8(1):52-9.
Patamostat物理化学性质
密度：1.41g/cm3
沸点：701.5ºCat760mmHg
分子式：C20H20N4O4S
分子量：412.46200
闪点：378.1ºC
精确质量：412.12100
PSA：150.88000
LogP：3.26320
蒸汽压：1.58E-19mmHgat25°C
折射率：1.678
储存条件：2-8°C，避光，干燥，密封
Patamostat安全信息
危害码(欧洲)：Xi
Patamostat合成线路
：
1-(2-溴乙基)吡咯烷-2,5-二酮
55943-72-1
~%
Patamostat
114568-26-2
：文献：Nochi;Shimomura;Hattori;Sato;Miyake;TanizawaChemicalandPharmaceuticalBulletin,1989,vol.37,#10p.2855-2857
Patamostat英文别名
：Patamostat
：p-((2-Succinimidoethyl)thio)phenylp-guanidinobenzoate
：Benzoicacid,4-((aminoiminomethyl)amino)-,4-((2-(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl)ethyl)thio)phenylester
：Patamostat[INN]
：E3123
：4-(2-succinimidoethylthio)phenyl4-guanidinobenzoate
：UNII-2T7W4EA51W
Patamostat重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
Patamostat
Patamostat
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
