L-692429
L-692429
常用名：L-692429
CAS号：145455-23-8
英文名：L-692429
中文别名：N/A
L-692429名称
英文名：3-amino-3-methyl-N-[(3R)-2-oxo-1-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-4,5-dihydro-3H-1-benzazepin-3-yl]butanamide
英文别名：更多
L-692429生物活性
描述：L-692429(MK-0751)是一种苯并内酰胺的衍生物,也是一种非肽基生长激素促分泌素(GHS)激动剂。L-692429以Ki值为63nM来结合G蛋白偶联受体(Gprotein-coupledreceptor)。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
靶点：
Growthhormonesecretagogue(GHS)[1][3]
体外研究：L-692429刺激细胞内钙释放、磷酸肌醇(IP)转换、环腺苷酸应答元件结合蛋白(CREB)活性、血清应答元件活性和生物发光共振能量转移(BRET)活性,EC50值分别为26、47、60、63和58纳米[2]。用L-692429处理瞬时表达标记生长激素促分泌素(GHS)受体的标志表位的HeLa-T4细胞。钙指示剂fluo-3/AM荧光法测定细胞内钙的释放。未转化的HeLa-T4细胞对L-692429治疗无效,而瞬时表达GHS受体的HeLa-T4细胞在L-692429治疗后荧光发射增强。在L-692429治疗后,荧光素酶活性显著增加,表明GHS受体的激活刺激MAPK途径[3]。
体内研究：当在麻醉大鼠(Wistar大鼠)中测试时,L-756867以剂量依赖的方式抑制L-692429(100μg/kg)刺激的生长激素分泌。在静脉注射100μg/kgL-756867时观察到完全抑制[1]。
参考文献：
[1].ChengK,etal.InhibitionofL-692,429-stimulatedratgrowthhormonereleasebyaweaksubstancePantagonist:L-756,867.JEndocrinol.1997Jan;152(1):155-8.
[2].HolstB,etal.Nonpeptideandpeptidegrowthhormonesecretagoguesactbothasghrelinreceptoragonistandaspositiveornegativeallostericmodulatorsofghrelinsignaling.MolEndocrinol.2005Sep;19(9):2400-11.
[3].CunhaSR,etal.Ghrelinandgrowthhormone(GH)secretagoguespotentiateGH-releasinghormone(GHRH)-inducedcyclicadenosine3′,5′-monophosphateproductionincellsexpressingtransfectedGHRHandGHsecretagoguereceptors.Endocrinology.2002Dec;143(12):4570-82.
L-692429物理化学性质
密度：1.33g/cm3
分子式：C29H31N7O2
分子量：509.60200
精确质量：509.25400
PSA：133.38000
LogP：5.23090
折射率：1.678
L-692429英文别名
：l692,429
L-692429重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
L-692429
L-692429
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
