西尼地平

西尼地平名称

中文名：西尼地平
英文名：cilnidipine
中文别名：1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸2-甲氧基乙酯肉桂醇酯
英文别名：更多

西尼地平生物活性

描述：Cilnidipine(FRC8653)是L型和N型钙离子阻断剂,有降压,神经保护活性。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钙通道研究领域>>心血管疾病
参考文献：

[1].MasudaT,OguraMN,MoriyaT,etal.BeneficialeffectsofL-andN-typecalciumchannelblockeronglucoseandlipidmetabolismandrenalfunctioninpatientswithhypertensionandtypeIIdiabetesmellitus.CardiovascTher.2011Feb;29(1):46-53.doi:10

[2].MorimotoS,YanoY,MakiK,IwasakaT.Renalandvascularprotectiveeffectsofcilnidipineinpatientswithessentialhypertension.JHypertens.2007Oct;25(10):2178-83.

[3].TakaharaA,KondaT,EnomotoA,KondoN.NeuroprotectiveeffectsofadualL/N-typeCa(2+)channelblockercilnidipineintheratfocalbrainischemiamodel.BiolPharmBull.2004Sep;27(9):1388-91.

[4].MuraiY,UneyamaH,IshibashiHetal.PreferentialinhibitionofL-andN-typecalciumchannelsintherathippocampalneuronsbycilnidipine.BrainRes.2000Jan31;854(1-2):6-10.

西尼地平物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：652.6±55.0°Cat760mmHg
熔点：97-99°C
分子式：C27H28N2O7
分子量：492.520
闪点：348.5±31.5°C
精确质量：492.189636
PSA：119.68000
LogP：5.36
外观性状：黄色结晶固体
蒸汽压：0.0±2.0mmHgat25°C
折射率：1.592
储存条件：Storeat+4°C
计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:8

4.可旋转化学键数量:11

5.互变异构体数量:5

6.拓扑分子极性表面积120

7.重原子数量:36

8.表面电荷:0

9.复杂度:896

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:1

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：从甲醇结晶。

2.熔点（℃）：115.5～116.6。

西尼地平MSDS

：西尼地平修改号码：5

模块1.化学品
产品名称：Cilnidipine
修改号码：5

模块2.危险性概述
GHS分类
　物理性危害未分类
　健康危害
急性毒性（经口）第5级
　环境危害未分类
GHS标签元素
　图标或危害标志无
　信号词警告
　危险描述吞咽可能有害。
　防范说明
[急救措施]若感不适：呼叫解毒中心/医生。

模块3.成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名)：西尼地平
百分比：>98.0%(LC)
CAS编码：132203-70-4
俗名：1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylicAcid2-
Methoxyethyl(2E)-3-Phenyl-2-propenylEster,2-Methoxyethyl(2E)-3-Phenyl-
2-propenyl1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-
pyridinedicarboxylate
分子式：C27H28N2O7

模块4.急救措施
吸入：将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适立即呼叫解毒中心/医生。
皮肤接触：立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入：若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
西尼地平修改号码：5
紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5.消防措施
合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

模块6.泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具，使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施：防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7.操作处置与储存
处理
技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件：保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
光敏
包装材料：依据法律。

模块8.接触控制和个体防护
工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
　呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。
　手部防护：防护手套。
　眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
　皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

模块9.理化特性
外形（20°C）：固体
外观：晶体-粉末
颜色：微浅黄色-黄色
气味：无资料
pH:无数据资料
熔点：
110°C
沸点/沸程无资料
闪点：无资料
爆炸特性
　爆炸下限：无资料
　爆炸上限：无资料
密度：无资料
西尼地平修改号码：5

模块9.理化特性
溶解度：
[水]无资料
[其他溶剂]无资料

模块10.稳定性和反应性
化学稳定性：一般情况下稳定。
危险反应的可能性：未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物:一氧化碳,二氧化碳,氮氧化物(NOx)

模块11.毒理学信息
急性毒性：orl-ratLD50:4412mg/kg
ipr-ratLD50:426mg/kg
scu-ratLD50:>5g/kg
对皮肤腐蚀或刺激：无资料
对眼睛严重损害或刺激：无资料
生殖细胞变异原性：无资料
致癌性：
IARC=无资料
NTP=无资料
生殖毒性：无资料
RTECS号码:US7975550

模块12.生态学信息
生态毒性：
鱼类：无资料
甲壳类：无资料
藻类：无资料
残留性/降解性：无资料
潜在生物累积（BCF):无资料
土壤中移动性
　log水分配系数：无资料
　土壤吸收系数（Koc）：无资料
　亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

模块13.废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块14.运输信息
联合国分类：与联合国分类标准不一致
UN编号：未列明

模块15.法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）:针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
西尼地平修改号码：5

模块16-其他信息
N/A

西尼地平毒性和生态

：

西尼地平毒理学数据:

急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg)：＞5000,＞5000,＞5000,4412口服;全部＞5000皮下注射;1845,2353,441,426腹腔注射.

