RO2959 hydrochloride
RO2959 hydrochloride
常用名：RO2959 hydrochloride
CAS号：1219927-22-6
英文名：RO2959 hydrochloride
中文别名：N/A
RO2959hydrochloride名称
英文名：2,6-Difluoro-N-{5-[4-methyl-1-(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-1,2,5,6-tetrahydro-3-pyridinyl]-2-pyrazinyl}benzamidehydrochloride(1:1)
英文别名：更多
RO2959hydrochloride生物活性
描述：RO2959hydrochloride是一种有效的选择性CRAC通道抑制剂,IC50为402nM。RO2959hydrochloride是由Orai1/Stim1通道介导的有效的钙存储进入(SOCE)的有效阻滞剂,IC50为25nM。RO2959hydrochloride还是人IL-2产生的有效抑制剂,有效阻断T细胞受体触发的基因表达和T细胞功能途径。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>跨膜转运>>CRAC频道信号通路>>免疫及炎症>>白细胞介素相关
靶点：
IC50:402nM(CRACchannel);25nM(Orai1/Stim1channels)[1]IL-2production[1]
体外研究：RO2959抑制Orai1和Orai3,IC50值分别为25nm和530nm。RO2959阻断激活的CD4+T淋巴细胞的储存操作性钙进入(SOCE),IC50值为265nM[1]。RO2959是一种有效的SOCE抑制剂,可阻断CRAC表达的RBL-2H3细胞和稳定表达人Orai1和Stim1的CHO细胞中的IP3依赖性电流,以及由T细胞受体(TCR)刺激或thapsigargin治疗触发的人类原代CD4+T细胞中的SOCE。RO2959完全抑制细胞因子的产生以及由TCR刺激或MLR(混合淋巴细胞反应)介导的T细胞增殖[1]。
参考文献：
[1].GangChen,etal.CharacterizationofaNovelCRACInhibitorThatPotentlyBlocksHumanTCellActivationandEffectorFunctions.MolImmunol.2013Jul;54(3-4):355-67.
[2].ChangboZheng,etal.GastrodinInhibitsStore-OperatedCa2+EntryandAlleviatesCardiacHypertrophy.FrontPharmacol.2017Apr25;8:222.
RO2959hydrochloride物理化学性质
分子式：C21H19F2N5OS.xHCl
分子量：463.931
精确质量：463.104523
储存条件：2-8°C，干燥，密封
RO2959hydrochloride安全信息
危害码(欧洲)：Xi
RO2959hydrochloride英文别名
：Benzamide,2,6-difluoro-N-[5-[1,2,5,6-tetrahydro-4-methyl-1-(5-methyl-2-thiazolyl)-3-pyridinyl]-2-pyrazinyl]-,hydrochloride(1:1)
：2,6-Difluoro-N-{5-[4-methyl-1-(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-1,2,5,6-tetrahydro-3-pyridinyl]-2-pyrazinyl}benzamidehydrochloride(1:1)
RO2959 hydrochloride重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
RO2959hydrochloride
RO2959 hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
