血酶受体
血酶受体
常用名：血酶受体
CAS号：197794-83-5
英文名：(Thr1)-PAR-1 (1-5) amide (human) trifluoroacetate salt
中文别名：N/A
血酶受体名称
中文名：血酶受体
英文名：tfllr-nh2
英文别名：更多
血酶受体生物活性
描述：TFLLR-NH2是选择性的PAR1激动剂,EC50值为1.9μM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>蛋白酶激活受体(PAR)研究领域>>心血管疾病多肽产品
靶点：
EC50:1.9μM(PAR1)[1]
体外研究：PAR1激动剂刺激[Ca2+]i和神经元比例的浓度依赖性增加。当50-80％的鉴定神经元响应时,检测到10μFTF-NH2(峰值196.5±20.4nM,n=25)时[Ca2+]i在基础上的最大增加[1]。在TFLLR-NH2活化的血小板的上清液中培养的SW620细胞上调E-钙粘蛋白表达并下调波形蛋白表达。在体外血小板培养系统中,在上清液中检测到分泌的TGF-β1的TFLLR-NH2剂量依赖性增加[2]。
体内研究：向大鼠爪中注射TF-NH2刺激显着且持续的水肿。NK1R拮抗剂和用辣椒素消融感觉神经在1小时内完全抑制水肿44％,并在5小时内完全消除水肿。在野生型但不是PAR1-/-小鼠中,TF-NH2刺激膀胱,食道,胃,肠和胰腺中的伊文思蓝外渗2-8倍。NK1R拮抗剂可以消除膀胱,食道和胃的外渗[1]。在没有apamin的情况下,TFp-NH2在3-50μM时产生显着的收缩并且在0.3-50μM时松弛。当TFp-NH2诱导的松弛被0.1μM的apamin阻断时,TFp-NH2诱导的收缩的浓度-响应曲线显着左移[3]。
动物实验：小鼠：用异氟烷麻醉小鼠，并将盐水或TF-NH2（在25μL生理盐水中3μmol/kg）注射到侧尾静脉中。将伊文思蓝（在50μL盐水中33.3mg/kg）与肽共注射。在给予TF-NH2与含有20u/mL肝素的生理盐水，压力为80-100mmHg的情况下，在10分钟后经心脏灌注小鼠2-3分钟。将切除的组织在1mL甲酰胺中孵育48小时，并且在650nm处通过分光光度法测量伊文思蓝含量[1]。
参考文献：
[1].deGaravillaL,etal.Agonistsofproteinase-activatedreceptor1induceplasmaextravasationbyaneurogenicmechanism.BrJPharmacol.2001Aug;133(7):975-87.
[2].KawabataA,etal.Characterizationoftheprotease-activatedreceptor-1-mediatedcontractionandrelaxationintheratduodenalsmoothmuscle.
[3].JiaY,etal.Activationofplateletprotease-activatedreceptor-1inducesepithelial-mesenchymaltransitionandchemotaxisofcoloncancercelllineSW620.OncolRep.2015Jun;33(6):2681-8.
血酶受体物理化学性质
分子式：C31H53N9O6
分子量：647.80900
精确质量：647.41200
PSA：267.64000
LogP：2.87230
外观性状：白色至类白色固体
储存条件：-20℃
计算化学：
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:1.8
2.氢键供体数量:0
3.氢键受体数量:4
4.可旋转化学键数量:2
5.互变异构体数量:2
6.拓扑分子极性表面积52.6
7.重原子数量:16
8.表面电荷:0
9.复杂度:345
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
血酶受体英文别名
：H-THR-PHE-LEU-LEU-ARG-NH2
：TFLLR-AMIDE
：THR-PHE-LEU-LEU-ARG-NH2
：REFDUPL:H-Thr-Phe-Leu-Leu-Arg-NH2
血酶受体重点介绍
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β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽,为阿片样 (opioid) 受体激动剂,尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高；β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。
XieMeiShouTi
血酶受體
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
