LTX-315
LTX-315
常用名：LTX-315
CAS号：1345407-05-7
英文名：LTX-315
中文别名：N/A
LTX-315名称
中文名：LTX-315
英文名：LTX-315
英文别名：更多
LTX-315生物活性
描述：LTX-315是具有高效抗癌活性的溶瘤肽,抑制MRC-5,A20和AT84的IC50值分别为34.3,8.3和11µM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他多肽产品研究领域>>癌症
靶点：
IC50:34.3µM(MRC-5),8.3µM(A20),11µM(AT84)[1]
体外研究：发现LTX-315对抗药物抗性癌细胞具有等效性,对红细胞无毒,显示高血浆蛋白结合,并迅速降解为无毒代谢物。LTX-315诱导癌细胞的快速杀伤。除了线粒体膜的透化作用外,LTX-315的溶瘤活性源于对质膜的直接溶解作用,导致细胞死亡,坏死和肿瘤抗原的释放。用LTX-315治疗癌细胞会导致几种危险信号(DAMP)的释放,这些信号与免疫原性细胞死亡和刺激适应性免疫反应有关[1]。
体内研究：LTX-315的肿瘤内给药在几种临床前模型中导致完全消退和全身肿瘤特异性免疫应答[1]。瘤内施用LTX-315导致肿瘤坏死和免疫细胞浸润到肿瘤实质中,随后肿瘤在大多数动物中完全消退。LTX-315在体外诱导释放危险相关的分子模式分子,例如高迁移率族蛋白-1蛋白,并随后在体内上调促炎细胞因子如白细胞介素(IL)1β,IL6和IL18。通过LTX-315治疗治愈的动物被保护免于皮内和静脉内活B16肿瘤细胞的再次攻击[2]。
细胞实验：将肿瘤细胞与10个浓度的LTX-315以1/4稀释步骤孵育4小时，最高剂量为400μM，1％（终浓度）TritonX-100作为阳性对照，不含FBS的培养基作为阴性。控制。使用MTS测定法测量细胞的细胞毒性[1]。
动物实验：小鼠：收获肿瘤细胞，在RPMI-1640中洗涤并皮内（id）注射到C57BL/6小鼠腹部的右侧。可触及肿瘤注射单剂量的LTX-315或LTX-328溶于盐水（1.0mg肽/50μL生理盐水），每天一次，连续3天，载体对照仅为生理盐水（0.9％NaCl在无菌水中））。肿瘤大小使用电子卡尺测量[2]。
参考文献：
[1].HaugBE,etal.Discoveryofa9-merCationicPeptide(LTX-315)asaPotentialFirstinClassOncolyticPeptide.JMedChem.2016Apr14;59(7):2918-27.
[2].CamilioKA,etal.CompleteregressionandsystemicprotectiveimmuneresponsesobtainedinB16melanomasaftertreatmentwithLTX-315.CancerImmunolImmunother.2014Jun;63(6):601-13.
LTX-315物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：1700.2±65.0°Cat760mmHg
分子式：C78H106N18O9
分子量：1439.791
闪点：982.1±34.3°C
精确质量：1438.838989
LogP：3.43
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.637
LTX-315英文别名
：L-Lysyl-L-lysyl-L-tryptophyl-L-tryptophyl-L-lysyl-L-lysyl-L-tryptophyl-β-phenyl-L-phenylalanyl-L-lysinamide
：75FBL12IZ7
：L-Lysinamide,L-lysyl-L-lysyl-L-tryptophyl-L-tryptophyl-L-lysyl-L-lysyl-L-tryptophyl-β-phenyl-L-phenylalanyl-
LTX-315重点介绍
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Exendin-4 acetate是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂,IC50值为3.22 nM。
LTX-315
LTX-315
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
