海沙瑞林

海沙瑞林名称

中文名：艾沙瑞林
英文名：Hexarelin
中文别名：海沙瑞林|艾莫瑞林|醋酸海沙瑞林
英文别名：更多

海沙瑞林生物活性

描述：Examorelin是一种合成的生长激素释放肽,结合到生长激素促分泌素受体(GHSR)1a和非GHSR受体CD36,具有心脏保护作用。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GHSR研究领域>>心血管疾病多肽产品
靶点：

GHSR[1]

体外研究：将培养的MIN6细胞与无血清培养基(SFM)(对照),1μMExareorelin(Hex),1mM链脲佐菌素(STZ)单独或STZ孵育,然后用Examorelin孵育6小时。MIN6的活力受细胞不同处理的显着影响(F(3,36)=5.244,P<0.01)。与仅用STZ治疗的患者相比,用STZ处理的MIN6细胞接着是Examorelin,细胞活力大大增加(对照组的105.3％,P<0.01)[2]。
体内研究：Examorelin(Hexarelin)治疗可改善心脏收缩功能,减少丙二醛产生,并增加存活的心肌细胞数量。Examorelin治疗的有益效果略微优于等摩尔ghrelin治疗。Examorelin还诱导I/R心肌中IL-1β表达的下调和IL-1Ra表达的上调,其可被GHSR拮抗剂(D-Lys3)-GHRP-6中和。Examorelin部分通过激活心脏GHSR1a受体修饰IL-1信号通路,保护体内心肌细胞免受I/R损伤[1]。检查了Examorelin(100μg/kg)在STZ诱导的糖尿病大鼠中的作用。STZ注射显着增加大鼠的血糖水平,而Examorelin(Hex)治疗减少了STZ的效果。分别在禁食和进食条件下测量大鼠的血浆胰岛素水平。不同治疗对空腹胰岛素水平有显着影响(F(3,28)=7.472,P<0.01)。Examorelin单独增加血浆胰岛素(P<0.05),而STZ显着降低血浆胰岛素(P<0.001)。STZ+Examorelin治疗的大鼠显示胰岛素水平升高(P<0.001)。与空腹胰岛素水平相似,喂食胰岛素水平(治疗(3,28)=61.89,P<0.001)在Examorelin治疗的大鼠中显着增加(P<0.001)并且在STZ治疗的大鼠中减少。此外,Examorelin还改善了STZ诱导的血浆胰岛素水平降低[2]。
细胞实验：将MIN6和α-TC6细胞接种在96孔板中，并在Examorelin（1μM）和STZ（1mM）存在或不存在下培养0.5,1,2,4和6小时。处理后，用新鲜的SFM替换细胞，并使用含有四唑鎓化合物MTS的CellTiter96AqueousOneSolutionCellProliferationAssay定量活细胞数。通过用酶标仪测量490nm处的吸光度来确定细胞活力，并表示为相对于对照细胞的百分比[2]。
动物实验：大鼠[2]实验在雄性Wistar大鼠（180-200g）中进行。在标准的住房条件下（从06:00到18:00点亮，温度22±2℃）将大鼠分开饲养，并随意获得食物和水。将单次腹膜内注射溶解在0.1mol/L柠檬酸盐缓冲液（pH4.5）中的STZ以65mg/kg体重的剂量使用。年龄匹配的对照大鼠接受等体积的载体（柠檬酸钠缓冲液）。STZ或载体注射后4周，根据治疗方法将大鼠随机分为4组（n=16/组）：载体，然后用盐水给予大鼠2周（对照组）;或100μg/kgExamorelin，持续2周（Examorelin治疗组）;STZ处理的大鼠接着盐水处理2周（STZ处理组）;或100μg/kgExamorelin，持续2周（STZ+Examorelin治疗组）。每天腹腔注射盐水和Examorelin。
参考文献：

[1].HuangJ,etal.TheGrowthHormoneSecretagogueHexarelinProtectsRatCardiomyocytesFrominvivoIschemia/ReperfusionInjuryThroughInterleukin-1SignalingPathway.IntHeartJ.2017Apr6;58(2):257-263.

[2].ZhaoY,etal.HexarelinProtectsRodentPancreaticΒ-CellsFunctionfromCytotoxicEffectsofStreptozotocinInvolvingMitochondrialSignallingPathwaysInVivoandInVitro.PLoSOne.2016Feb26;11(2):e0149730.

海沙瑞林物理化学性质

密度：1.322g/cm3
沸点：1403.6ºCat760mmHg
分子式：C47H58N12O6
分子量：887.04000
闪点：802.7ºC
精确质量：886.46000
PSA：300.89000
LogP：5.39220
外观性状：白色粉末
蒸汽压：0mmHgat25°C
折射率：1.66
储存条件：?20°C

海沙瑞林安全信息

个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
RTECS号：OL4683333

海沙瑞林文献114

更多文献：MultiplexSSR-PCRapproachesforsemi-automatedgenotypingandcharacterizationoflocilinkedtoblastdiseaseresistancegenesinrice.

CRBiol.338,709-22,(2015)

Inthepresentstudy,63polymorphicmicrosatellitemarkersrelatedtoriceblastresistancegeneswerefluorescentlylabelledatthe5′-endwitheither6-FAMorHEXusingtheG5dyesetandincorpora…

：
：Concentrations,gas-particlepartitioning,andseasonalvariationsofpolycyclicaromatichydrocarbonsatfoursitesinTurkey.

Arch.Environ.Contam.Toxicol.68(1),46-63,(2015)

Ambientairpolycyclicaromatichydrocarbon(PAH)sampleswerecollectedattraffic,residential,coastal,andsemiurbansitesinBursa,Turkey,betweenJune2008andJune2009.Forthetraffic,resid…

：
：MultivariateoptimizationforextractionofpyrethroidsinmilkandvalidationforGC-ECDandCG-MS/MSanalysis.

Int.J.Environ.Res.PublicHealth11(11),11421-37,(2014)

Asimpleandinexpensivemethodbasedonsolventextractionfollowedbylowtemperatureclean-upwasappliedfordeterminationofsevenpyrethroidsresiduesinbovinerawmilkusinggaschromatography…

：

海沙瑞林英文别名

：MFCD00671439
：M.W.887.04C47H58N12O6
：L-Histidyl-2-methyl-D-tryptophyl-L-alanyl-L-tryptophyl-D-phenylalanyl-L-lysinamide
：Hexarelin
：HIS-D-2-METHYL-TRP-D-PHE-LYS-NH2
：Examorelin
：GROWTHHORMONERELEASINGHEXAPEPTIDE
：HIS-D-2-ME-TRP-ALA-TRP-D-PHE-LYS-NH2
：L-Lysinamide,L-histidyl-2-methyl-D-tryptophyl-L-alanyl-L-tryptophyl-D-phenylalanyl-

海沙瑞林重点介绍

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肽通常用于功能分析，抗体研究，疫苗研究，尤其是药物研究和开发领域。肽具有多种生物学功能，例如抗血栓形成，抗高血压，抗菌，抗病毒，抗癌和抗氧化，免疫调节和降低胆固醇的作用。

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