SBE13
SBE13
常用名：SBE13
CAS号：775294-82-1
英文名：SBE13
中文别名：N/A
SBE13名称
中文名：SBE13
英文名：SBE13
英文别名：更多
SBE13生物活性
描述：SBE13是一种有效的,选择性的Plk1抑制剂,IC50值为200pM,对Plk2(IC50>66 μM)或Plk3(IC50=875 nM)的作用较弱。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>癌症
靶点：
PLK1:200pM(IC50)
PLK3:875nM(IC50)
体外研究：SBE13显着降低细胞增殖并诱导HeLa细胞凋亡,EC50为18μM[1]。SBE13(1-100μM)对NIH-3T3细胞中的胱天蛋白酶3/7活性没有影响。SBE13(66和100μM)在处理原代细胞后不改变形态。SBE13(10和100μM)可减少原代细胞中的pRb染色,这表明G0/G1停滞[2]。SBE13(66和100μM)增加细胞周期蛋白B1,磷酸化组蛋白H3,Wee1,Emi1和securin的水平,并导致HeLa细胞中Cdc27的切割。SBE13(10和100μM)也诱导HeLa细胞凋亡[3]。
激酶实验：为了测定Plk1激酶活性，在双胸苷阻断后，在SBE13存在下释放13小时后裂解细胞，并使用抗体从裂解物中免疫沉淀激酶。简而言之，对于每次免疫沉淀，将800μg总蛋白与Plk1抗体混合物（1.5μg）在4℃下在旋转器上孵育2小时。使用蛋白A/G琼脂糖珠收集免疫沉淀的蛋白质。将Plk1免疫沉淀物与酪蛋白（1μg）和[γ-32P]ATP（1μCi）在37℃下在激酶缓冲液中孵育30分钟。来自激酶测定的产物在10％双-三-聚丙烯酰胺凝胶上分级，并且在暴露12-36小时后通过放射自显影观察磷酸化的底物。将等量的免疫沉淀物进行Western印迹分析以确认Plk1蛋白在激酶反应中的相等负载[1]。
参考文献：
[1].KeppnerS,etal.IdentificationandvalidationofapotenttypeIIinhibitorofinactivepolo-likekinase1.ChemMedChem.2009Nov;4(11):1806-9.
[2].KeppnerS,etal.FateofprimarycellsattheG?/Sboundaryafterpolo-likekinase1inhibitionbySBE13.CellCycle.2011Feb15;10(4):708-20.Epub2011Feb15.
[3].KeppnerS,etal.BiologicalimpactoffreezingPlk1initsinactiveconformationincancercells.CellCycle.2010Feb15;9(4):761-73.Epub2010Feb16.
SBE13物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：582.8±45.0°Cat760mmHg
分子式：C24H27ClN2O4
分子量：442.935
闪点：306.3±28.7°C
精确质量：442.165924
LogP：3.88
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.577
储存条件：2-8℃
SBE13英文别名
：Benzeneethanamine,N-[[4-[(6-chloro-3-pyridinyl)methoxy]-3-methoxyphenyl]methyl]-3,4-dimethoxy-
：N-{4-[(6-chloro-3-pyridinyl)methoxy]-3-methoxybenzyl}-N-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]amine
：MFCD05884208
：N-{4-[(6-Chloro-3-pyridinyl)methoxy]-3-methoxybenzyl}-2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethanamine
SBE13重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
SBE13
SBE13
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