西尼地平毒性英文版

西尼地平安全信息

符号：
GHS05
信号词：Danger
危害声明：H318
警示性声明：P280-P305+P351+P338
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：R41
安全声明(欧洲)：S26;S39
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
RTECS号：US7975550
海关编码：2933399090

西尼地平制备

化合物(I)和3-氨基丁烯酸甲酯反应，得到产物。

2.乙酰乙酸-2-甲氧基乙酯的制备

在反应瓶中加入乙二醇单甲醚79ml(1mol)和乙胺0.5ml,搅拌,升温至75~80ºC,滴加双烯酮84g(1mol),加毕,在同温度下搅拌3h.减压蒸馏,收集110~117ºC/1.87kPa,馏分,得无色透明液体乙酰乙酸-2-甲氧基乙酯152g,收率95%.

3.乙酰乙酸肉桂酯的制备

在反应瓶中加入肉桂醇134g(1mol)和乙胺1ml,开搅拌升温至80~85ºC,滴加双烯酮84g(1mol)加毕,在同温度下搅拌3h.TLC跟踪反应[展开剂:甲苯/乙酸乙酯(10:1)].减压蒸除低沸物,得乙酰乙酸肉桂酯209.4g,收率95.6%.

4.2-(3-硝基亚秝基)乙酰乙酸-2-甲氧基乙酯的制备

在反应瓶中加入乙酰乙酸-2-甲氧基乙酯80g(0.5mol),搅拌下用冰盐浴冷却,慢慢加入H2SO41ml,搅匀后加入间硝基苯甲醛75.5g(0.5mol),室温下搅拌6h.析出晶体,放置过夜$抽滤,滤饼用95%乙醇重结晶#得2-(3-硝基亚秝基)乙酰乙酸-2-甲氧基乙酯113.7g,收率77.6%,mp66~67ºC.

5.3-氨基-2-丁烯酸肉桂酯的制备

在反应瓶中加入乙酰乙酸肉桂酯43.6g(0.2mol),于5ºC以下通氨气,通氨气过程中内温控制不超过10ºC,反

应4h.加入适量无水乙醇,搅拌至溶,于冰箱中冷却析晶,抽滤,滤饼真空干燥,得淡黄色针状晶体3-氨基-2-丁烯酸肉桂酯36.5g,收率95%.

6.西尼地平的合成

在反应瓶中加入2-(3-硝基亚秝基)乙酰乙酸-2-甲氧基乙酯58.6g(0.2mol)和3-氨基-2-丁烯酸肉桂酯43.4g(0.2mol),于110~120搅拌3h.加入无水乙醇50ml、活性炭0.5g,加热回流20min.热过滤,于冰箱中冷却析晶.抽滤,滤饼干燥得西尼地平83.7g,收率85%,mp106~108ºC.

西尼地平海关

海关编码：2933399090
中文概述：2933399090.其他结构含非稠合吡啶环的化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933399090.othercompoundscontaininganunfusedpyridinering(whetherornothydrogenated)inthestructure.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

西尼地平文献28

更多文献：Preparation,characterizationandtabletingofcilnidipinesoliddispersions.

Pak.J.Pharm.Sci.26(3),629-36,(2013)

Soliddispersiontechniquehasbeendevelopedmanyyearsforimprovingsolubilityofwater-insolubledrugs,aimingtoachieveabetteroralbioavailability.However,thistechniqueexhibitsmanyincon…

：
：TheglucocorticoidmometasonefuroateisanovelFXRligandthatdecreasesinflammatorybutnotmetabolicgeneexpression.

Sci.Rep.5,14086,(2015)

TheFarnesoidXreceptor(FXR)regulatesbilesalt,glucoseandcholesterolhomeostasisbybindingtoDNAresponseelements,therebyactivatinggeneexpression(directtransactivation).FXRalsoinhib…

：
：Effectsofcilnidipineonsympatheticoutflowandsympatheticarterialpressureandheartrateregulationsinrats.

LifeSci.92(24-26),1202-7,(2013)

CilnidipineisauniqueCa(2+)channelblockerthatinhibitsbothL-typeandN-typeCa(2+)channels.Thepresentstudyaimedtoassesstheeffectsofintravenouscilnidipineonsympatheticoutflowand…

：

西尼地平英文别名

：ASTA3746
：2-methoxyethyl(2E)-3-phenylprop-2-en-1-yl2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
：Atelec
：Cicloniumbromide
：2-Methoxyethyl(2E)-3-phenyl-2-propen-1-yl2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylate
：Siscard
：3,5-Pyridinedicarboxylicacid,1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-,2-methoxyethyl(2E)-3-phenyl-2-propen-1-ylester
：MFCD00865853
：Cicloniumbromid
：Cinalong
：Cilnidipine

西尼地平重点介绍

【西尼地平】凯途网西尼地平CAS号：132203-70-4，西尼地平MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询西尼地平。

神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

XiNiDePing

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