L755507
L755507
常用名：L755507
CAS号：159182-43-1
英文名：L-755,507
中文别名：N/A
L755507名称
中文名：4-[(己基氨基甲酰)氨基]-N-[4-(2-{[(2S)-2-羟基-3-(4-羟基苯氧基)丙基]氨基}乙基)苯基]苯磺酰胺
英文名：4-[(Hexylcarbamoyl)amino]-N-[4-(2-{[(2S)-2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenoxy)propyl]amino}ethyl)phenyl]benzenesulfonamide
英文别名：更多
L755507生物活性
描述：L755507是一个有效的,选择性强的β3-AR激动剂,其IC50值为35nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>癌症
靶点：
IC50:35nM(β3-AR)[1]
体外研究：L755507引起cAMP积累的强烈浓度依赖性增加(pEC50值分别为8.5和12.3)。用百日咳毒素预处理后,zinterol和L755507的最大cAMP积累增加。与cAMP相反,zinterol,L755507和L748337增加细胞外信号调节激酶1/2(Erk1/2)的磷酸化,具有非常高的效力(pEC50值为10.9,11.7和11.6)[1]。L755507和Scr7不会显着降低细胞活力。Scr7不影响细胞周期分布,范围为10至200μM。与DMSO处理的细胞相比,L755507在10μM或40μM时显着降低G2/M期细胞的比例,并使S期细胞增加10μM[2]。
细胞实验：细胞传感器微生理计用于测量β3-AR介导的ECAR增加。简而言之，将CHOβ3细胞以5×105个细胞/杯接种到12-mmTranswell插入物中并使其粘附过夜。在实验当天，将细胞平衡2小时，并且在配对的姐妹细胞中构建针对L755507，zinterol或L748337的累积浓度-响应曲线，其中每种浓度的药物暴露于细胞14分钟。结果表示为对L755507的最大响应的百分比。在检查抑制剂作用的实验中，在用合适的药物刺激之前处理细胞30分钟。所有药物均在改良的RPMI1640培养基中稀释。这些结果表示为对基础的L755507，zinterol或L748337的最大响应的百分比[1]。
参考文献：
[1].SatoM,etal.Thebeta3-adrenoceptoragonist4-[[(Hexylamino)carbonyl]amino]-N-[4-[2-[[(2S)-2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenoxy)propyl]amino]ethyl]-phenyl]-benzenesulfonamide(L755507)andantagonist(S)-N-[4-[2-[[3-[3-(acetamidomethyl)phenoxy]-2-hydroxypropyl]amino]-ethyl]phenyl]benzenesulfonamide(L748337)activatedifferentsignalingpathwaysinChinesehamsterovary-K1cellsstablyexpressingthehumanbeta3-adrenoceptor.MolPharmacol.2008Nov;74(5):1417-28.
[2].GuolingLi,etal.SmallmoleculesenhanceCRISPR/Cas9-mediatedhomology-directedgenomeeditinginprimarycells.SciRep.2017;7:8943.
L755507物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
分子式：C30H40N4O6S
分子量：584.727
精确质量：584.266846
PSA：157.40000
LogP：4.97
外观性状：粉末
折射率：1.615
储存条件：-20℃
L755507安全信息
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
L755507文献4
更多文献：SmallmoleculesenhanceCRISPRgenomeeditinginpluripotentstemcells.
CellStemCell16(2),142-7,(2015)
ThebacterialCRISPR-Cas9systemhasemergedasaneffectivetoolforsequence-specificgeneknockoutthroughnon-homologousendjoining(NHEJ),butitremainsinefficientforpreciseeditingofgenom…
：
：Thebeta3-adrenoceptoragonist4-[[(Hexylamino)carbonyl]amino]-N-[4-[2-[[(2S)-2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenoxy)propyl]amino]ethyl]-phenyl]-benzenesulfonamide(L755507)andantagonist(S)-N-[4-[2-[[3-[3-(acetamidomethyl)phenoxy]-2-hydroxypropyl]amino]-ethyl]phenyl]benzenesulfonamide(L748337)activatedifferentsignalingpathwaysinChinesehamsterovary-K1cellsstablyexpressingthehumanbeta3-adrenoceptor.
Mol.Pharmacol.74(5),1417-28,(2008)
Thisstudyidentifiessignalingpathwaysactivatedbythebeta(2)-/beta(3)-adrenoceptor(AR)agonistzinterol,theselectivebeta(3)-ARagonistL755507,andtheselectivebeta(3)-ARantagonistL748337…
：
：DiscoveryofL-755,507:asubnanomolarhumanbeta3adrenergicreceptoragonist.
Bioorg.Med.Chem.Lett.8(9),1107-12,(1998)
Astudyof4-acylaminobenzenesulfonamidesinaclonedhumanbeta3adrenergicreceptorassayresultedinthediscoveryofn-hexylurea,L-755,507(22).This0.43nMbeta3agonist,whichis>440-fold…
：
L755507英文别名
：4-[(Hexylcarbamoyl)amino]-N-[4-(2-{[(2S)-2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenoxy)propyl]amino}ethyl)phenyl]benzenesulfonamide
：4-[[(Hexylamino)carbonyl]amino]-N-[4-[2-[[(2S)-2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenoxy)propyl]amino]ethyl]phenyl]-benzenesulfonamide
：Benzenesulfonamide,4-[[(hexylamino)carbonyl]amino]-N-[4-[2-[[(2S)-2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenoxy)propyl]amino]ethyl]phenyl]-
：L-755,507
：L755507
L755507重点介绍
【L755507】凯途网L755507CAS号：159182-43-1，L755507MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询L755507。
代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
L755507
L755507
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
