利福布汀
利福布汀
常用名：利福布汀
CAS号：72559-06-9
英文名：Rifabutin
中文别名：利福布汀|利福布汀(安莎霉素)|4-N-异丁基螺哌啶利福霉素S|螺哌啶利福霉素S|4-脱氧-3,4-[2-螺(N-异丁基-4-哌啶基)]-(1H)-咪唑并-(2,5-双氢)利福霉素S
利福布汀名称
中文名：利福布丁
英文名：Rifabutin
中文别名：利福布汀|利福布汀(安莎霉素)|4-N-异丁基螺哌啶利福霉素S|螺哌啶利福霉素S|4-脱氧-3,4-[2-螺(N-异丁基-4-哌啶基)]-(1H)-咪唑并-(2,5-双氢)利福霉素S
英文别名：更多
利福布汀生物活性
描述：Rifabutin(Ansamycin)是半合成的安莎霉素抗生素,具有抗分枝杆菌特性。
相关类别：信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
靶点：
Antibacterial
体外研究：利福布丁主要是用于治疗结核病的杀菌抗生素药物。它对细菌的作用是基于DNA依赖性RNA聚合酶阻断药物利福霉素S.,一种半合成衍生物。例如,它在高抗性分枝杆菌,革兰氏阳性菌(和一些对革兰氏阴性菌有效)中有效,但也对结核分枝杆菌,麻风杆菌和胞内分枝杆菌有效。利福布丁是一种抗生素;抗肿瘤。利福布汀干扰HSP-90分子伴侣,增强泛素化和蛋白质降解,并使细菌RNA聚合酶失活。
参考文献：
[1].ReviewArticle:RifabutinintheTreatmentofRefractoryHelicobacterpyloriInfectionJ.P.Gisbert,X.CalvetIssueAlimentaryPharmacology&TherapeuticsVolume35,Issue2,pages209-221,January2012
[2].VourvahisM,DavisJ,WangR,LaytonG,ChooHW,ChongCL,TawadrousM.Effectofrifampinandrifabutinonthepharmacokineticsoflersivirineandeffectoflersivirineonthepharmacokineticsofrifabutinand25-o-desacetyl-rifabutininhealthysubjects.AntimicrobAgentsChemother.2012Aug;56(8):4303-9.
[3].GisbertJP,Castro-FernandezM,Perez-AisaA,CosmeA,Molina-InfanteJ,RodrigoL,ModolellI,CabriadaJL,GisbertJL,LamasE,MarcosE,CalvetX.Fourth-linerescuetherapywithrifabutininpatientswiththreeHelicobacterpylorieradicationfailures.AlimentPharmacolTher.2012Apr;35(8):941-7.doi:10.1111/j.1365-2036.2012.05053.x.
[4].GisbertJP,CalvetX.Reviewarticle:rifabutininthetreatmentofrefractoryHelicobacterpyloriinfection.AlimentPharmacolTher.2012Jan;35(2):209-21.doi:10.1111/j.1365-2036.2011.04937.x.
[5].HorneDJ,SpittersC,NaritaM.Experiencewithrifabutinreplacingrifampininthetreatmentoftuberculosis.IntJTubercLungDis.2011Nov;15(11):1485-9,i.
利福布汀物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：969.6±65.0°Cat760mmHg
熔点：169-171ºC
分子式：C46H62N4O11
分子量：847.005
闪点：540.2±34.3°C
精确质量：846.441528
PSA：205.55000
LogP：3.45
外观性状：红色-紫罗兰色结晶粉末
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.623
储存条件：AmberVial,-20°CFreezer,UnderInertAtmosphere
水溶解性：DMSO:>5mg/mL
利福布汀毒性和生态
：
利福布汀毒性英文版
利福布汀安全信息
个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
RTECS号：VJ6700000
海关编码：2941903000
利福布汀制备
【方法1】
以1，4-二氢利福霉素S为原料，经溴化，亚硝基取代，氢化，氨化，再和N-异丁基哌啶酮反应，即可得到利福布汀。
利福布汀海关
海关编码：2941903000
利福布汀文献62
更多文献：Simpleandaccuratequantitativeanalysisof20anti-tuberculosisdrugsinhumanplasmausingliquidchromatography-electrosprayionization-tandemmassspectrometry.
J.Pharm.Biomed.Anal.102,9-16,(2014)
Asimpleandaccurateliquidchromatography(LC)-tandemmassspectrometry(MS/MS)methodforthequantitationof20anti-tuberculosis(anti-TB)drugsinhumanplasma,wasdevelopedasatoolforthera…
：
：Differentantibioticsusceptibilitybetweenantrumandcorpusofthestomach,apossiblereasonfortreatmentfailureofHelicobacterpyloriinfection.
WorldJ.Gastroenterol.20(43),16245-51,(2014)
ToassesswhetherantibioticresistancevariesbetweentheantrumandcorpusofthestomachofpatientsthatareeitherHelicobacterpylori(H.pylori)therapy-naiveorpre-treated.H.pyloristrainsw…
：
：Genipincrosslinkedethylcellulose-chitosancomplexmicrospheresforanti-tuberculosisdelivery.
ColloidsSurf.BBiointerfaces103,530-7,(2013)
Genipin-crosslinkedcomplexmicrospheresmadeofthecombinationoftwopolymers,ethylcelluloseandchitosan,werepreparedbyspraydryingmethod.Rifabutin,ananti-tuberculosisagentwasusedas…
：
利福布汀英文别名
：Rifabutin
：4-deoxo-3,4-[2-spiro(N-isobutyl-4-piperidyl)-2,5-dihydro-1H-imidazo]-rifamicinS
：Ansamycin
：RIFABUTINE
：Mycobutin
：lm427
：Rifabatin
：antibioticlm427
：1',4-didehydro-1-desoxi-1,4-di-hydro-5'-(2-methyl-propyl)-1-oxo-rifamycin
：Ansatipine
：6,9-dihydro-5,17,19,21-tetrahydroxy-8,9-[2-spiro-(N-isobutyl-4-piperidyl)-2,5-dihydro-1H-imidazo]-23-methoxy-2,4,12,16,18,20,22-heptamethyl-6-oxo-2,7-epoxypentadeca-[1,11,13]-trienimine-2H-furo[2',3',7,8]nafto[1,2-d]imidazolo-2,4'-piperidine-5,10,26.(3H,9H)-trione-16-acetate
利福布汀重点介绍
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原料药根据它的来源分为化学合成药和天然化学药两大类。 化学合成药又可分为无机合成药和有机合成药。无机合成药为无机化合物(极个别为元素)，如用于治疗胃及十二指肠溃疡的氢氧化铝、三硅酸镁等；有机合成药主要是由基本有机化工原料，经一系列有机化学反应而制得的药物（如阿司匹林、氯霉素、咖啡因等）
LiFuBuTing
利福佈汀
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
