AP521
AP521
常用名：AP521
CAS号：151227-08-6
英文名：AP521
中文别名：N/A
AP521名称
中文名：AP521
英文名：AP521
英文别名：更多
AP521生物活性
描述：AP521是一个人5-HT1A受体激动剂,其IC50值为94nM.
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:94nM(5-HT1A(human))[1]
体外研究：AP521是人类5-HT1A受体的激动剂,对于5-HT1A(大鼠),5-HT1A(人),5-HT1B(大鼠),IC50分别为135,94,254,5530,418,422和198nM,5分别为-HT1B(人),5-HT1D(人),5-HT5a(人)和5-HT7(大鼠)。AP521还将毛喉素诱导的cAMP积累从10nM降低至10μM[1]。
体内研究：在0.5至10mg/kg的剂量下,AP521显着增加休克受体的数量[F(5,105)=4.46,P<0.01]。以3和10mg/kg口服施用AP521显着降低了冷冻时间[F(3,60)=2.89,P<0.05]。与载体治疗组相比,AP521显着增加在开臂上花费的时间约2倍[F(3,36)=4.21,AP521的P<0.05]。AP521的抗焦虑样作用似乎与剂量有关。施用后0.55小时,AP521以10mg/kg显着增加内侧前额皮质(mPFC)的细胞外5-HT水平。AP521在3mg/kg时倾向于增加细胞外5-HT水平,然而,这种增加并不显着[1]。
细胞实验：从大鼠，小鼠和豚鼠的组织或从重组细胞制备神经递质受体的膜。将这些膜在含有选择性放射性配体的测定缓冲液中孵育，用于每种受体和AP521。温育后，将混合物通过玻璃膜过滤器真空过滤并用冷的反应缓冲液洗涤。然后，计算过滤器的放射性[1]。
动物实验：用戊巴比妥钠（50mg/kg，ip）麻醉体重250-300g的雄性Sprague-Dawley大鼠并置于立体定位装置上。将外径为0.105mm的透析探针插入导管中，使3.0mm的探针暴露于内侧前额叶皮层的组织。在这些操作后将大鼠单独圈养。第二天，使用人工脑脊髓液（145mMNaCl，3.0mMKCl，1.3mMCaCl2,1.0mMMgCl2）以2mL/min的流速在家笼中开始灌注。在样品收集开始后60分钟皮下施用AP521（3,10mg/kg），坦度螺酮（10mg/kg）或载体。每30分钟收集透析液样品180分钟，测定细胞外水平的5-HT[1]。
参考文献：
[1].KasaharaK,etal.TheeffectsofAP521,anovelanxiolyticdrug,inthreeanxietymodelsandonserotonergicneuraltransmissioninrats.JPharmacolSci.2015Jan;127(1):109-16.
AP521物理化学性质
分子式：C20H19ClN2O3S
分子量：402.895
精确质量：402.080475
储存条件：2-8℃
AP521英文别名
：[1]Benzothieno[2,3-c]pyridine-3-carboxamide,N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-1,2,3,4-tetrahydro-,(3R)-,hydrochloride(1:1)
：(3R)-N-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)-1,2,3,4-tetrahydro[1]benzothieno[2,3-c]pyridine-3-carboxamidehydrochloride(1:1)
AP521重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
AP521
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
