Kisspeptin-13(4-13)(人)(KiSS-1(112-121))
Kisspeptin-13(4-13)(人)(KiSS-1(112-121))
常用名:Kisspeptin-13(4-13)(人)(KiSS-1(112-121))
CAS号:374675-21-5
英文名:Kisspeptin-13 (4-13) (human) trifluoroacetate salt
中文别名:N/A
Kisspeptin-13(4-13)(人)(KiSS-1(112-121))名称
中文名:TYR-ASN-TRP-ASN-SER-PHE-GLY-LEU-ARG-PHE-NH2
英文名:(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]-4-methyl-2-(methylamino)pentanamide
英文别名:更多
Kisspeptin-13(4-13)(人)(KiSS-1(112-121))生物活性
描述:Kisspeptin-10是一种有效的内源性GPR54激动剂,用作血管收缩剂和血管生成抑制剂。
相关类别:信号通路>>其他>>其他多肽产品研究领域>>心血管疾病
靶点:
GPR54[1]Angiogenesis[1]
体外研究:Kisspeptin-10(KP-10)在10μM时显着增加THP-1细胞对HUVEC的粘附10倍。用GPR54拮抗剂P234(20μM)预处理显着抑制Kisspeptin-10(10μM)诱导的THP-1细胞与HUVEC的粘附。这些结果表明Kisspeptin-10通过GPR54增加THP-1细胞与HUVEC的粘附。Kisspeptin-10显着增强HUVEC中TNF-α,IL-6,MCP-1,ICAM-1,VCAM-1和E-选择蛋白的mRNA表达。Kisspeptin-10显着增加HUVECs中ICAM-1和VCAM-1的蛋白表达,与mRNA水平的增加平行[1]。
体内研究:在两种不同的ApoE-/-小鼠(C57/B6和BALB/c)的动脉粥样硬化病变的发展中评价Kisspeptin-10(KP-10)和GPR54拮抗剂P234的作用。在ApoE-/-小鼠(C57/B6),主动脉粥样硬化病变的根(斑块大小)的(整个)表面和横截面积与五聚蛋白-3阳性区域,单核细胞/巨噬细胞浸润和VSMC含量为与13周龄相比,17周龄时血浆总胆固醇浓度显着增加。到17周龄时,与载体对照相比,输注高剂量Kisspeptin-10(12.5μg/kg/小时)的小鼠血浆Kisspeptin-10浓度显着升高。高剂量的Kisspeptin-10(12.5μg/kg/小时)显着增强主动脉粥样硬化病变区域和动脉粥样硬化斑块大小,五聚蛋白-3阳性区域和单核细胞/巨噬细胞浸润显着增加,VSMC含量显着降低。在17周龄的3组ApoE-/-小鼠中,体重,食物摄入,收缩压和舒张压以及总胆固醇或葡萄糖的血浆浓度没有显着差异[1]。注射Kisspeptin-10可以减缓小鼠的微血管皮肤血流量。使用基于GC/TOF-MS对大鼠的代谢组学研究,研究用Kisspeptin-10处理的大鼠中心脏代谢物的变化。代谢途径和生物标志物的鉴定可能有助于理解Kisspeptin-10治疗改变心脏功能的机制。通过透射电子显微镜(TEM)观察发生能量代谢的线粒体,并且可以从线粒体结构的变化推断能量代谢的扰动。关于血清样品的图中对照(N)和Kisspeptin-10(K)组之间存在明显的分离[2]。
细胞实验:将第2代至第8代的HUVEC,HUVEC衍生的EA.hy926细胞或HASMC接种到96孔板(1×104细胞/100μL/孔)中,并在含有10%的DMEM或SmGM-2中孵育24小时或分别为5%FBS。然后将细胞与指定浓度的Kisspeptin-10在新鲜培养基中再孵育48小时。然后向每个孔中加入10微升WST-8溶液。孵育1小时后,使用SunriseRemoteR-micro读板器[1]通过读取450nm处的吸光度来确定甲product产物的量。
