特地唑胺
特地唑胺
常用名：特地唑胺
CAS号：856866-72-3
英文名：Tedizolid
中文别名：(R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮|特地唑胺
特地唑胺名称
中文名：3-[3-氟-4-[6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-3-吡啶基]苯基]-5-(羟基甲基)-2-恶唑烷酮
英文名：tedizolid
中文别名：(R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮|特地唑胺
英文别名：更多
特地唑胺生物活性
描述：Tedizolid是一种新型恶唑烷酮,通过与核糖体50S亚基的23S核糖体RNA结合来抑制细菌(bacterial)的蛋白质合成。
相关类别：信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
体外研究：Tedizolid(0.25μg/mL)抑制所有28种PRSP临床分离株,比利奈唑胺对PRSP的效力高4倍[1]。
体内研究：对于用PSSPIII型感染的小鼠,使用最低总日剂量10mg/kg的tedizolid磷酸盐实现100％存活率。用tedizolid磷酸盐治疗的感染小鼠的肺显示出较少的严重炎症和水肿,如炎症和水肿的平均评分所示[1]。
动物实验：为了诱导全身性肺炎链球菌感染，将雄性ICR小鼠（体重18至20g）腹膜内接种悬浮于10％粘蛋白中的4种PRSP分离物（DR9，DR10，DR11或DR14）中的1种。悬浮液含有足够的细菌以杀死100％未处理的对照小鼠。在感染后1小时，小鼠接受单剂量的tedizolid磷酸盐或利奈唑胺，并且在感染后每天评估存活7天。以四种剂量（40mg/kg体重，13.33mg/kg，4.44mg/kg和1.48mg/kg）中的每一种口服和静脉内递送治疗，每组8只小鼠由剂量，递送方法定义，并感染菌株。使用概率单位分析计算每种递送途径的50％有效剂量（ED50），即允许50％感染小鼠存活的剂量。
参考文献：
[1].ChoiS,etal.ActivityofTedizolidPhosphate(TR-701)inMurineModelsofInfectionwithPenicillin-resistantandPenicillin-sensitiveStreptococcuspneumoniae.AntimicrobAgentsChemother.2012Jun19.
特地唑胺物理化学性质
密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：614.5±65.0°Cat760mmHg
分子式：C17H15FN6O3
分子量：370.338
闪点：325.4±34.3°C
精确质量：370.118958
PSA：106.26000
LogP：1.56
外观性状：白色至类白色固体
蒸汽压：0.0±1.9mmHgat25°C
折射率：1.725
储存条件：2-8℃，干燥
特地唑胺安全信息
海关编码：29339900
特地唑胺英文别名
：(5R)-3-{3-Fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl}-5-(hydroxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-one
：Torezolid
：TR-701
：(5R)-3-[3-fluoro-4-[6-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridin-3-yl]phenyl]-5-(hydroxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-one
：TR-700
：(R)-3-(4-(2-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridin-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxymethyloxazolidin-2-one
：Tedizolid[USAN:INN]
：2-Oxazolidinone,3-[3-fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl]-5-(hydroxymethyl)-,(5R)-
：UNII:97HLQ82NGL
：Tedizolid
：(5R)-3-{3-fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl]phenyl}-5-(hydroxymethyl)-2-oxazolidinone
特地唑胺重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
TeDeZuoAn
特地唑胺
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
