抑肽酶
抑肽酶
常用名:抑肽酶
CAS号:9087-70-1
英文名:Aprotinin acetate salt
中文别名:重组抑肽酶
抑肽酶名称
中文名:抑肽酶
英文名:Aprotinin
中文别名:重组抑肽酶
英文别名:更多
抑肽酶生物活性
描述:Aprotinin是分离自牛肺的丝氨酸蛋白酶(BPTI)抑制剂,对胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶胰凝乳蛋白酶的Ki值分别为0.06pM和9nM。
相关类别:信号通路>>抗感染>>流感病毒研究领域>>心血管疾病多肽产品多肽产品
靶点:
Ki:0.06pM(Trypsin),9nM(Chymotrypsin)[1]
体外研究:抑肽酶是一种从牛肺中分离出的丝氨酸蛋白酶抑制剂,是一种复合蛋白酶抑制剂,具有抗纤维蛋白溶解作用,可抑制接触激活,并可降低对体外循环的炎症反应[2]。抑肽酶抑制胰蛋白酶(牛,Ki=0.06pM),胰凝乳蛋白酶(牛,Ki=9nM),纤溶酶(人,0.23nM)[1]。抑肽酶也是NOS活性的竞争蛋白抑制剂。它抑制NOS-I和NOS-II,Ki值分别为50μM和78μM[3]。抑肽酶显着抑制纤维蛋白溶解,IC50为0.16±0.05μM[4]。
体内研究:高剂量抑肽酶可以减少与原发性心脏手术相关的失血和输血要求,如冠状动脉旁路移植术(CABG)或心脏瓣膜置换手术[5]。抑肽酶以剂量依赖性方式抑制血栓形成。以1.5mgkg-1(推注)和3mgkg-1h-1输注(维持输注)的剂量的抑肽酶导致出血时间减少的趋势。从3mgkg-1推注剂量加6mgkg-1h-1开始,抑肽酶显着减少出血时间,显示减少约84%±2.9%。在最高剂量为5mgkg-1和10mgkg-1h-1时,观察到最强的效果[4]。抑肽酶可能影响肿瘤坏死因子-α(TNF)水平。在抑肽酶处理的野生型小鼠中I/R后可溶性TNFRI水平显着增加,并且在所有TNFRInull小鼠中均未检测到[6]。
动物实验:大鼠:在研究中使用雄性Wistar大鼠(180-220g)。将抑肽酶溶解在生理盐水中。通过推注注射然后维持输注来施用抑肽酶。给予的剂量是1.5mgkg-1和3mgkg-1h-1,3mgkg-1和6mgkg-1h-1至5mgkg-1和10mgkg-1h-1。通过大鼠的药代动力学研究评估两种药物的血浆浓度[4]。小鼠:使用缺血/再灌注的完整小鼠模型(30分钟-I/60分钟-R)并且在野生型小鼠(WT,C57BL/6;n=10),WT中测量左心室峰值+dP/dt。具有抑肽酶(4mL/kg;n=10)的小鼠,缺乏TNFRI的转基因小鼠(TNFRInull;n=10)和含有抑肽酶的TNFRInull(n=10)[6]。
参考文献:
[1].FritzH,etal.Biochemistryandapplicationsofaprotinin,thekallikreininhibitorfrombovineorgans.Arzneimittelforschung.1983;33(4):479-94.
[2].LevyJH,etal.Efficacyandsafetyofaprotininincardiacsurgery.Orthopedics.2004Jun;27(6Suppl):s659-62.
[3].VenturiniG,etal.Aprotinin,thefirstcompetitiveproteininhibitorofNOSactivity.BiochemBiophysResCommun.1998Aug10;249(1):263-5
[4].SperzelM,etal.Evaluationofaprotininandtranexamicacidindifferentinvitroandinvivomodelsoffibrinolysis,coagulationandthrombusformation.JThrombHaemost.2007Oct;5(10):2113-8.Epub2007Jul31.
[5].DavisR,etal.Aprotinin.Areviewofitspharmacologyandtherapeuticefficacyinreducingbloodlossassociatedwithcardiacsurgery.Drugs.1995Jun;49(6):954-83.
[6].SabbaghMJ,etal.Aprotininexacerbatesleftventriculardysfunctionafterischemia/reperfusioninmicelackingtumornecrosisfactorreceptorI.JCardiovascPharmacol.2008Oct;52(4):355-62.
抑肽酶物理化学性质
分子式:C284H432N84O79S7
分子量:6511.83000
精确质量:6507.00000
外观性状:lyophilizedpowder|white
储存条件:
棕色玻璃瓶闭光密封包装。闭光低温处存放。
稳定性:
有可透析性,等电点的pH值为10~10.5。对高温、酸和碱都很稳定。在稀酸中加热至100℃、pH=12.6时室温放置24h仍很稳定,但在pH=12.8时活力下降。在60~80℃时能被嗜热蛋白酶消化,对其他酶较为稳定。本身不是酶,是一种广谱抑制剂。
水溶解性:glycerol:soluble3mg/mL,clear,colorless(equilibrationbuffercontaining5%glycerol)|Freelysolubleinwaterandinaqueousbuffersoflowionicstrength.
