孤菲肽
孤菲肽
常用名：孤菲肽
CAS号：170713-75-4
英文名：Nociceptin(Orphanin FQ)
中文别名：N/A
孤菲肽名称
中文名：伤害感受
英文名：OrphaninFQ
英文别名：更多
孤菲肽生物活性
描述：Nociceptin是一种十七肽,为nociceptin受体的内源性配体,具有镇痛作用。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>阿片受体信号通路>>神经信号通路>>阿片受体研究领域>>神经疾病多肽产品
体外研究：Nociceptin(1μg/mL)显着阻止LPS(10ng/mL)刺激的细胞迁移,而单独添加时无效。Nociceptin(1nM-10μM)引发LPS介导的细胞迁移的浓度依赖性阻断,在1和10μM时具有最大效应。Nociceptin抵消LPS诱导的IL-1βmRNA水平升高。Nociceptin(1μM)和NNC55-0396在U87细胞中诱导凋亡细胞死亡。Nociceptin(1μM)通过β-抑制蛋白2抵消LPS诱导的U87细胞[Ca2+]i增加.Nociceptin抵消LPS诱导的U87细胞中PKC和ERK的磷酸化。Nociceptin抑制LPS介导的NF-kB和AP-1报告基因的转录激活[1]。
细胞实验：在测定中进行细胞增殖测定。将U87细胞接种在12孔板上，并在含有10％胎牛血清的细胞培养基中维持24小时。在处理结束前5小时，将[甲基-3H]胸苷（50nM终浓度）加入无血清细胞培养基中，并将板在37℃温育。此后，除去培养基并用PBS洗涤细胞两次。向每个孔中加入200μLPBS，刮下细胞并在4℃下以13,000g离心3分钟;然后弃去上清液，将沉淀重悬于500μL冷三氯乙酸（10％w/v）中，在冰上孵育20分钟，并在4℃下以13,000g离心3分钟。然后弃去获得的上清液，将沉淀物悬浮在500μL冷甲醇中，并在4℃下在3分钟离心13,000g。之后，将沉淀物悬浮在200μL1NNaOH中并在55℃下加热10分钟。然后用200μL1NHCl中和样品，并在计数小瓶中用4mLFilterCount闪烁液孵育350μL标记的DNA。将小瓶涡旋并在室温下温育过夜，并通过液体闪烁光谱法测定放射性。
参考文献：
[1].BediniA,etal.Nociceptin/orphaninFQantagonizeslipopolysaccharide-stimulatedproliferation,migrationandinflammatorysignalinginhumanglioblastomaU87cells.BiochemPharmacol.2017Sep15;140:89-104.
孤菲肽物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
分子式：C79H129N27O22
分子量：1809.037
精确质量：1807.980591
PSA：831.40000
LogP：-6.33
折射率：1.657
储存条件：-20°C
孤菲肽安全信息
个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
孤菲肽文献4
更多文献：Pharmacologicalcharacterizationofthenociceptinreceptor,ORL1.Insightfromtheinwardrectifieractivationintheperiaqueductalgray.
J.Biomed.Sci.7,232,(2000)
Anovelopioidreceptor-likeorphanreceptor(ORL1)wasclonedandidentifiedtobehomologoustoclassicalopioidreceptorsbutinsensitivetotraditionalopioids.Aheptadecapeptide,termedorphanin…
：
：Isolationandstructureoftheendogenousagonistofopioidreceptor-likeORL1receptor.
Nature377,532-535,(1995)
TheORL1receptor,anorphanreceptorwhosehumanandmurinecomplementaryDNAshaverecentlybeencharacterized,structurallyresemblesopioidreceptorsandisnegativelycoupledwithadenylatecycla…
：
：OrphaninFQ:aneuropeptidethatactivatesanopioidlikeGprotein-coupledreceptor.
Science270,792-794,(1995)
AheptadecapeptidewasidentifiedandpurifiedfromporcinebraintissueasaligandforanorphanheterotrimericGTP-bindingprotein(Gprotein)-coupledreceptor(LC132)thatissimilarinsequencet…
：
孤菲肽英文别名
：Nociceptin
：OrphaninFQ
：L-Phenylalanylglycylglycyl-L-phenylalanyl-L-threonylglycyl-L-alanyl-L-arginyl-L-lysyl-L-seryl-L-alanyl-L-arginyl-L-lysyl-L-leucyl-L-alanyl-L-asparaginyl-L-glutamine
：L-Glutamine,L-phenylalanylglycylglycyl-L-phenylalanyl-L-threonylglycyl-L-alanyl-L-arginyl-L-lysyl-L-seryl-L-alanyl-L-arginyl-L-lysyl-L-leucyl-L-alanyl-L-asparaginyl
：L-Glutamine,L-phenylalanylglycylglycyl-L-phenylalanyl-L-threonylglycyl-L-alanyl-L-arginyl-L-lysyl-L-seryl-L-alanyl-L-arginyl-L-lysyl-L-leucyl-L-alanyl-L-asparaginyl-
孤菲肽重点介绍
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β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽,为阿片样 (opioid) 受体激动剂,尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高；β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。
GuFeiTai
孤菲肽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
