苯磺酸美洛加巴林
苯磺酸美洛加巴林
常用名：苯磺酸美洛加巴林
CAS号：1138245-21-2
英文名：Mirogabalin besylate
中文别名：苯磺酸美洛加巴林
苯磺酸美洛加巴林名称
中文名：Mirogabalinbesylate
英文名：Mirogabalinbesylate
中文别名：苯磺酸美洛加巴林
英文别名：更多
苯磺酸美洛加巴林生物活性
描述：Mirogabalinbesylate是一种选择性的,可口服的电压门控性钙通道(voltage-gatedcalciumchannels)亚基α2δ的有效配体,对人α2δ-1和α2δ-2,大鼠α2δ-1和α2δ-2的Kd值分别为13.5nM,22.7nM,27nM和47.6nM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钙通道研究领域>>神经疾病
靶点：
Kd:13.5nM(Humanα2δ-1),22.7nM(Humanα2δ-2),27nM(Ratα2δ-1),47.6nM(Ratα2δ-2)[1]
体外研究：Mirogabalinbesylate是电压门控钙通道α2δ亚基的配体,人α2δ-1,人α2δ-2,大鼠α2δ-1和大鼠α2δ的Kds分别为13.5nM,22.7nM,27nM和47.6nM。-2,分别。Mirogabalin显示大鼠皮质脑匀浆中加巴喷丁结合位点的结合亲和力,IC50值为16.0nM。Mirogabalin对50μM的任何其他受体,通道,转运蛋白或酶没有影响[1]。
体内研究：在部分坐骨神经结扎模型大鼠中,米罗巴林苯磺酸盐(3和10mg/kg)以剂量依赖性方式显着增加AUC0-8小时值。Mirogabalin(2.5,5和10mg/kg)引起AUC0-12小时值的显着和剂量依赖性增加并增强镇痛作用,在第1天,第3天估计ED50为4.4,3.1和<2.5mg/kg和第5天。此外,米诺巴林苯磺酸盐对口服3和10mg/kg时的旋转杆性能和运动活性没有明显影响,在10,30和100mg/kg时对旋转杆性能有显着抑制作用,并降低运动活性。大鼠为30和100mg/kg[1]。
动物实验：大鼠[1]将80只雄性大鼠分成8组。口服给予苯磺酸米罗巴林（1,3,10,30和100mg/kg）或载体（对照）后，使用SUPERMEX系统测量运动活性1小时。根据旋转棒试验中试验化合物（米罗那林苯磺酸盐等）的峰值效应时间，苯甲卡巴林苯磺酸盐的预处理时间设定为6小时，普瑞巴林的预处理时间设定为4小时[1]。
参考文献：
[1].DomonY,etal.BindingCharacteristicsandAnalgesicEffectsofMirogabalin,aNovelLigandfortheα2δSubunitofVoltage-GatedCalciumChannels.JPharmacolExpTher.2018Jun;365(3):573-582.
苯磺酸美洛加巴林物理化学性质
分子式：C18H25NO5S
分子量：367.460
精确质量：367.145355
储存条件：2-8℃
苯磺酸美洛加巴林英文别名
：Bicyclo[3.2.0]hept-3-ene-6-aceticacid,6-(aminomethyl)-3-ethyl-,(1R,5S,6S)-,benzenesulfonate(1:1)
：Mirogabalinbesylate
：[(1R,5S,6S)-6-(Aminomethyl)-3-ethylbicyclo[3.2.0]hept-3-en-6-yl]aceticacidbenzenesulfonate(1:1)
苯磺酸美洛加巴林重点介绍
【苯磺酸美洛加巴林】凯途网苯磺酸美洛加巴林CAS号：1138245-21-2，苯磺酸美洛加巴林MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询苯磺酸美洛加巴林。
细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
BenHuangSuanMeiLuoJiaBaLin
苯磺酸美洛加巴林
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