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):-25.4
2.氢键供体数量:93
3.氢键受体数量:97
4.可旋转化学键数量:111
5.互变异构体数量:1001
6.拓扑分子极性表面积2820
7.重原子数量:454
8.表面电荷:0
9.复杂度:16700
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:57
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多:
1.性状:本品为白色或微黄色粉末。
2.密度(g/mL,25℃):未确定
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定
4.熔点(ºC):未确定
5.沸点(ºC,常压):未确定
6.沸点(ºC,5.2kPa):未确定
7.折射率:未确定
8.闪点(ºC):未确定
9.比旋光度(º):未确定
10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定
11.蒸气压(kPa,20ºC):未确定
12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定
13.燃烧热(KJ/mol):未确定
14.临界温度(ºC):未确定
15.临界压力(KPa):未确定
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定
17.爆炸上限(%,V/V):未确定
18.爆炸下限(%,V/V):未确定
19.溶解性:溶于水
抑肽酶毒性和生态
:
抑肽酶毒理学数据:
急性毒性:
大鼠腹腔LD50:>40mL/kg;
大鼠皮下LD50:>40mL/kg;
小鼠腹腔LC50:>50mL/kg;
小鼠皮下LC50:>50mL/kg。
抑肽酶毒性英文版
抑肽酶安全信息
个人防护装备:Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲):Xn,Xi
风险声明(欧洲):42/43-36/37/38-20/21/22
安全声明(欧洲):22-45-36/37-36-26
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
WGK德国:1
RTECS号:YN5080000
海关编码:35040000
抑肽酶制备
抑肽酶可以从牛胰和肺组织中提取,也可以从人尿中提取。目前国内主要从牛肺中提取。
取新鲜牛肺冲洗干净,用绞肉机绞碎。然后加入5倍体积的水,搅拌均匀,用2.5mol/L的硫酸调节pH=2.0,搅拌提取8h,然后用双层纱布过滤,滤渣重复上述步骤再提取一次,合并两次提取液。向提取液中按每升277g加入硫酸铵,搅匀,再用5mol/L的硫酸调节pH=1.5,静置过夜。吸取上清液,过滤,滤液调节pH=5.5,再按每升加255g向滤液中加入硫酸铵,搅匀,静置48h,过滤,收集盐析物。盐析物用8~10倍水溶解,4℃下静置过夜,滤去沉淀,滤液中加入50%三氯乙酸(加量为滤液的1/20),搅匀,迅速加热至80℃后速冷到30℃,滤去沉淀,再用20%的氢氧化钠调pH=3.0,然后加入硫酸铵(每升滤液加610g),搅拌溶解,静置过夜,收集盐析物。盐析物再用5倍的01mol/L乙酸钠(pH=5.5)缓冲液和1倍体积的硼酸缓冲液溶解,再加入硫酸镁(每升加1050g),搅拌溶解,静置过夜,收集沉淀,弃滤液。沉淀用4倍体积的水溶解后,透析24h,加硅藻土过滤,滤液用201×7和001×7型树脂吸附(二者比例为3∶1),过滤树脂,得脱盐液。脱盐液中加0.9%氯化钠和1.5倍丙酮,析出沉淀,过滤。沉淀用丙酮和乙醚洗涤,干燥,然后再溶于60倍量80%甲醇中,过滤。滤液中再加入适量的氯化钠和丙酮,搅匀,静置过夜,离心,沉淀用丙酮洗涤后,干燥,可得沉淀物。沉淀物用无热源的水溶解,调节pH=11,4℃下放置过夜,过滤,滤液用乙酸调节pH=4~5,再加入1%氯化钠溶液(浓度30%)及5倍量丙酮,静置过夜,收集沉淀,并用丙酮和乙醚洗涤,干燥,可得成品。
抑肽酶文献71
更多文献:EngineeringofaBiomimeticPericyte-Covered3DMicrovascularNetwork.
PLoSONE10,e0133880,(2015)
Pericytesenvelopingtheendotheliumplayanimportantroleinthephysiologyandpathologyofmicrovessels,especiallyinvesselmaturationandstabilization.However,ourunderstandingoffundamenta…
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:SH2-PLA:asensitivein-solutionapproachforquantificationofmodulardomainbindingbyproximityligationandreal-timePCR.
BMCBiotechnol.15,60,(2015)
Thereisagreatinterestinstudyingphosphotyrosinedependentprotein-proteininteractionsintyrosinekinasepathwaysthatplayacriticalroleinmanyaspectsofcellularfunction.Wepreviouslye…
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:FunctionalmicroRNAlibraryscreeningidentifiesthehypoxamirmiR-24asapotentregulatorofsmoothmusclecellproliferationandvascularization.
Antioxid.RedoxSignal.21(8),1167-76,(2014)
Smoothmusclecells(SMCs)arekeycomponentswithinthevasculature.Dependentonthestimulus,SMCcaneitherbeinaproliferative(synthetic)ordifferentiatedstate.AlterationsofSMCphenotype…
:
抑肽酶英文别名
:cas9004-04-0
:TrypsinInhibitor
:MFCD00130541
抑肽酶重点介绍
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β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽,为阿片样 (opioid) 受体激动剂,尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高;β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。
YiTaiMei
抑肽酶
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: