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缓激肽

缓激肽

缓激肽

常用名:缓激肽

CAS号:58-82-2

英文名:Bradykinin

中文别名:N/A

缓激肽名称

中文名:舒缓激肽
英文名:bradykinin
英文别名:更多

缓激肽生物活性

描述:Bradykinin是由激肽释放酶-激肽系统产生的活性肽。它是炎症调节因子,也被认为是几种血管和肾功能以及神经调节因子。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>缓激肽受体研究领域>>心血管疾病多肽产品
体外研究:缓激肽是一种有效的血管扩张肽,通过刺激特定的内皮B2受体发挥其血管扩张作用,从而导致前列环素,NO和EDHF的释放[1]。据报道,缓激肽参与许多类型的癌症的进展。缓激肽治疗促进结肠直肠癌细胞的侵袭和迁移。缓激肽治疗刺激ERK1/2激活和IL-6产生[2]。外源性缓激肽以剂量依赖性方式显着抑制LPS诱导的mRNA和蛋白水平的TF表达。NO合成酶拮抗剂L-NAME和PI3K抑制剂LY294002显着消除了缓激肽对组织因子表达的抑制作用[3]。
体内研究:1μM缓激肽在卵巢中的应用导致心率和平均动脉压显着降低。在迷走神经切断的动物中,向卵巢施用1μM缓激肽会产生心动过缓和低血压,类似于迷走神经支配完整时引起的反应[4]。血管缓激肽可改善重症急性胰腺炎大鼠的胰腺微循环和血液流变学。血管缓激肽治疗组胰腺微循环血流量和速度在48小时后逐渐增加[5]。缓激肽诱导的PI3K/Akt信号通路激活降低GSK-3β和MAPK的活性,并降低细胞核中NF-x03BA;B水平,从而抑制TF表达。与此相一致,腹腔注射含缓激肽的C57/BL6小鼠也可抑制由下腔静脉结扎引起的血栓形成[3]。
细胞实验:用不同浓度的缓激肽(0,0.1,0.5,1μM)预处理SW480细胞,然后进行侵袭和迁移试验[2]。
动物实验:大鼠:将醋酸缓激肽局部施用于卵巢表面,用一块浸有溶液的薄棉片(7×7mm见方)。施用30秒后,除去棉花。在观察到心率和平均动脉压稳定后,每种刺激都会传递给动物[4]。小鼠:将小鼠随机分成3组:假手术,模型和缓激肽。手术前,缓激肽组小鼠腹腔注射缓激肽(10mg/kg/d),每日一次,连续3天。结扎后,小鼠再接受缓激肽注射两天,并使用0.1mg/kg体重的丁丙诺啡进行镇痛治疗3天。其他组的小鼠接受等量生理盐水作为对照[3]。
参考文献:

[1].HornigB,etal.Roleofbradykinininmediatingvasculareffectsofangiotensin-convertingenzymeinhibitorsinhumans.Circulation.1997Mar4;95(5):1115-8.

[2].WangG,etal.BradykininstimulatesIL-6productionandcellinvasionincolorectalcancercells.OncolRep.2014Oct;32(4):1709-14.

[3].DongR,etal.ExogenousBradykininInhibitsTissueFactorInductionandDeepVeinThrombosisviaActivatingtheeNOS/Phosphoinositide3-Kinase/AktSignalingPathway.CellPhysiolBiochem.2015;37(4):1592-606.

[4].UchidaS,etal.Afferentfibersinvolvedinthebradykinin-inducedcardiovascularreflexesfromtheovaryinrats.AutonNeurosci.2015Dec;193:57-62.

[5].LiuLT,etal.Effectofvascularbradykininonpancreaticmicrocirculationandhemorheologyinratswithsevereacutepancreatitis.EurRevMedPharmacolSci.2015;19(14):2646-50.

缓激肽物理化学性质

密度:1.5±0.1g/cm3
熔点:170ºC
分子式:C50H73N15O11
分子量:1060.208
精确质量:1059.561401
PSA:413.78000
LogP:-0.82
折射率:1.693
储存条件:

本品应密封于0℃干燥保存。

分子结构:

1、摩尔折射率:272.44

2、摩尔体积(m3/mol):710.1

3、等张比容(90.2K):2049.7

4、表面张力(dyne/cm):69.3

5、极化率(10-24cm3):108.00

计算化学:

1.疏水参数计算参考值(XlogP):-4.8

2.氢键供体数量:12

3.氢键受体数量:14

4.可旋转化学键数量:27

5.互变异构体数量:128

6.拓扑分子极性表面积419

7.重原子数量:76

8.表面电荷:0

9.复杂度:2080

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:8

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多:

1.性状:无定形粉末。

2.密度(g/mL,25/4℃):未确定

3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4.熔点(ºC):未确定

5.沸点(ºC,常压):未确定

6.沸点(ºC,5.2kPa):未确定

7.折射率:未确定

8.闪点(ºC):未确定

9.比旋光度(º):[α]D25-76.5°(C=1.37,1mol/L乙酸中)

10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11.蒸气压(kPa,25ºC):未确定

12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13.燃烧热(KJ/mol):未确定

14.临界温度(ºC):未确定

15.临界压力(KPa):未确定

16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17.爆炸上限(%,V/V):未确定

18.爆炸下限(%,V/V):未确定

19.溶解性:溶于冰乙酸、10%三氯乙酸溶液、70%乙醇、热甲醇,微溶于90%乙醇、冷甲醇,几乎不溶于丙酮、氯仿、乙醚、甲乙酮、石油醚、丁醇、戊醇和乙酸乙酯。

缓激肽毒性和生态

缓激肽毒理学数据:

1、繁殖毒性:雌性小鼠静脉TDLo:25ug/kg,7-12天后受孕;雌性小鼠静脉TDLo:25ug/kg,7-12天后受孕

2、致突变性:DNA的inhibitionTEST系统:人类细胞-不是另有规定:15nmol/L;不定性DNAsynthesisTEST系统:啮齿动物-小鼠胚胎:100nmol/L;细胞遗传学analysisTEST系统:啮齿动物-小鼠胚胎:500ug/L

缓激肽毒性英文版

缓激肽安全信息

安全声明(欧洲):S22;S24/25

缓激肽英文别名

:H-RPPGFSPFR-OH
:CallidinI
:RPPGFSPFR-OH
:L-Arginine,L-arginyl-L-prolyl-L-prolylglycyl-L-phenylalanyl-L-seryl-L-prolyl-L-phenylalanyl-
:BRADYZIDE
:H-Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg-OH
:L-Arginyl-L-prolyl-L-prolylglycyl-L-phenylalanyl-L-seryl-L-prolyl-L-phenylalanyl-L-arginine
:H-RPPGFSRPFR-OH
:Callideic
:N-(diaminomethylidene)-L-ornithyl-L-prolyl-L-prolylglycyl-L-phenylalanyl-L-seryl-L-prolyl-L-phenylalanyl-N-(diaminomethylidene)-L-ornithine
:brs640
:EINECS227-781-2
:prs640
:BRADYKININ
:RPPGFSPFR

缓激肽重点介绍

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肽通常用于功能分析,抗体研究,疫苗研究,尤其是药物研究和开发领域。肽具有多种生物学功能,例如抗血栓形成,抗高血压,抗菌,抗病毒,抗癌和抗氧化,免疫调节和降低胆固醇的作用。

HuanJiTai

緩激肽

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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