枸橼酸铋雷尼替丁
枸橼酸铋雷尼替丁
常用名：枸橼酸铋雷尼替丁
CAS号：128345-62-0
英文名：Ranitidine bismuth citrate
中文别名：N/A
枸橼酸铋雷尼替丁名称
中文名：枸橼酸铋雷尼替丁
英文名：bismuth,(E)-1-N'-[2-[[5-[(dimethylamino)methyl]furan-2-yl]methylsulfanyl]ethyl]-1-N-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine,2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate
英文别名：更多
枸橼酸铋雷尼替丁生物活性
描述：雷尼替丁柠檬酸铋是一种口服活性组胺H2受体拮抗剂,IC50为3.3μM。枸橼酸铋雷尼替丁对SARS-CoV-2感染细胞具有高选择性。枸橼酸铋雷尼替丁是一种常用的抗幽门螺杆菌感染药物,其MIC90值为16ng/L[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>SARS冠状病毒信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体信号通路>>抗感染>>细菌
靶点：
IC50:3.3μM[1]
体外研究：雷尼替丁柠檬酸铋(0.1-1μM,5min)是两种ATP酶的有效不可逆抑制剂(IC50=0.69 µM,Ki=0.97 µM)和DNA展开(IC50 =0.74 µM,Ki=0.39 µM)的SARS-CoV-2解旋酶[2]。枸橼酸铋雷尼替丁(24小时)在VeroE6细胞中显示出有效的抗SARS-CoV-2活性,EC50值为2.3μM[2]。细胞毒性试验[2]细胞系：猴肾VeroE6细胞、人大肠Caco-2细胞浓度：400-3740 μM孵育时间：48小时结果：显示出低细胞毒性,50%细胞毒性浓度(CC50)在2.2mM和2.5mM之间。
体内研究：雷尼替丁柠檬酸铋(150 mg/kg；鼻内接种；每日一次；4天)抑制SARS-CoV-2复制,并缓解金色叙利亚仓鼠模型中的病毒相关肺炎[2]。枸橼酸铋雷尼替丁(48mg/kg,i.p.)可有效根除雌性雪貂体内的幽门螺杆菌和mustelae,MIC值分别为8ng/L和1-2ng/L[3]。雷尼替丁柠檬酸铋(0.1mg/kg,0.3mg/kg；p.o.)可有效抑制胃酸分泌,且(1.0mM)可抑制人胃蛋白酶同功酶活性[4]。动物模型：雄性和雌性叙利亚仓鼠(6-10只 周)[1]剂量：150 mg/kg给药：鼻内接种；腹腔注射；每日一次；4天结果：在金色叙利亚仓鼠模型中,抑制SARS-CoV-2复制,缓解病毒相关肺炎。动物模型：雌性比格犬(14-20kg)[3]剂量：0.1mg/kg给药：每小时口服一次,持续5小时结果：抑制胃酸分泌。动物模型：雌性随机饲养的带帽大鼠(体重范围90-120g)[4]剂量：0.5mL/100g给药：用吲哚美辛(5mg/kg皮下注射)预处理；灌胃结果：抑制大鼠胃粘膜损伤。
参考文献：
[1].HerlingAW,etal.Inhibitionof14C-aminopyrineaccumulationinisolatedrabbitgastricglandsbytheH2-receptorantagonistHOE760(TZU-0460).AgentsActions.1987Feb.20(1-2):35-9.
[2].YuanS,etal.MetallodrugranitidinebismuthcitratesuppressesSARS-CoV-2replicationandrelievesvirus-associatedpneumoniainSyrianhamsters.NatMicrobiol.2020Nov.5(11):1439-1448.
[3].LambertJR,etal.TheactionsofbismuthinthetreatmentofHelicobacterpyloriinfection.AlimentPharmacolTher.1997Apr.11(Suppl1):27-33.
[4].StablesR,etal.Gastricanti-secretory,mucosalprotective,anti-pepsinandanti-Helicobacterpropertiesofranitidinebismuthcitrate.AlimentPharmacolTher.1993Jun.7(3):237-46.
枸橼酸铋雷尼替丁物理化学性质
密度：1.184g/cm3
沸点：437.1ºCat760mmHg
分子式：C19H27BiN4O10S
分子量：712.484
闪点：218.2ºC
精确质量：712.125183
PSA：252.18000
蒸汽压：7.66E-08mmHgat25°C
枸橼酸铋雷尼替丁英文别名
：Azamplus
：1,1-ethenediamine,N-[2-[[[5-[(dimethylamino)methyl]-2-furanyl]methyl]thio]ethyl]-N'-methyl-2-nitro-,bismuth(3+)salt,(Z)-,2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate(1:1:1)(salt)
：1,1-Ethenediamine,N-[2-[[[5-[(dimethylamino)methyl]-2-furanyl]methyl]thio]ethyl]-N'-methyl-2-nitro-,(Z)-,2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate,bismuth(3+)salt(1:1:1)(salt)
：Helirad
：Tritec
：Bismuth(3+)2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate-(Z)-N-{2-[({5-[(dimethylamino)methyl]-2-furyl}methyl)sulfanyl]ethyl}-N'-methyl-2-nitro-1,1-ethenediamine(1:1:1)
：Pylorisan
：1,1-Ethenediamine,N-[2-[[[5-[(dimethylamino)methyl]-2-furanyl]methyl]thio]ethyl]-N'-methyl-2-nitro-,(E)-,2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate,bismuth(3+)salt(1:1:1)(salt)
：Pylorid
：bismuth(3+)2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate-(Z)-N-{2-[({5-[(dimethylamino)methyl]furan-2-yl}methyl)sulfanyl]ethyl}-N'-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine(1:1:1)
：Bismuth(3+)2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate-(E)-N-{2-[({5-[(dimethylamino)methyl]-2-furyl}methyl)sulfanyl]ethyl}-N'-methyl-2-nitro-1,1-ethenediamine(1:1:1)
：Ranitidinebismuthcitrate
：Elicodil
枸橼酸铋雷尼替丁重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