动物实验:小鼠[1]使用总共66只雄性自发性高脂血症ApoE-/-小鼠2株,C57/B6(KOR/StmSlc-Apoeshl小鼠)和BALB/c(KOR/StmSlc-Apoeshl小鼠)。从13周龄开始,给小鼠喂食含有16.5%脂肪,1.25%胆固醇和0.5%胆酸钠的高胆固醇饮食。使用渗透性微型泵,用Kisspeptin-10和/或P234(GPR54拮抗剂)输注13周龄的小鼠4周。确定Kisspeptin-10和P234输注的时间进程和剂量。进行实验1以评估Kisspeptin-10对17只ApoE-/-小鼠(C57BL/6)的动脉粥样化形成的剂量依赖性作用。在13周龄时,将3只小鼠安乐死作为输注前对照。将剩余的14个分为3组,每组5个,4个和5个,然后分别以5和12.5μg/kg/小时的剂量注入盐水(载体)或Kisspeptin-10。进行实验2以评估P234对38只ApoE-/-小鼠(BALB/c)中Kisspeptin-10诱导的动脉粥样化形成的抑制作用。在13周龄时,在输注前将7只小鼠安乐死作为对照。其余31个分为3组,分别为10,10和11,然后注入生理盐水,Kisspeptin-10(12.5μg/kg/小时)或Kisspeptin-10(12.5μg/kg/小时)+P234(50μg)/kg/小时),分别。进行实验3以评估P234对10只ApoE-/-小鼠(BALB/c)中内源性Kisspeptin-10诱导的动脉粥样化形成(动脉粥样化形成的自然过程)的预防作用。在13至17周龄时,分别给5和5只小鼠注入生理盐水和P234(50μg/kg/小时)[1]。大鼠[2]使用体重为200±20g的28周龄雄性Sprague-Dawley大鼠。它们保持在恒定温度(23±2℃)和湿度(45±15%),受控照明(12小时光暗12小时),并以标准饮食喂养,可自由饮用自来水。它们适应环境两周,以在动物实验开始前克服运输压力。然后,将所有大鼠随机分成两组。Kisspeptin-10组每只大鼠每天皮下注射200μLKisspeptin-10(40nmol/200μL),对照组每只大鼠每天皮下注射200μL生理盐水,两组均治疗7天。连续几天。用氨基甲酸乙酯(1.5g/kg,ip)麻醉大鼠。在全身麻醉下,收集血样并使大鼠安乐死。所有努力都是为了尽量减少动物的不适和压力。然后分析所有样品。七天后,在暴露于麻醉后将20只大鼠断头。收集心脏组织和血清样品并储存在-80℃直至用于总RNA和蛋白质提取以及代谢组学分析。其余的心脏组织用4%多聚甲醛和2.5%戊二醛在4℃下固定24小时,以进行进一步的形态学研究[2]。
参考文献:
[1].SatoK,etal.PotentVasoconstrictorKisspeptin-10InducesAtheroscleroticPlaqueProgressionandInstability:ReversalbyitsReceptorGPR54Antagonist.JAmHeartAssoc.2017Apr14;6(4).pii:e005790.
[2].ZhangY,etal.Theeffectsofkisspeptin-10onserummetabolismandmyocardiuminrats.PLoSOne.2017Jul10;12(7):e0179164.
Kisspeptin-13(4-13)(人)(KiSS-1(112-121))物理化学性质
分子式:C63H83N17O14
分子量:1302.44000
精确质量:1301.63000
PSA:535.34000
LogP:3.51400
储存条件:2-8℃
Kisspeptin-13(4-13)(人)(KiSS-1(112-121))英文别名
:S-Sulfo-L-cysteinesodiumsalt
:Kisspeptin-13(4-13)(human)
:Kisspeptin-10
Kisspeptin-13(4-13)(人)(KiSS-1(112-121))重点介绍
【Kisspeptin-13(4-13)(人)(KiSS-1(112-121))】凯途网Kisspeptin-13(4-13)(人)(KiSS-1(112-121))CAS号:374675-21-5,Kisspeptin-13(4-13)(人)(KiSS-1(112-121))MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Kisspeptin-13(4-13)(人)(KiSS-1(112-121))。
β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽,为阿片样 (opioid) 受体激动剂,尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高;β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。
Kisspeptin-13(4-13)(Ren)(KiSS-1(112-121))
Kisspeptin-13(4-13)(人)(KiSS-1(112-121))
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: