OR-1896

OR-1896名称

中文名：(R)-N-乙酰基-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮
英文名：N-[4-[(4R)-4-methyl-6-oxo-4,5-dihydro-1H-pyridazin-3-yl]phenyl]acetamide
英文别名：更多

OR-1896生物活性

描述：OR-1896是Levosimendan的活性长寿代谢产物。OR-1896是一种高选择性磷酸二酯酶(PDEIII)抑制剂,是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896可以打开ATP敏感的K+通道,并具有Ca2+致敏作用。OR-1896可减轻心肌细胞的凋亡,心脏重塑和心肌炎症。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸二酯酶(PDE)信号通路>>跨膜转运>>钾通道
靶点：

PDE3/PDEⅢ

K+Channel

DrugMetabolite

体外研究：有许多证据已经积累并揭示了各种有益的多效性效应或-1896。OR-1896引起显著的血管舒张反应,平滑肌细胞ATP敏感性肌膜K+通道的激活是一种强有力的血管舒张机制。此外,线粒体中ATP敏感的K+通道的激活可能使细胞作用的范围向线粒体ATP生成的调节方向扩展,并暗示了心脏保护的药理学机制[1]。
体内研究：在左旋西孟旦的代谢过程中,约5%的药物在大肠中转化为代谢物或-1855,然后在肝脏中乙酰化形成活性代谢物或-1896。左旋西孟旦与血浆蛋白的结合率为98%,而OR-1896仅为40%。与左旋西门冬氨酸的半衰期为1-1.5小时不同,OR-1896的半衰期约为75-80小时,使心血管效应在停用左旋西门冬氨酸24小时输注后持续7-9天。在严重肾功能损害或中度肝功能损害的受试者中,母体药物的药代动力学是不变的,而其代谢物(or-1896)的消除可以延长[1]。
参考文献：

[1].Papp,Z,etal.,Levosimendan:molecularmechanismsandclinicalimplications:consensusofexpertsonthemechanismsofactionoflevosimendan.IntJCardiol.2012Aug23;159(2):82-7.

OR-1896物理化学性质

密度：1.278g/cm3
熔点：224-226ºC
分子式：C13H15N3O2
分子量：245.27700
精确质量：245.11600
PSA：70.56000
LogP：1.34250
外观性状：固体
储存条件：-20°C

OR-1896英文别名

：(R)-N-[4-(1,4,5,6-Tetrahydro-4-methyl-6-oxo-3-pyridazinyl)phenyl]-acetamide
：(R)-N-ACETYL-6-(4-AMINOPHENYL)-4,5-DIHYDRO-5-METHYL-3(2H)-PYRIDAZINONE
：OR-1896
：dihydropyridazinone6a

OR-1896重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

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