二马来酸奎巴嗪
二马来酸奎巴嗪
常用名:二马来酸奎巴嗪
CAS号:150323-78-7
英文名:Quipazine dimaleate
中文别名:N/A
二马来酸奎巴嗪名称
中文名:二马来酸奎巴嗪
英文名:2-(1-Piperazinyl)quinoline(2Z)-2-butenedioate(1:2)
英文别名:更多
二马来酸奎巴嗪生物活性
描述:二马来酸奎帕嗪是一种5-HT激动剂,其Ki值为1.4nM,用于在大鼠中取代[3H]GR65630。二马来酸喹帕嗪显示出对SARS-CoV-2的抗病毒活性,EC50为31.64μM。二马来酸奎帕嗪在外周模型中表现为5-HT3R拮抗剂。二马来酸喹帕嗪可用于神经疾病研究[1][2][3][4]。
相关类别:信号通路>>抗感染>>SARS冠状病毒研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
体外研究:二马来酸喹帕津对5小时t1和5小时t2具有结合效能,Ki公司值均为230nM[3]二马来酸喹帕津取代大鼠内皮层中5-羟色胺的[3H]GR65630,Ki值为1.4nM[3]二马来酸喹帕津对大鼠迷走神经具有拮抗作用,对5小时2,5小时1以及抑制5吨释放的pIC50值分别为6.1,6.49和6.17[4]。
体内研究:二马来酸喹帕嗪(2.5,5和7.5mg/kg每个剂量各一次;腹腔注射)影响雄性和雌性大鼠对不同宏量营养素饮食的膳食自我选择[1]。动物模型:雄性和雌性Wistar大鼠喂食不同来源的三种大营养素(第1组:酪蛋白、玉米淀粉、红花油。第2组:鸡蛋蛋白、玉米淀粉/蔗糖、猪油。第S组:酪蛋白水解物、麦芽糖糊精、黄油。)[1]剂量:2.5、5和7.5mg/kg给药:腹膜内注射;结果:注射后2h,S组雄性大鼠的水摄入量和食物摄入量增加,第1组和第2组雌性大鼠的食物摄入量减少。第2组雌性大鼠的食物摄入量减少,第1组雌性大白鼠的蛋白质摄入量减少。
参考文献:
[1].MokE,etal.Effectofquipazine,aselective5-HT3agonist,ondietaryself-selectionofdifferentmacronutrientdietsinmaleandfemalerats.Appetite.2000Jun;34(3):313-25.
[2].GüntherS,etal.X-rayscreeningidentifiesactivesiteandallostericinhibitorsofSARS-CoV-2mainprotease.Science.2021May7;372(6542):642-646.
[3].GlennonRA,etal.5-HT1and5-HT2bindingcharacteristicsofsomequipazineanalogues.JMedChem.1986Nov;29(11):2375-80.
[4].IrelandSJ,TyersMB.Pharmacologicalcharacterizationof5-hydroxytryptamine-induceddepolarizationoftheratisolatedvagusnerve.BrJPharmacol.1987Jan;90(1):229-38.
二马来酸奎巴嗪物理化学性质
分子式:C21H23N3O8
分子量:445.42300
精确质量:445.14900
PSA:177.36000
LogP:1.46180
二马来酸奎巴嗪英文别名
:(+)-Anabasinehydrochloride
二马来酸奎巴嗪重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
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二馬來酸奎巴嗪
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: