阿吡莫德
阿吡莫德
常用名：阿吡莫德
CAS号：541550-19-0
英文名：apilimod
中文别名：3-甲基-2-[6-(4-吗啉基)-2-[2-(2-吡啶基)乙氧基]-4-嘧啶基]肼苯甲醛
阿吡莫德名称
中文名：阿吡莫德
英文名：N-[(E)-(3-methylphenyl)methylideneamino]-6-morpholin-4-yl-2-(2-pyridin-2-ylethoxy)pyrimidin-4-amine
中文别名：3-甲基-2-[6-(4-吗啉基)-2-[2-(2-吡啶基)乙氧基]-4-嘧啶基]肼苯甲醛
英文别名：更多
阿吡莫德生物活性
描述：Apilimod是IL-12/IL-23的有效抑制剂,抑制人和猴的PBMC细胞中的IL-12,IC50值为1nM和2nM。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>白细胞介素相关研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:1nM(IL-12,humanPBMCs),2nM(IL-12,monkeyPBMCs)
体外研究：Apilimod抑制人PBMC中IFN-γ/SAC或SAC诱导的IFN-γ产生,IC50约为20nM。Apilimod在高浓度下显示出对人PBMC中IFN-γ/SAC诱导的TNF-α和ConA诱导的IL-5的一些抑制作用,但对IL-1β,IL-2,IL-4,IL-8没有抑制作用,测试所有培养物中的IL-18和IL-18。用IFN-γ/LPS或IFN-γ/SAC刺激后,p35和p40启动子驱动的荧光素酶活性被显着诱导,并被100nMApilimod完全抑制[1]。
体内研究：Apilimod(10mg/kg,口服)不仅在整个实验中给药时有效,而且在疾病明显可测量但不是最大的第30天开始给药时也是有效的。TA-5326仅在Th1模型中引起细胞数量的显着减少,相对于媒介物对照,平均抑制百分比为51％±8％。Apilimod治疗对Th2设置没有影响[1]。Apilimod(5或20mg/kg,po)降低血清中IL-12p40的水平而不改变EAU小鼠的体重。Apilimod的口服给药通过临床和组织病理学分析降低了实验性自身免疫性葡萄膜视网膜炎(EAU)的严重程度[2]。
细胞实验：在第18天从免疫小鼠获得的颈淋巴结细胞（2×105个细胞/孔）在含有10mMHEPES，0.1mM非必需氨基酸，1mM丙酮酸钠，100U/mL青霉素，100μg/100mL的0.2mLRPMI1640中培养。mL链霉素，1×10-5M2-巯基乙醇，10％FCS和10μg/mLIRBP1-20。对于细胞因子测定，在72小时后收集上清液，并使用quantkineELISA试剂盒和小鼠IL-17ELISAReady-SET-Go试剂盒通过定量捕获ELISA分析IFN-γ，IL-4和IL-17。使用细胞增殖测定评估细胞增殖。
动物实验：在大多数实验中，从免疫后第0天至第14天，每天一次口服给予5mg/kg或20mg/kg阿立哌啶或仅载体（0.5％羧甲基纤维素），每周一次，持续6天。在效应阶段实验中，从免疫后第9天至第14天每天一次口服施用20mg/kg阿立哌啶或载体。
参考文献：
[1].WadaY,etal.SelectiveabrogationofTh1responsebySTA-5326,apotentIL-12/IL-23inhibitor.Blood.2007Feb1;109(3):1156-64.
[2].KeinoH,etal.TherapeuticeffectofthepotentIL-12/IL-23inhibitorSTA-5326onexperimentalautoimmuneuveoretinitis.ArthritisResTher.2008;10(5):R122.
阿吡莫德物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：655.1±65.0°Cat760mmHg
分子式：C23H26N6O2
分子量：418.491
闪点：350.0±34.3°C
精确质量：418.211731
PSA：84.76000
LogP：4.04
外观性状：whitesolid
蒸汽压：0.0±2.0mmHgat25°C
折射率：1.637
储存条件：-20℃
阿吡莫德英文别名
：UNII-GFW2K84S4L
：apilimodum
：4-{6-[(2E)-2-(3-Methylbenzylidene)hydrazino]-2-[2-(2-pyridinyl)ethoxy]-4-pyrimidinyl}morpholine
：STA-5326
：apilimod
阿吡莫德重点介绍
【阿吡莫德】凯途网阿吡莫德CAS号：541550-19-0，阿吡莫德MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询阿吡莫德。
心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
ABiMoDe
阿吡莫德
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
