PACAP(6-38),人,绵羊,大鼠
PACAP(6-38),人,绵羊,大鼠
常用名：PACAP(6-38),人,绵羊,大鼠
CAS号：143748-18-9
英文名：PACAP 6-38
中文别名：N/A
PACAP(6-38),人,绵羊,大鼠名称
中文名：PACAP(6-38),人,绵羊,大鼠
英文名：PACAP(6-38),human,ovine,rat
PACAP(6-38),人,绵羊,大鼠生物活性
描述：PACAP(6-38),human,ovine,rat是一种有效的PACAP受体拮抗剂。PACAP(6-38)作用于PACAPI型受体,PACAPII型受体VIP1和PACAPII型受体VIP2,IC50分别为30nM,600nM和40nM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他多肽产品研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:30nM(PACAPtypeIreceptor),600nM(PACAPtypeIIreceptorVIP1),40nM(PACAPtypeIIreceptorVIP2)[1]
体外研究：通过HPLC分析和/或通过MTT测定通过地塞米松(DEX)鉴定的多巴胺(DA)含量的增加也观察到PACAP(6-38)在足以阻断PACAP1型(PAC1)的浓度下可被抑制。受体。用PAC1受体拮抗剂PACAP(6-38)在0.1或1μM下预处理2小时显着阻断DA含量增加1μMDEX。MTT测定显示DEX增加细胞增殖。此外,PACAP的预孵育也抑制了这种作用(6-38)。1μM的PACAP(6-38)显示对24小时的DA含量和细胞增殖没有影响。然而,已提及0.3μM的PACAP(6-38)可降低分化的视网膜培养细胞中自发酪氨酸羟化酶(TH)的积累5天[2]。
体内研究：膀胱内施用PAC1受体拮抗剂PACAP(6-38)(300nM),显着(p≤0.01)增加NGF-OE小鼠的相互收缩间隔(2.0倍)和空隙体积(2.5倍)。PACAP(6-38)的膀胱内滴注也降低了NGF-OE小鼠的基线膀胱压力。PACAP(6-38)(300nM)的膀胱内给药显着(p≤0.01)降低了NGF-OE小鼠的盆腔敏感性,但在WT小鼠中无效[3]。
细胞实验：将PC12细胞（每孔5×104个细胞）沉积在96孔平底培养板中。将细胞与PACAP（6-38）（0.1和1.0μM）一起温育2小时，然后加入地塞米松（DEX，1μM）。处理后24小时收获细胞。在另外的处理之后以规则的间隔，每孔加入100μL的0.2mg/mLMTT，并将细胞在37℃温育3小时。温育后，弃去MTT试剂，然后加入100μLDMSO。实验在室温下进行20分钟。然后用SPECTRAmax340PCELISA读数器在570nm波长下测量吸光度[2]。
动物实验：小鼠[3]评估两组小鼠：接受膀胱内给予载体（0.9％盐水）和PACAP（6-38）（300nM）（n=8）的WT小鼠和接受膀胱内给药载体的NGF-OE小鼠（0.9％盐水）和PACAP（6-38）（300nM）（n=8）。对于PACAP（6-38）的膀胱内给药，用2％异氟烷麻醉小鼠，通过膀胱导管注射PACAP（6-38）（<1.0mL）;将动物保持在麻醉状态以防止通过排尿反射排出PACAP（6-38）。在此过程中，PACAP（6-38）在膀胱中保留30分钟，此时药物被排出，膀胱用盐水洗涤，动物在实验前从麻醉中恢复20分钟[3]。
参考文献：
[1].GourletP,etal.FragmentsofpituitaryadenylatecyclaseactivatingpolypeptidediscriminatebetweentypeIandIIrecombinantreceptors.EurJPharmacol.1995Dec4;287(1):7-11.
[2].YangTT,etal.Changesofdopaminecontentandcellproliferationbydexamethsoneviapituitaryadenylatecyclase-activatingpolypeptideinPC12cell.NeurosciLett.2007Oct9;426(1):45-8.
[3].GirardBM,etal.IntravesicalPAC1ReceptorAntagonist,PACAP(6-38),ReducesUrinaryBladderFrequencyandPelvicSensitivityinNGF-OEMice.JMolNeurosci.2016Jun;59(2):290-9.
PACAP(6-38),人,绵羊,大鼠物理化学性质
分子式：C182H300N56O45S
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
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危害码(欧洲)：Xn
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
