Tovinontrine
Tovinontrine
常用名：Tovinontrine
CAS号：2062661-53-2
英文名：Tovinontrine
中文别名：N/A
Tovinontrine名称
英文名：Tovinontrine
Tovinontrine生物活性
描述：托维农汀(IMR-687)是一种高效、选择性磷酸二酯酶-9(PDE9)抑制剂,专门用于治疗镰状细胞病。对于PDE9A1和PDE9A2,IC50分别为8.19nM和9.99nM[1]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸二酯酶(PDE)
靶点：
PDE9A1:8.19nM()
PDE9A2:9.99nM()
PDE1A3:88.4nM()
PDE1B:8.48nM()
PDE1C:12.2nM()
PDE5A2:81.9nM()
体外研究：IMR-687抑制PDE9A的效力是PDE1A3、PDE1B、PDE1C、PDE5A2的800倍以上,IC50值分别为88.4μM、8.48μM、12.2μM和81.9μM[1]。IMR-687(0.1-10μM)在红系K562细胞中处理72小时以剂量依赖性方式诱导血红蛋白(HbF)[1]。IMR-687(0.03-10μM)在红系K562细胞中处理6小时,以剂量依赖性方式增加cGMP[1]。
体内研究：IMR-687(30mg/kg/天；治疗30天后)显示HbF+F细胞百分比增加3倍以上(载体治疗组为8.4%,IMR-687治疗组为27.3%),镰状红细胞相应减少2倍(载体治疗组为56.3%,IMR-687治疗组为24.4%)[1]。动物模型：129/B6背景(10-12周龄)的HbSSTownes小鼠[1]剂量：30mg/kg给药：每天灌胃给药30天结果：导致胎儿血红蛋白(HbF)诱导,减少溶血和减少网织红细胞增多。
参考文献：
[1].JamesGMcArthur,etal.Anovel,highlypotentandselectivephosphodiesterase-9inhibitorforthetreatmentofsicklecelldisease.Haematologica.2020Mar;105(3):623-631.
Tovinontrine物理化学性质
分子式：C21H26N6O2
分子量：394.47
Tovinontrine重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
Tovinontrine
Tovinontrine
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
