CDK12 inhibitor E9 S-isomer
CDK12 inhibitor E9 S-isomer
常用名：CDK12 inhibitor E9 S-isomer
CAS号：2020052-55-3
英文名：CDK12-IN-E9
中文别名：N/A
CDK12inhibitorE9S-isomer名称
英文名：CDK12inhibitorE9S-isomer
CDK12inhibitorE9S-isomer生物活性
描述：CDK12抑制剂E9S-异构体(E9,CDK12-IN-E9)是THZ1的临床类似物,是一种选择性共价CDK12抑制剂,对ABC转运蛋白介导的药物外排不敏感；剂量依赖性降低THZ1RNB中的磷酸化和总RNAPII和肺癌模型,与bio-THZ1强烈竞争在低纳摩尔范围内与CDK12结合,但不与CDK7(>1uM)；通过共价修饰CDK12的半胱氨酸1039发挥其细胞毒性作用；在THZ1R-NB和肺癌细胞中显示出更有效的抗增殖活性。IC50比ribociclib,palbociclib和AZD5438的范围从8到40nM。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>CDK
靶点：
CDK12
CDK9/cyclinT1:23.9nM(IC50)
cdk2/cyclinA:932nM(IC50)
CDK7/CyclinH/MNAT1:1210nM(IC50)
体外研究：CDK12-IN-E9(E9；10nM-10μM；72小时；Kelly,LAN5,SK-N-BE2,PC-9,NCI-H82和NCI-H3122细胞)治疗在THZ1R-NB和肺癌细胞中显示出强大的抗增殖活性,IC50值在8-40nm范围内[1]。CDK12-IN-E9(E9；0-3000nm；6h；Kelly、PC-9和NCI-H82细胞)治疗导致THZ1r-NB和肺癌模型中磷酸化和总RNAPII的剂量依赖性降低,伴随着MYC和MCL1表达的降低[1]。CDK12-IN-E9也会导致PARP的分裂增加,THZ1r肺癌细胞中的亚基群增加,而NB细胞中,暴露于CDK12-IN-E924小时后出现更多的G2/M阻滞[1]。细胞增殖实验[1]细胞株：Kelly,LAN5,SK-N-BE2,PC-9,NCI-H82,NCI-H3122细胞浓度：10nM-10μM孵育时间：72h结果：在THZ1R-NB和肺癌细胞中显示出较强的抗增殖活性,IC50值在8～40nm之间。WesternBlot分析[1]细胞系：Kelly,PC-9,NCI-H82细胞浓度：0nm,30nm,100nm,300nm,1000nm,3000nm孵育时间：6h结果：THZ1r-NB和肺癌模型中磷酸化和总RNAPII呈剂量依赖性下降。
参考文献：
[1].GaoY,etal.OvercomingResistancetotheTHZSeriesofCovalentTranscriptionalCDKInhibitors.CellChemBiol.2018Feb15;25(2):135-142.e5.
CDK12inhibitorE9S-isomer物理化学性质
分子式：C24H30N6O2
分子量：434.544
CDK12 inhibitor E9 S-isomer重点介绍
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CDK12inhibitorE9S-isomer
CDK12 inhibitor E9 S-isomer
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
